Дексаметазон в Ижевске

Характеристики

Действие

Синтетический ГКС - метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое, иммунодепрессивное действие. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза. Антагонистическое действие по отношению к витамину D: "вымывание" кальция из костей и повышение его почечной экскреции. Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки. Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкинов-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности. Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают кору надпочечников; биологический T1/2 - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников). По силе глюкокортикоидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

Побочные действия

Тошнота, рвота, брадикардия, аритмии, остановка сердца, задержка натрия, отеки, сердечная недостаточность (усугубление), гипокалиемия, повышение АД; мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз, в редких случаях - асептический некроз головки бедренной кости, компрессионные переломы позвонков, патологические переломы трубчатых костей, миокардиодистрофия; стероидные язвы ЖКТ, кровотечение из язв, перфорация стенки кишечника, панкреатит (особенно у больных, злоупотребляющих алкоголем), гепатомегалия, стероидный васкулит; замедление заживления ран, истончение кожи, потливость, гиперемия кожи лица, петехии, экхимоз, стрии, угревая сыпь; эпилепсия, судороги; нарушение секреции половых гормонов (нарушения менструального цикла, гирсутизм, снижение потенции); синдром Иценко-Кушинга, замедление роста детей, гипергликемия (вплоть до развития стероидного диабета), гирсутизм; развитие субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления, стероидный экзофтальм; нарушение азотного обмена, катаболическое действие; гиперкоагуляция, тромбоэмболия, увеличение массы тела, гиперлипопротеинемия; булимия, повышенная утомляемость, иммунодепрессия, изменение настроения, психозы, повышение внутричерепного давления, бессонница, психические расстройства; головокружение, головная боль, более частое возникновение инфекций и утяжеление их течения, атрофия коры надпочечников и надпочечниковая недостаточность, особенно во время стресса (при травме, хирургической операции, сопутствующих заболеваниях); редко – аллергические реакции (сыпь, зуд).

Взаимодействие

Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (из-за дефицита K+); усиливает выведение K+ диуретиками, что увеличивает риск развития аритмий и гипокалиемии. Снижает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств и непрямых антикоагулянтов. Рифампицин, фенитоин, барбитураты, соматотропин и антациды ослабляют действие дексаметазона; гормональные контрацептивы усиливают. НПВП повышают риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. Снижает концентрацию в плазме салицилатов и празиквантела. Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных препаратов - андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС, антипсихотических средств (нейролептиков), букарбана и азатиоприна. Одновременное назначение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует развитию глаукомы. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Ослабляет антикоагулянтную активность кумаринов, диуретическую – мочегонных, иммунотропную – вакцинации (подавляет антителообразование). Натрийсодержащие препараты или добавки усиливают вероятность отеков и повышения АД. Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития сердечной недостаточности и остеопороза.

Показания к применению

Болезнь Аддисона, врожденная гипоплазия надпочечников, надпочечниковая недостаточность (обычно - в сочетании с минералокортикоидами), адреногенитальный синдром, тиреоидит (острый, подострый), гипотиреоз, опухолевая гиперкальциемия, шок (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.), ревматоидный артрит в фазе обострения, острый ревмокардит, коллагенозы (ревматические заболевания; диссеминированная красная волчанка и др.), воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, тендовагинит, бурсит, эпикондилит, стилоидит, остеохондроз, остеоартроз, болезнь Бехтерева и др.), миозит, инфекционно-аллергическая бронхиальная астма, астматический статус (в/в, в/м), аллергические и анафилактоидные реакции, в т.ч. вызванные лекарственными средствами, дерматит (контактный, атопический, эксфолиативный, пузырчатый, герпетиформный, себорейный и др.), псориаз, экзема, многоформная экссудативная эритема, пузырчатка, грибовидный микоз, эритродермия и др. кожные заболевания, отек головного мозга (при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении легких (в/в, в/м), неспецифический язвенный колит, гепатит, саркоидоз, бериллиоз, диссеминированный туберкулез (только в сочетании с противотуберкулезными средствами), болезнь Леффлера и др. тяжелые респираторные заболевания, анемии (аутоиммунная, гемолитическая, врожденная, гипопластическая, идиопатическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (у взрослых), вторичная тромбоцитопения, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический), агранулоцитоз, плазмоцитома и др. заболевания крови, нефротический синдром, тяжелые инфекционные заболевания (при обязательном сочетании с антибиотиками), рассеянный склероз, негнойные и аллергические заболевания глаз (конъюнктивит, кератит, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит), воспалительные процессы после травм глаза и операций, симпатическая офтальмия, диагностика адренокортикальной недостаточности, гипофизарной низкорослости (у детей), аффективных расстройств, в т.ч. при депрессии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, системные микозы, амебные инфекции, активные формы туберкулеза, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных), ожирение III-IV степени (внутрь); глазные капли - вирусные, включая простой лишай, ветряную оспу, грибковые и туберкулезные поражения глаз, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), заболевания роговицы с дефектами эпителия, трахома, глаукома. Ограничения к применению: Пептические язвы ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, тромбозы, сахарный диабет, остеопороз, болезнь Иценко - Кушинга, острая почечная и/или печеночная недостаточность, психозы, судорожные состояния, миастения, открытоугольная глаукома (внутрь, парентерально), СПИД, беременность, кормление грудью.

