Аллапинин в Ижевске

Характеристики

Действие

Антиаритмическое. Оказывает мембраностабилизирующее действие, влияет на натриевые каналы, относится к классу IC антиаритмических препаратов. Вызывает замедление предсердно-желудочковой и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды в предсердиях и желудочках. Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холинолитическое и седативное действие. Биодоступность составляет 39% - подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. При в/в введении и приеме внутрь период полувыведения - 1-1,2ч. Проникает через ГЭБ. Один из трех основных метаболитов понижает артериальное давление. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более. В условиях в/в введения антиаритмическое действие проявляется через 15-20 мин и длится 6-8 ч (с максимумом через 2 ч). Удлинение периода полувыведения отмечено при длительном применении, почечной недостаточности (в 2-3 раза), циррозе печени (в 3-10 раз).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия, диплопия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны гиперемия кожных покровов, нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие.

Взаимодействие

При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность Аллапинина снижается. Антиаритмические средства других классов повышают риск развития аритмогенного действия. Аллапинин усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Показания к применению

Нарушения сердечного ритма: наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (врожденное заболевание сердца, характеризующееся периодически возникающим нарушением числа и ритма сердечных сокращений); пароксизмальная желудочковая тахикардия.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбуждения по проводящей системе сердца) II степени и более высоких степеней, тяжелая печеночная и почечная недостаточность. При атриовентрикулярной блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла (заболевании сердца, сопровождающемся нарушением ритма), а также при тяжелой недостаточности кровообращения аллапинин следует назначать под более тщательным врачебным контролем, начиная лечение в стационарных условиях (в больнице), чаше осуществляя электрокардиографический контроль. Беременным аллапинин назначают лишь по жизненным показаниям.

Применение

Таблетки, предварительно измельчив, принимают внутрь за 30 мин до еды, запивая теплой водой. Вначале назначают по 0,025 г каждые 8 ч. При отсутствии эффекта дозу увеличивают, назначая по 0,025 г каждые 6 ч. Возможно дальнейшее увеличение дозы до 0,05 г на прием каждые 6-8 ч. Продолжительность лечения зависит от состояния больного и характера нарушения ритма, может продолжаться до нескольких месяцев. Высшие дозы внутрь: разовая - 0.05 г, суточная - 0,3 г. Начало действия при приеме внутрь после разового приема - через 40-60 мин, максимальное действие - через 4-5 ч, общая продолжительность действия - свыше 8 ч. Внутримышечно аллапинин вводят в дозе 0,4 мг/кг каждые 6 ч. Внутривенно ааллапинин вводят в дозе 0,3-0,4 мг/кг. Перед применением препарат разводят до 20 мл изотоническим раствором натрия хлорида. Аллапинин вводят медленно - в течение 5 мин. При необходимости через 6 ч введение препарата в дозе 0,3 мг/кг повторяют. При внутривенном введении действие препарата развивается относительно медленно - через 15-20 мин и достигает максимума ко 2-му часу; эффект сохраняется длительно -до 6-8 ч.

Лекарственные формы

Таблетки 25 мг по 30 штук в упаковке.

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.

Международное непатентованное название

Лаппаконитина гидробромид (Lappaconitine hydrobromide)

Передозировка

Данные о передозировке Аллапинина не предоставлены.

Особые указания

При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема показаны бета-адреноблокаторы (малые дозы). Повторное парентеральное введение допускается только через 6 ч. Назначение пациентам с AV блокадой I ст., СССУ и декомпенсированной ХСН проводится лишь в условиях стационара при врачебном наблюдении и ЭКГ-контроле. В I триместре беременности назначается по "жизненным" показаниям.

Фармокинетика

При приеме внутрь лаппаконитина гидробромид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 80 мин. Биодоступность лаппаконитина гидробромида составляет 56%, что связано с эффектом "первичного прохождения" через печень. Основным фармакологически активным метаболитом является дезацетиллаппаконитин. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1,2-2,4 ч. При длительном применении внутрь возможно увеличение Т1/2. При хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени - в 3-10 раз. При хронической сердечной недостаточности II-III функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедленно (максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч). Выводится почками в измененном виде (до 28%), остальное - через кишечник.

Синонимы

Алларитмин