Бинафин в Ижевске

Характеристики

Действие

Противогрибковое. Оказывает действие на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы. Поражает цитоплазматические мембраны грибковых клеток, специфически ингибирует скваленэпоксидазу и нарушает синтез эргостерина, обуславливая фунгицидный эффект. Активен в отношении практически всех грибов, патогенных для человека, но более всего - красного трихофитона и патогенных дрожжей-плесневых, питириазиса и мицелиальных форм рода кандида. Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет около 40%. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, после приема в дозе 250мг. Практически полностью связывается с белками плазмы-99%. Проходит гистогематические барьеры и распределяется по тканям, высокие концентрации накапливаются в коже и подкожной клетчатке. Отличается выраженной эпидермо- и онихотропностью. На второй день после приема 250мг концентрация в роговом слое кожи возрастает в 10 раз, 12-й день в 70 раз. Около 70% принятой дозы выводится с мочой. При онихомикозах кистей результативность лечения составляет 95%, стоп- более 90%. Эффективен при плесневых микозах, трихофитии, руброфитии, эпидермофитии. В виде крема применяют при интертригинозном микозе стоп и кистей, руброфитии гладкой кожи и разноцветном лишае. Ремиссия достигается у 75-95% больных хроническими дерматофитиями гладкой кожи. Лечение больных с прогрессирующим кандидозом гладкой кожи и поражением крупных и межпальцевых складок, вульвовагинитом и паронихиями, обусловленными кандидами, резистентными к терапии нистатином, леворином в сочетании с клотримазолом и миконазолом, приводит к субъективному улучшению на 3-4 день, а полному разрешению процесса через 3-5 недель, при отсутствии рецидивов в течение 1 года.

Побочные действия

В 1-10% случаев: диспепсические нарушения (снижение аппетита, тошнота, диарея, чувство переполнения желудка, слабо выраженные абдоминальные боли); кожные аллергические реакции (крапивница, сыпь); мышечно-скелетные реакции (артралгия, миалгия). С частотой 0.1-1% - нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения). Крайне редко (с частотой от 0.01-0.1%) - гепатобилиарные нарушения (холестатическая желтуха). С частотой менее 0.01%: злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции, агранулоцитоз или тромбоцитопения, нейтропения. При применении крема, спрея - зуд, жжение, гиперемия в месте нанесения.

Взаимодействие

Препараты, вызывающие индукцию микросомальных ферментов печени, увеличивают клиренс тербинафина; препараты, ингибирующие микросомальные ферменты печени - уменьшают. Снижает клиренс кофеина на 20%. Этанол и др. гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.

Показания к применению

Грибковые заболевания кожи и ногтей, вызванные чувствительными возбудителями (трихофития, микроспория, эпидермофития, руброфития, кандидоз кожи и слизистых оболочек); отрубевидный разноцветный лишай (только лекарственные формы для местного применения).

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 2 лет). С осторожностью - печеночная и/или почечная недостаточность, алкоголизм, заболевания крови, опухоли, болезни обмена веществ, патология сосудов конечностей, онихомикоз (только лекарственные формы для местного применения).

Применение

Длительность проводимого лечения зависит от показания и тяжести течения заболевания. Внутрь, после еды, по 0.125 г 2 раза в день или по 0.25 г 1 раз в день; средняя продолжительность лечения - 1-2 нед. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью - 0.125 г 1 раз в день. Детям с массой тела менее 20 кг - 62.5 мг/сут, от 20 до 40 кг - 125 мг, более 40 кг - 250 мг, 1 раз в сутки. Продолжительность лечения при дерматомикозе стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу носков) - 2-6 нед, при дерматомикозе туловища, голеней - 2-4 нед, при кандидозе кожи - 2-4 нед, при микозе волосистой части головы - 4 нед, при онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6 нед лечения, при онихомикозе стоп - 12 нед. Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения. Наружно, крем и мазь наносят на пораженные участки кожи и прилежащие области тонким слоем, слегка втирая, 1 или 2 раза в день. Курс лечения - в среднем 2-4 нед. Спрей и раствор наносят на пораженные участки кожи (после очищения и подсушивания) и прилежащие области 1 или 2 раза в день в количестве, достаточном для тщательного увлажнения. Продолжительность и кратность применения: дерматомикоз туловища, голеней - 1 нед, 1 раз в сутки; дерматомикоз стоп - 1 нед, 1 раз в сутки; разноцветный лишай - 1 нед, 2 раза в сутки.

Лекарственные формы

Крем 1% 10г

Международное непатентованное название

Тербинафин (Terbinafine)

Передозировка

Возможна только при приеме внутрь. Симптомы: головная боль, головокружение, боль в эпигастрии. Лечение: симптоматическая терапия.

Особые указания

Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива. Если через 2 нед лечения не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату. Перед началом и в процессе лечения необходим контроль показателей функции печени. При выявлении симптомов, позволяющих предположить нарушения функции печени (снижение аппетита, стойкая тошнота, желтуха, темная моча, чрезмерная утомляемость), необходимо отменить препарат. При отрубевидном лишае эффективно только местное лечение. Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии. В процессе лечения (через 2 нед) и в конце необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок. Избегать попадания крема, мази на слизистую оболочку глаз, носа, рта. Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 нед и онихомикоза стоп в течение 6 нед не требуется.

Фармокинетика

При местном применении абсорбция - 5%, оказывает незначительное системное действие. При приеме внутрь 250 мг абсорбция быстрая, биодоступность - около 40% (эффект "первого прохождения"). Cmax - 0.97 мкг/мл, TCmax - 2 ч. Пища не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы - 99%. При однократном нанесении на поверхность кожи площадью 30 кв.см в моче обнаруживается 3.5% дозы. Быстро проникает через кожу и накапливается в сальных железах. Высокие концентрации создаются в волосяных фолликулах и волосах, через несколько недель применения проникает также в ногтевые пластинки, накапливается в роговом слое кожи (концентрация возрастает в 10 раз на 2 день после приема 250 мг, на 12 день - в 70 раз) и ногтях (скорость диффузии превышает скорость роста ногтя) в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 16-18 ч. T1/2 терминальной фазы - 200-400 ч. Выводится через кожу, почками (70%) в виде метаболитов. Не кумулирует. Выделяется с грудным молоком. У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью - снижается скорость выведения.

Синонимы

Брамизил, Ламизил, Ламизил ДермГель, Ламикан, Медофлоран, Микотербин, Онихон, Тербизил, Тербинафин, Тербинокс, Тербифин, Термикон, Фунготербин, Цидокан, Экзифин