Алендронат в Ижевске

Характеристики

Действие

Алендроновая кислота – негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции (из группы аминобисфосфонатов – синтетических аналогов пирофосфата, связывающего гидроксиапатит, находящийся в кости), подавляет активность остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, прогрессивно увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.

Побочные действия

Боль в животе, диспепсия, язва пищевода, дисфагия, вздутие живота, запор, диарея, метеоризм, эзофагит, язвы и эрозии пищевода, головная боль, миалгии, снижение уровня кальция и фосфата в сыворотке крови, дерматологические реакции (сыпь, эритема).

Взаимодействие

Препараты, содержащие кальций, в т.ч. антациды, снижают абсорбцию. НПВС усиливают гастротоксичность.

Показания к применению

Остеопороз у женщин в постменопаузе, болезнь Педжета (деформирующий остеит), злокачественная гиперкальциемия (дополнительное лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, стриктуры или ахалазия пищевода; тяжелая почечная недостаточность, неспособность пациента стоять или сидеть прямо в течение, по меньшей мере, 30 мин, гипокальциемия, беременность, грудное вскармливание, детский возраст.

Применение

Внутрь, не разжевывая, за 30 мин до первого приема пищи, запивая только водой. Рекомендуемая доза - 10 мг/сут. При болезни Педжета - 40 мг/сут в течение 6 мес.

Лекарственные формы

4 таблетки для приема внутрь

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте.

Международное непатентованное название

алендроновая кислота

Передозировка

Симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, диарея, изжога, эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. Лечение: назначение молока или антацида внутрь для связывания алендроната, симптоматическая терапия.

Особые указания

Во избежание раздражения верхних отделов ЖКТ таблетку запивают стаканом воды. Не следует принимать таблетки перед сном; в течение 30 мин после приема не рекомендуется занимать горизонтальное положение. В случае развития дисфагии, боли при глотании, боли за грудиной, появления или усиления изжоги необходимо прекратить лечение. При наличии гипокальциемии следует ее скорректировать до начала терапии. Обязательна диета, обогащенная кальцием. Интервал между приемом алендроната и др. лекарственных средств должен составлять минимум 1 ч.

Фармокинетика

Всасывание Биодоступность алендроновой кислоты при пероральном приеме в дозе 5-70 мг натощак утром за 2 часа до стандартного завтрака составляет 0,64 % у женщин и 0,6 % у мужчин; при приеме натощак за 0,5-1 часа до стандартного завтрака биодоступность снижается до 0,46 % и 0,39 % соответственно. Биодоступность алендроновой кислоты значительно снижается, если принимать препарат менее чем за 30 минут до приема пищи или жидкости, биодоступность минимальна при приеме вместе с пищей или в течение двух часов после еды. При одновременном приеме алендроновой кислоты с кофе или апельсиновым соком биодоступность снижается приблизительно на 60 %. Распределение Средний объем распределения в состоянии равновесной концентрации (за исключением костей) у человека составляет не менее 28 л. Концентрация алендроновой кислоты в плазме крови после перорального приема в терапевтической дозе слишком мала для аналитического обнаружения ( Метаболизм Нет данных, подтверждающих, что алендроновая кислота подвергается метаболизму в организме человека или животных. Выведение Выводится в неизмененном виде. Процесс выведения характеризуется быстрым снижением концентрации алендроновой кислоты в плазме крови и крайне медленным высвобождением из костей. При внутривенном введении через 6 часов концентрация в плазме снижается более чем на 95 %. Абсорбированная, но не встроившаяся в костную ткань алендроновая кислота быстро выводится почками. После однократного внутривенного введения 10 мг алендроновой кислоты почечный клиренс составляет 71 мл/мин, системный – 200 мл/мин. После введения однократной внутривенной дозы [14С] алендроновой кислоты приблизительно 50 % радиоактивности выводилось с мочой в течение 72 часов и незначительно или практически не выводилось с калом. Конечный период полувыведения превышает 10 лет, что отражает высвобождение алендроновой кислоты из костной ткани. Алендроновая кислота не выводится через кислотные и основные транспортные системы почек у крыс; таким образом можно ожидать, что она не нарушает выведение других лекарственных препаратов через эти системы у человека.