Ирунин 100мг капс №14 (Верофарм)

Характеристики

Действие

Противогрибковое. Ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез грибкового эргостерола, необходимого компонента клеточной мембраны гриба, и вызывает фунгицидный эффект. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов, плесневых грибов. Всасывается из ЖКТ достаточно полно. Прием после еды увеличивает биодоступность. Максимальная концентрация достигается через 3-4 ч. Связывается с белками плазмы на 99,8%. Проникает в ткани и органы (в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез, накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах: концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную (особенно в коже) в 2-4 раза. Терапевтический (противогрибковый) уровень в кератине ногтей достигается в течение 1 недели и сохраняется около 6 месяцев после 3-месячного лечения, в коже - в течение 2-4 недель после 4-недельного приема. Биотрансформируется в печени с образованием большого числа метаболитов. Выведение из плазмы двухфазное. Период полураспада - 24-36 ч. Выводится в течение 1 недели кишечником (3-18%) и почками (35%).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия, тошнота, боли в животе, запор; возможны анорексия, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит; в отдельных случаях - токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая невропатия. Со стороны половой системы: возможны нарушения менструального цикла. Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет. Со стороны обмена веществ: отеки, гиперкалиемия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны хроническая сердечная недостаточность и отек легких. Аллергические реакции: возможны зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона. Дерматологические реакции: возможна алопеция.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с рифампицином, рифабутином и фенитоином, которые являются сильными индукторами микросомальных ферментов печени, т.к. эти препараты могут значительно снижать биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Исследования по взаимодействию итраконазола с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако можно предположить развитие аналогичного эффекта. Т.к. итраконазол в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, сильные ингибиторы этого фермента (в т.ч. ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола. Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, которые биотрансформируются при участии изофермента CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно, в зависимости от дозы и длительности лечения. Одновременно с итраконазолом нельзя назначать терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам, мидазолам (внутрь), дофетилид, хинидин, пимозид, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4, ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин и ловастатин). Блокаторы кальциевых каналов обладают отрицательным инотропным эффектом, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Следует с осторожностью применять итраконазол одновременно с блокаторами кальциевых каналов. Препараты, при применении которых требуется контроль концентраций в плазме крови: пероральные антикоагулянты; ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир); некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); блокаторы кальциевых каналов, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP3A4 (дигидропиридин и верапамил); некоторые иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус, сиролимус); другие препараты - дигоксин, карбамазепин, буспирон, альфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин. При одновременном применении с итраконазолом в случае необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить. Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона. Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин, при связывании с белками плазмы.

Показания к применению

— дерматомикозы;

— онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;

— кандидомикоз с поражением кожи и слизистых оболочек, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз;

— отрубевидный лишай;

— системные микозы, включая системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз;

— висцеральные кандидозы;

— грибковый кератит.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата.Применение при беременности и кормлении грудьюПри беременности Ирунин назначают только в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает существующий риск для плода. Итраконазол в небольших количествах выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения препарата Ирунин в период лактации следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для грудного ребенка. В случае сомнений следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщинам детородного возраста в период применения Ирунина следует использовать надежные методы контрацепции в течение всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.Применение при нарушениях функции печениПациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов или заболеванием печени в активной фазе не следует назначать лечение Ирунином за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать уровень печеночных ферментов. В очень редких случаях при применении итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это наблюдалось у пациентов, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. В случае появления симптомов, предполагающих развитие гепатита, в т.ч. анорексии, тошноты, рвоты, слабости, болей в животе и потемнения мочи, необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени.

