Авамис 27,5мкг/доза назал спрей 120доз (Глаксосмиткляйн)

Характеристики

Действие

ГКС для местного применения. Флутиказона фуроат - синтетический трифторированный глюкокортикостероид с высокой аффинностью к глюкокортикоидным рецепторам, обладает выраженным противовоспалительным действием.

Побочные действия

Местные реакции: носовые кровотечения и изъязвления слизистой оболочки носа. Носовое кровотечение встречается чаще при длительном применении препарата (более 6 недель), чем при краткосрочном.

Взаимодействие

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Авамис одновременно с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4. Совместное применение с таким ингибитором CYP3A4 как ритонавир не рекомендуется из-за потенциального риска увеличения системного выведения флутиказона фуроата. Ингибитор CYP3A4 кетоканазол может увеличить концентрацию флутиказона фуроата в плазме крови. Не имеется данных о метаболическом взаимодействии между флутиказона фуроата и другими препаратами, метаболизм которых опосредован изоферментами системы цитохрома Р450.

Показания к применению

Лечение носовых и глазных симптомов сезонного аллергического ринита и носовых симптомов при круглогодичном аллергическом рините у взрослых и подростков старше 12 лет; лечение носовых симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита у детей от 2 до 12 лет.

Противопоказания

Cовместное применение с ритонавиром; детский возраст до 2 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация Применение Авамиса при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Применение при нарушениях функции печени Препарат в средней дозе 110 мкг не подавляет выработку кортизола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек Флутиказона фуроат не определяется в моче у здоровых людей после интраназального приема. Менее 1% выделяется с мочой, и, следовательно, почечные нарушения не влияют на фармакокинетику флутиказона фуроата.

Применение

Режим дозирования Авамис предназначен только для интраназального введения. Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 2 впрыскивания (55 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут., суточная доза - 110 мкг. По мере достижения контроля симптомов заболевания дозу можно снизить до 1 впрыскивания (27.5 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут., суточная доза - 55 мкг. Детям в возрасте от 2 до 11 лет назначают по 1 одному впрыскиванию (27.5 мкг) в каждый носовой ход 1 раз/сут., суточная доза - 55 мкг. Максимальная суточная доза - 110 мкг, т.е. 2 впрыскивания в каждый носовой ход. При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.
Применение Авамис находится в стеклянном флаконе, помещенном в пластмассовый футляр. В футляре есть окно, позволяющее видеть остаток препарата во флаконе. При плотном нажатии кнопки происходит распыление суспензии через наконечник. Наконечник защищен колпачком. Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец — под донышко. При первом использовании препарата следует проверить исправность распылителя. Направить наконечник от себя, произвести примерно 6 нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Перед введением необходимо прочистить нос (слегка высморкаться). Для введения закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцем кнопки для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в этот же носовой ход, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другой носовой ход. После использования следует промокнуть наконечник и кнопку сухой чистой салфеткой. Надеть защитный колпачок. Не мыть в воде.

Лекарственные формы

Спрей назальный дозированный, 27,5 мкг/доза. Во флаконе оранжевого стекла, снабженном дозирующим (50 мкл) распыляющим устройством 120 доз. 1 фл. в наружном пластиковом футляре с индикаторным окном, нажимным клапаном и колпачком с ограничителем из эластомера. 1 фл. в футляре в картонной пачке.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°С; не замораживать. Срок годности - 3 года.

Международное непатентованное название

Флутиказона фуроат

Передозировка

Сведений о случаях передозировки Авамиса нет. При изучении интраназальных доз, превышающих рекомендованную дозу для взрослых в 24 раза в течение 3 дней, не наблюдалось системных побочных реакций. При острой передозировке маловероятна необходимость какой-либо терапии, кроме наблюдения.

Особые указания

Препарат показан только для интраназального применения. Для полного терапевтического эффекта рекомендована регулярная схема лечения. Для достижения максимального эффекта может потребоваться несколько дней. Флутиказона фуроат не определяется в моче у здоровых людей после интраназального приема. Менее 1% выделяется с мочой, и, следовательно, почечные нарушения не влияют на фармакокинетику флутиказона фуроата. Препарат в средней дозе 110 мкг не подавляет выработку кортизола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени. Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другим потенциально опасным видам деятельности.

Фармокинетика

Всасывание
После интраназального введения флутиказона фуроата (110 мкг/сут. ) Cmax в плазме крови у большинства пациентов не обнаруживается (т.е. она составляет менее 10 пг/мл). Количественно определяемые уровни наблюдались только у 31% пациентов в возрасте 12 лет и старше, у 16% детей после применения препарата в дозе 110 мкг 1 раз/сут. и только у 7% детей, принимавших препарат в дозе 55 мкг 1 раз/сут. При интраназальном введении препарата по 880 мкг 3 (общая суточная доза 2640 мкг) абсолютная биодоступность флутиказона фуроата составляет 0.5%.

Распределение
При достижении Css в плазме крови флутиказона фуроата имеет большой Vd (около 608 л). Связывание с белками плазмы составляет более 99%.

Метаболизм и выведение
Флутиказон фуроат быстро выводится из плазмы крови (общий клиренс в плазме крови - 58.7 л/ч), главным образом в результате метаболизма в печени до неактивного 17-карбоксильного метаболита (GW694301X) под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Основным путем метаболизма является гидролиз S-фторметил карботиоата до 17-карбоксильного кислого метаболита. Основным путем элиминации является выведение флутиказона пропионата и его метаболитов с желчью.