Применение

Внутрь, в индивидуально подбираемых дозах, величина которых определяется видом заболевания, степенью его активности и характером ответа больного. Средняя суточная доза - 0.75-9 мг. В тяжелых случаях могут применяться и большие дозы, разделенные на 3-4 приема. Максимальная суточная доза - обычно 15 мг. После достижения терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают (обычно на 0.5 мг в 3 дня) до поддерживающей - 2-4.5 мг/сут. Минимально эффективная доза - 0.5-1 мг/сут. Детям (в зависимости от возраста) назначают 0.0833-0.3333мг/кг или 0.0025-0.01 мг/кв.м/сут в 3-4 приема. Продолжительность применения дексаметазона зависит от характера патологического процесса и эффективности лечения и составляет от нескольких дней до нескольких месяцев и более. Лечение прекращают постепенно (в конце назначают несколько инъекций кортикотропина). При бронхиальной астме, ревматоидном артрите, язвенном колите - 1.5-3 мг/сут; при СКВ - 2-4.5 мг/сут; при онкогематологических заболеваниях - 7.5-10 мг. Для лечения острых аллергических заболеваний целесообразно комбинировать парентеральное и пероральное введение: первый день - 4-8 мг парентерально; второй день - внутрь, 4 мг 3 раза в день; третий, четвертый день - внутрь, 4 мг 2 раза в день; пятый, шестой день - 4 мг/сут, внутрь; седьмой день - отмена препарата. Диагностический тест с дексаметазоном - дифференциальная диагностика синдрома и болезни Кушинга: прием 1 мг внутрь в 23 ч; забор крови для определения содержания кортизола в 8 ч. Для получения более достоверных результатов 0.5 мг дексаметазона назначается каждые 6 ч на протяжении 48 ч, в последние 24 ч проводят сбор мочи для определения содержания 17-гидроксикортикостероидов. Для подавления секреции кортизола у больных болезнью Кушинга (гиперсекреция АКТГ гипофизом) используют тест с приемом 2 мг дексаметазона каждые 6 ч на протяжении 48 ч, в последующие 24 ч проводят сбор мочи для определения содержания 17-гидроксикортикостероидов.

Лекарственные формы

капли глазные 0,1% 10 мл

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при комнатной температуре (от 15C). Срок годности - 2 года. После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение не более 4 недел

Международное непатентованное название

Дексаметазон

Передозировка

Лечение: при развитии нежелательных явлений - симптоматическое, синдроме Иценко - Кушинга - назначение аминоглутетимида.

Особые указания

Перед началом лечения больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование ССС, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки; системы мочевыделения, органов зрения. До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, гликемию и глюкозурию, содержание электролитов в плазме. Назначая дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение бактерицидными антибиотиками. При ежедневном применении к 5 мес лечения развивается атрофия коры надпочечников. Может маскировать некоторые симптомы инфекций; во время лечения бесполезно проводить иммунизацию. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возникает синдром "отмены" ГКС (не обусловлен гипокортицизмом): анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены в течение нескольких месяцев сохраняется относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают (по показаниям) на время ГКС, при необходимости в сочетании с минералокортикостероидами. У детей во время длительного лечения необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. В I триместре, в период лактации назначают только по жизненным показаниям, с учетом ожидаемого лечебного эффекта и отрицательного влияния на плод. При длительной терапии в период беременности - нарушение роста плода. В III триместре беременности - опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. Во время лечения дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня гликемии. С целью уменьшения побочных явлений можно назначать анаболические стероиды, антациды, а также увеличить поступление K+ в организм (диета, препараты K+). Пища должна быть богатой калием, белками, витаминами, с содержанием небольшого количества жиров, углеводов и соли.

Фармокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, TCmax - 1-2 ч. В крови связывается (60-70%) со специфическим белком -переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через ГЭБ и плацентарный). Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками (небольшая часть - лактирующими железами). T1/2 - 3-5 ч, биологический период полувыведения - до 36 ч.

Синонимы

Веро Дексаметазон, Даксин, Декадрон, Декдан, Декса Аллворан, Дексабене, Дексавен, Дексазон, Дексакорт, Дексамед, Дексаметазон Хафслунд Никомед, Дексаметазон Никомед, Дексаметазон фосфат, Дексаметазон Лэнс, Дексаметазон Ферейн, Дексаметазона натрия фосфа