Применение

Внутрь, сразу после еды, проглатывая целиком. Дозы и длительность назначения при ряде показаний представлены в таблице 1. Таблица 1 Показание Доза Продолжительность, дни Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза в сутки 1 или 200 мг 1 раз в сутки 3 Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз в сутки 7 или 15 Дерматомикозы гладкой кожи 200 мг 1 раз в сутки 7 100 мг 1 раз в сутки 15 Грибковый кератит 200 мг 1 раз в сутки 21 Оральный кандидоз 100 мг 1 раз в сутки 15 Поражения таких высококератинизированных областей кожного покрова, как кисти рук и стоп, требуют дополнительного лечения в течение 15 дней по 100 мг/сут. Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например у больных с нейтропенией, СПИДом или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы. Онихомикоз Пульс-терапия (см. таблицу 2). Один курс пульс-терапии — по 2 капс. Ирунина 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки), ежедневно, в течение 1 нед. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 нед. Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей. Таблица 2 Локализация онихомикозов Недели 1-я 2-я 3-я 4-я 5-я 6-я 7-я 8-я 9-я Поражение стоп с поражением ногтевых пластинок или без него 1-й курс Недели, свободные от приема Ирунина 2-й курс Недели, свободные от приема Ирунина 3-й курс Поражение ногтевых пластинок кистей 1-й курс Недели, свободные от приема Ирунина 2-й курс - - Или Непрерывное лечение: по 2 капс. в день (по 200 мг 1 раз в сутки) в течение 3 мес. Выведение Ирунина из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2–4 нед после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6–9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций. Системные микозы (рекомендуемые дозировки и длительность лечения варьируют в зависимости от вида инфекции — см. табл. 3) Таблица 3 Показание Доза Средняя продолжительность Примечание Аспергиллез 200 мг 1 раз в сутки 2–5 мес Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивной или диссеминированной формы заболевания Кандидоз 100–200 мг 1 раз в сутки от 3 нед до 7 мес Криптококкоз (кроме менингита) 200 мг 1 раз в сутки от 2 мес до 1 года Поддерживающая терапия - 200 мг 1 раз в сутки Криптококковый менингит 200 мг 2 раза в сутки Гистоплазмоз от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки 8 мес Споротрихоз 100 мг 1 раз в сутки 3 мес Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз в сутки 6 мес Хромомикоз 100–200 мг 1 раз в сутки 6 мес Бластомикоз от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки 6 мес

Лекарственные формы

14 капсул по 100 мг.

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Срок годности - 2 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту

Международное непатентованное название

Итраконазол (Itraconazole)

Передозировка

Данные о передозировке препарата отсутствуют. Лечение: при случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует сделать промывание желудка, при необходимости - назначить активированный уголь. Показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Специфический антидот не известен.

Особые указания

Итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Учитывая это, Ирунин не следует назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью (в т.ч. в анамнезе) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит потенциальный риск. При этом следует принимать во внимание такие факторы, как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска развития хронической сердечной недостаточности (в т.ч. наличие ИБС, поражений клапанов сердца, ХОБЛ, почечной недостаточности). При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, получающим антацидные препараты (например, алюминия гидроксид), рекомендуется принимать их не ранее чем через 2 ч после приема Ирунина. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протонового насоса рекомендуется принимать капсулы Ирунина, запивая колой. В очень редких случаях при применении итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это наблюдалось у пациентов, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. В случае появления симптомов, предполагающих развитие гепатита, в т.ч. анорексии, тошноты, рвоты, слабости, болей в животе и потемнения мочи, необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов или заболеванием печени в активной фазе не следует назначать лечение Ирунином за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать уровень печеночных ферментов. В случае развития невропатии, которая может быть вызвана пероральным приемом итраконазола, лечение следует прекратить. Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим противогрибковым препаратам - производным азола. Ирунин в капсулах следует назначать с осторожностью пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам. Использование в педиатрии Поскольку клинических данных о применении Ирунина в капсулах у детей недостаточно, рекомендуется назначать препарат детям только в случае, если ожидаемая польза терапии превосходит потенциальный риск. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Препарат не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и деятельность, связанную с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Синонимы

Итразол, Итрамикол, Орунгал, Орунгамин, Орунит, Румикоз