Низорал 2% крем 15г (Янссен)

Характеристики

Действие

Фармакологическое действие - противогрибковое широкого спектра действия, противогрибковое (фунгицидное), антиандрогенное. Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки. При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Максимальная концентрация достигается через 2 ч. Связывается с белками, эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию. Период полураспада составляет 2-4 ч. Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (57% - с калом, 13% - с мочой). Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода Candida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов. Ингибирует образование андрогенов, эффективен при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.

Побочные действия

При применении препарата в форме таблеток у пациентов отмечаются такие побочные эффекты: Со стороны периферической и центральной нервной системы: парестезии, фотосенсибилизация, головная боль, головокружение, повышение внутричерепного давления, нарушение режима сна и бодрствования. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушение стула, повышенная активность печеночных ферментов. Крайне редко отмечалось развитие гепатита. Другие побочные эффекты: нарушения менструального цикла, гинекомастия, снижение либидо, тромбоцитопения. При местном применении препарата у пациентов отмечались: кожный зуд, раздражение, чувство жжения в месте нанесения. Крайне редко возможно развитие контактного дерматита.

Взаимодействие

При приеме внутрь Низорал способен вступать в клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении с Низоралом рифампицин, рифабутин, карбамазепин, фенитоин и изониазид снижают концентрацию кетоконазола в плазме. При одновременном применении Низорала и ритонавира повышается биодоступность кетоконазола. При одновременном применении Низорала возможно повышение концентраций циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, ингибиторов ВИЧ-протеазы (индинавир, саквинавир), некоторых противоопухолевых препаратов (таких как алкалоиды Барвинка розового, бисульфан и доцетаксел), блокаторов кальциевых каналов, расщепляемых ферментом CYP3A4 (таких как дигидропиридин и, возможно, верапамил), а также дигоксина, карбамазепина, буспирона, алфентанила, сиденафила, алпразолама, мидазолама, рифабутина, метилпреднизолона, тримексата в плазме. При необходимости их дозы следует уменьшать.

Показания к применению

Крем для наружного применения: - дерматомикоз и микозы кожи, вызванные грибом рода кандида; - паховая эпидермофития; - отрубевидный лишай; - эпидермофития стоп и кистей; - себорея.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата. Для применения таблеток: - выраженные нарушения функции печени; - одновременный прием терфенадина, астемизола, цисаприда, триазолама, мидазолама, хинидина, пимозида, ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, расщепляемых ферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин). Беременность и лактация Применение Низорала в форме таблеток при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Применение препарата в форме крема не противопоказано, т.к. при наружном применении кетоконазол практически не абсорбируется в системный кровоток.

Применение

Крем Крем наносят на пораженные участки по 1-2 раза в день. Курс лечения зависит от тяжести и характера заболевания: - при дерматомикозе курс лечения составляет 3-4 недели; - при паховой эпидермофитии и эпидермофитии стоп курс лечения составляет от 2 до 6 недель; - при кандидозных инфекциях и отрубевидном лишае курс лечения составляет 2-3 недели. Курс лечения себореи – от 2 до 4 недель.

Лекарственные формы

Крем для наружного применения в тубе по 15 г.

Условия хранения

Таблетки и крем следует хранить при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 5 лет. Условия отпуска из аптек Препарат в форме крема разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска. Препарат в форме таблеток отпускается по рецепту.

Международное непатентованное название

Кетоконазол (Ketoconazole)

Передозировка

Симптомы: случаи передозировки при применении препарата Низорал в форме таблеток не описаны. Возможно усиление описанных побочных эффектов. При использовании крема в чрезмерных количествах возможны местная эритема, отек и ощущение жжения, исчезающие после отмены препарата. Лечение: при случайном приеме внутрь крема или большого количества таблеток следует провести промывание желудка. Проводят симптоматическую терапию, специальных мер не требуется.

Особые указания

С осторожностью назначают таблетки Низорал женщинам старше 50 лет, пациентам с заболеваниями печени или аллергическими реакциями на лекарственные средства в анамнезе, с нарушениями функции надпочечников; при необходимости проведения длительной терапии и одновременном применении гепатотоксических препаратов. В период приема препарата возможно транзиторное понижение уровня тестостерона в плазме. При одновременном приеме антацидных препаратов их следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема Низорала. Пациентам с ахлоргидрией (например, некоторым больным СПИД) или пациентам, принимающим лекарственные средства, подавляющие секрецию соляной кислоты в желудке, (например, блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов или ингибиторы "протонового насоса") желательно принимать Низорал с колой. Лечение продолжают в течение нескольких дней после исчезновения всех симптомов заболевания. В случае отсутствия эффекта после 4 недель лечения следует верифицировать диагноз. Для контроля за источниками инфекции и реинфекции во время лечения следует соблюдать общие меры гигиены. Крем Низорал не применяют в офтальмологической практике. При назначении крема Низорал пациентам, применяющим местно ГКС в течение длительного времени, во избежание синдрома отмены следует продолжить их использование с последующей постепенной отменой в течение 2-3 недель. Контроль лабораторных показателей При приеме Низорала в форме таблеток в течение 2 недель и более необходимо регулярно контролировать показатели функции печени.

Фармокинетика

Всасывание После приема препарата внутрь кетоконазол абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция ухудшается при повышении pH желудочного содержимого. С max в плазме достигается через 1-2 ч. При применении крема кетоконазол практически не подвергается системной абсорбции, при длительном применении концентрация его в крови не определяется. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 99%. Выведение Кетоконазол выводится преимущественно в виде метаболитов с желчью, около 13% - с мочой. Фармакокинетические процессы могут быть представлены двухфазной моделью; T 1/2 первой фазы составляет 2 ч; T 1/2 второй фазы - 8 ч.

Синонимы

Бризорал, Ветозорал, Кетоконазол, Ливарол, Микозорал, Ороназол, Перхотал