Атенолол в Ижевске

Характеристики

Действие

Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает частоту сердечных сокращений(ЧСС) и в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2-4 ч продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, систолическое АД и ддиастолическое АД, редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола. После приема внутрь всасывается около 50%, у пожилых людей - несколько больше. Максимальная концентрация достигается через 2-4 ч, связывание с белками плазмы - 6-16%. Плохо проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). Период полувыведения- 6-7 ч, увеличивается пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением периода полувыведения и кумуляцией: при клиренс креатинина ниже 35 мг/мин/1,73 м2 период полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин - более 27 ч (необходимо уменьшение доз).

Побочные действия

Брадикардия, ортостатическая гипотония, слабость, появление симптомов сердечной недостаточности, уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, сухость во рту, замедление AV проводимости, гипергликемия (у больных c инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), головокружение, депрессия, галлюцинации, головная боль, судороги, усиление потоотделения, бессонница, тошнота, запор, диарея, гиперемия кожи, зуд, обострение симптомов псориаза, ощущение холода и парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), нарушение реакционной способности, тромбоцитопения, снижение потенции и либидо При назначении высоких доз (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов может вызвать бронхоспазм. Тератогенное, фетотоксическое действие — внутриутробная задержка роста плода, гипогликемия, брадикардия. Передозировка — брадикардия, артериальная гипотония, желудочковая экстрасистолия, сердечная недостаточность, судороги, бронхоспазм, AV блокада. Лечение — при нарушении AV проводимости — в/в введение 1–2 мг атропина, адреналина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при артериальной гипотонии — больной должен находиться в положении Тренделенбурга, если нет признаков отека легких — внутривенно плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение адреналина, допамина, добутамина; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — ингаляционно или парентерально — бета-адреностимуляторы.

Взаимодействие

Повышает концентрацию лидокаина в плазме; циметидин увеличивает биодоступность. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные средства (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) и эстрогены (задержка натрия). При одновременном применении атенолола и резерпина, клонидина, гуан-фацина, верапамила возможно появление выраженной брадикардии. При одновременном приеме с верапамилом, дилтиаземом, дигоксином, амиодароном, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, антиаритмиками, общими анестетиками — усиление выраженности отрицательного хроно- ино- и дромотропных влияний. Диуретики и другими гипотензивные средства могут привести к чрезмерной гипотонии. При одновременном лечении клонидином прием может быть прекращен только через несколько дней после прекращения приема атенолола. Прекращение продолжительного курса лечения должно происходить постепенно под наблюдением врача. За несколько дней перед проведением наркоза н хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать наркотическое средство с минимальным отрицательным инотропным действием.

Показания к применению

ИБС, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная), острая фаза инфаркта миокарда, вторичная профилактика после инфаркта миокарда; артериальная гипертензия, гипертонический криз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии, при пролапсе митрального клапана, врожденном синдроме удлиненного интервала QT, инфаркте миокарда без признаков сердечной недостаточности, тиреотоксикозе), синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, наджелудочковая тахикардия, контроль числа желудочковых сокращений при мерцании или трепетании предсердий; феохромоцитома (только вместе с альфа-адреноблокаторами); абстинентный синдром, профилактика мигрени, тремор; гиперкинетический кардиальный синдром функционального генеза.Показания по МКБ: Абстинентное состояние, Абстинентное состояние, Абстинентное состояние, Абстинентное состояние, Абстинентное состояние, Абстинентное состояние, Абстинентное состояние, Абстинентное состояние, Абстинентное состояние, Абстинентное состояние, Абстинентное состояние с делирием, Анормальные непроизвольные движения, Анормальные показатели кровяного давления при отсутствии диагноза, Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением (I10-I15), Вторичная гипертензия, Вторичная гипертензия неуточненная, Гипертензивная болезнь сердца [гипертоническая болезнь с преимущественным поражением сердца], Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением почек, Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца и почек, Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением почек без почечной недостаточности, Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением почек с почечной недостаточностью, Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением сердца и почек неуточненная, Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением сердца и почек с (застойной) сердечной недостаточностью, Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением сердца с (застойной) сердечной недостаточностью, Гипертензивная[гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением почек с почечной недостаточностью, Гипертензивная[гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца без (застойной) сердечной недостаточности, Гипертензивная[гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца и почек с (застойной) сердечной недостаточностью и почечной недостаточностью, Гипертензия вторичная по отношению к другим поражениям почек, Гипертензия вторичная по отношению к эндокринным нарушениям, Доброкачественное новообразование других и неуточненных эндокринных желез, Доброкачественное новообразование надпочечника, Другая вторичная гипертензия, Другая и неуточненная преждевременная деполяризация, Другие нарушения проводимости, Другие нарушения сердечного ритма, Другие уточненные формы тремора, Другие экстрапирамидные и двигательные нарушения, Злокачественное новообразование надпочечника, Ишемическая болезнь сердца (I20-I25), Кардиомиопатия, Мигрень, Мозгового слоя надпочечника, Некоторые текущие осложнения острого инфаркта миокарда, Неревматические поражения митрального клапана, Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, Острый инфаркт миокарда, Острый инфаркт миокарда неуточненный, Острый субэндокардиальный инфаркт миокарда, Острый трансмуральный инфаркт миокарда, Отклонения от нормы сердечного ритма, Пароксизмальная тахикардия, Повторный инфаркт миокарда, Повышенное кровяное давление при отсутствии диагноза гипертензии, Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада левой ножки пучка [Гиса], Пролапс (пролабирование) митрального клапана, Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя, Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением галлюциногенов, Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением других стимуляторов (включая кофеин), Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением каннабиоидов, Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением кокаина, Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением летучих растворителей, Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов, Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств, Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением табака, Психические расстройства и расстройства поведения (F00-F99), Психические расстройства и расстройства поведения, связанные с употреблением психоактивных веществ (F10-F19), Психическиеи поведенческие расстройства, вызванные одновременным употреблением нескольких наркотических средств и использованием других психоактивных веществ, Психотическое расстройство, Реноваскулярная гипертензия, Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы, Соматоформные расстройства, Стенокардия напряжения, Стенокардия [грудная жаба], Тахикардия неуточненная, Тиреотоксикоз [гипертиреоз], Тремор неуточненный, Тремор, вызванный лекарственным средством, Фибрилляция и трепетание предсердий, Эссенциальная (первичная) гипертензия, Эссенциальный тремор

