Бетаксолол в Ижевске

Характеристики

Действие

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим действием). При местном применении бетаксолол снижает внутриглазное давление за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Бетаксолол может улучшать глазное кровообращение (перфузию). Не вызывает гемералопию (в отличие от миотиков). Наступление гипотензивного эффекта наблюдается через 30 мин. после закапывания, время наступления максимального эффекта - 2 час. После однократной инстилляции влияние на офтальмотонус сохраняется в течение 12 час

Побочные действия

Возможны в начале лечения астения (слабость), парестезии (чувство онемения) конечностей, атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения электрического возбуждения по сердцу), синусовая брадикардия (редкий пульс), артериальная гипертония (низкое артериальное давление), сердечная недостаточность, синдром Рейно (сужение просвета сосудов конечностей). Редко -бронхоспазм (резкое сужение просвета бронхов), псориазоподобные кожные проявления.

Взаимодействие

Может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение артериального давления и брадикардия, при одновременном приеме (перорально) блокаторов кальциевых каналов, ?-адреноблокаторов, антиаритмических средств (включая амидарон), гликозидов наперстянки, парасимпатомиметиков, гуанетидина и препаратов, истощающих запасы катехоламинов (таких как резерпин) Такие больные должны находиться под тщательным медицинским контролем. При совместном применении с симпатомиметиками - усиление их сосудосуживающего эффекта. Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия. При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 15 минут. При одновременном применении с эпинефрином (адреналином) бетаксолол может вызывать расширение зрачка (мидриаз).

Показания к применению

Таблетки: артериальная гипертензия; ИБС, стенокардия напряжения, стенокардия покоя, инфаркт миокарда (вторичная профилактика), гипертрофическая кардиомиопатия. Нарушения ритма — синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия. Глазные капли: хроническая открытоугольная глаукома, повышенное внутриглазное давление.

Противопоказания

Абсолютные: тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синусовая брадикардия (редкий пульс). Относительные: бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит (воспаление бронхов, сопровождающееся сужением их просвета с нарушением оттока мокроты) в зависимости от степени бронхообструкции.

Применение

Взрослым назначают обычно по 0,02 г 1 раз в сутки. У пациентов с почечной недостаточностью нет необходимости корригировать режим дозирования, однако в течение первых 4-х дней лечения рекомендуется регулярное клиническое наблюдение. Для больных, находящихся на постоянном гемодиализе или перитонеалъном диализе (методы очистки крови), начальная доза составляет 0,01 г/сут.; время приема препарата устанавливают независимо от режима проведения сеансов диализа. При печеночной недостаточности не требуется коррекции режима дозирования, однако в начале лечения рекомендуется регулярное клиническое наблюдение.

Лекарственные формы

Селективный бета-адреноблокатор пролонгированного (длительного) действия, блокирующий преимущественно бета- адренорецепторы. Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие и предупреждает повышения артериального давления, связанные с физическим напряжением, психоэмоциональным стрессом и другими факторами. При применении в терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия (угнетающего влияния на сердце); не влияет на обмен глюкозы; не уменьшает бронхорасширяющее действие бета-адреномиметиков. Не вызывает задержки в организме ионов натрия.

Условия хранения

Глазные капли следует хранить в вертикальном положении, при температуре 30 C. Срок годности 3 года.

Международное непатентованное название

Бетаксолол

Передозировка

При попадании в глаза избыточного количества препарата промыть глаза теплой проточной водой. При передозировке ?-адреноблокаторов могут наблюдаться снижение артериального давления, брадикардия, острая сердечная недостаточность. Лечение: препарат следует отменить и проводить симптоматическую терапию

Особые указания

Системные побочные эффекты при применении препарата в виде инстилляций отмечаются реже, чем побочные эффекты при системном применении. Требуется особая осторожность при лечении пациентов, имеющих в анамнезе нарушение атриовентрикулярной проводимости или сердечную недостаточность. Лечение следует прекратить при появлении первых симптомов декомпенсации сердечнососудистой системы. Тиреотоксикоз У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять ?- адреноблокаторы (с целью предотвращения усиления симптоматики). Миастения Следует учитывать, что ?-адреноблокаторы могут вызывать симптомы, сходные с симптомами при миастении (диплопия, птоз, общая слабость). Хирургия Перед плановой операцией ?-адреноблокаторы должны быть постепенно отменены (не одномоментно!) за 48 часов до общей анестезии, так как во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца Риск развития анафилактической реакции Пациенты, у которых применяются ?-адреноблокаторы, могут иметь в анамнезе атопию или анафилактические реакции. В случае развития повторных реакций повышенной чувствительности такие пациенты могут быть не чувствительны к обычным дозам эпинефрина (адреналина), необходимого для купирования анафилаксии. Применение при закрытоугольной глаукоме Бетаксолол не влияет на величину зрачка, при закрытоугольной глаукоме для снижения повышенного внутриглазного давления применять только в сочетании с миотиками. При переводе пациента на бетаксолол после лечения несколькими противоглаукомными лекарственными средствами последние отменяются постепенно. Препарат содержит бензалкония хлорид, который может абсорбироваться контактными линзами. Пациентам, носящим контактные линзы, следует снять их перед применением препарата и установить обратно не ранее, чем через 20 мин после закапывания. При использовании препарата следует избегать соприкосновения кончика пробки- капельницы с какой-либо поверхностью или предметами во избежание микробного загрязнения. Влияние на управление автотранспортом и механизмами Пациентам, у которых после инстилляции препарата временно снижается четкость зрения, до ее восстановления не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции.

Фармокинетика

Бетаксолол характеризуется высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется эпителием роговицы, а во внутриглазной жидкости создается его высокая концентрация При местном применении препарата возможна системная абсорбция. Резорбтивное действие выражено незначительно. Связь с белками плазмы - 50 %. Период полувыведения (Т1/2) - 16-22 час. Выводится главным образом почками в виде двух карбоновых кислот и в неизмененном виде (около 16 % от применяемой дозы в неизмененном виде). Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - незначительная.