Противопоказания

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, АV блокада II-III ст, брадикардия с ЧСС менее 40 в минуту, синдром слабости синусового узла, метаболический ацидоз, синоаурикулярная блокада, сердечная недостаточность II-III ст, острая сердечная недостаточность; феохромоцитома; бронхиальная астма тяжелого течения; синдром Рейно; заболевания периферических сосудов, осложненные гангреной, перемежающейся хромотой или болью в покое, стенокардия Принцметала, кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, артериальная гипотония, сахарный диабет I типа; эмфизема, обструктивный бронхит, миастения.

Применение

Внутрь, перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Начальная доза — с 25–50 мг/сут; при необходимости дозу повышают на 50 мг через неделю и далее при необходимости до 200 мг, средняя доза — 100 мг/сут. Время наступления клинического эффекта — 2–4 ч, длительность — до 24 ч. При нарушении выделительной функции почек пациентам с клиренсом креатинина 15–30 мл/мин назначают по 100 мг через день; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин — 100 мг один раз в 4 дня или на фоне гемодиализа по 50 мг после каждого диализа. Снижение дозы в случае планируемой отмены лечения производят постепенно, по 1/4 дозы в 3–4 дня.

Лекарственные формы

Таблетки покрытые оболочкой 100мг

Международное непатентованное название

Атенолол (Atenolol)

Передозировка

Симптомы: брадикардия, AV блокада II-III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: атропин, изопреналин, орципреналин, сердечные гликозиды или глюкагон, диуретики, вазопрессорные средства (допамин, добутамин или норэпинефрин), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в), установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.

Особые указания

Атенолол следует отменить перед исследованием катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; увеличивает титры антинуклеарных антител. Мониторинг больных, принимающих атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема — ежедневно, затем 1 раз в 3–4 месяца), уровнем глюкозы крови у больных диабетом (1 раз в 4–5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 месяцев). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС в минуту и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 в минуту. У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже. С осторожностью назначать препарат больным сахарным диабетом (особенно при его лабильном течении), феохромоцитомой (в этом случае необходимо предварительное лечение альфа-адреноблокаторами), пациентам с выраженными нарушениями выделительной функции почек, а также беременным и кормящим женщинам (при беременности и лактации применяют в случае, если польза превышает риск развития побочных эффектов). Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Фармокинетика

Оказывает отрицательное ино-, хроно-, дромо-, батмотропное действия. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция. Это ведет к урежению ЧСС, угнетению проводимости и снижению сократимости миокарда. В первые 24 ч после орального приема наблюдается уменьшение сердечного выброса и реактивное повышение периферического сопротивления, выраженность последнего в течение 1–3 сут постепенно снижается. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 нед лечения и обусловлен ингибированием пресинаптических бета-2-рецепторов терминалей нейронов, влиянием на адренорецепторы ЦНС, уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости. Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. Антиаритмический эффект определяется угнетением проведения импульса в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Синонимы

Азектол, Апо-Атенол, Атен, Атенил, Атенобене, Атенова, Атенол, Атенолан, Атенолол, Атенолол Никомед, Атенолол ФПО, Атенолол-АКОС, Атенолол-Акри, Атенолол-Ратиофарм, Атенолол-Ратиофарм 25, Атенолол-Ратиофарм 50, Атенолол-Тева, Атенолол-УБФ, Атеносан, Аткардил, Бетадур, Бетакард, Бетакард-100, Бетакард-50, Блокотенол, Вазкотен, Веро-Атенолол, Ген-Атенолол, Катенол, Куксанорм, Ормидол, Принорм, Синаром, Теноблок, Тенолол, Тенормин, Унилок, Фалитонзин, Хайпотен, Хипрес-100, Хипрес-50