Диакарб в Ижевске

Характеристики

Действие

Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз). Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает противосудорожную активность препарата. Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сплетениях желудочков головного мозга и снижением продукции спинномозговой жидкости. Длительность действия - до 12 ч.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезии, анорексия, шум в ушах, близорукость; при длительном применении - дезориентация, нарушение осязания, сонливость. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении - гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболический ацидоз. Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном применении - нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия. Со стороны пищеварительной системы: анорексия; при длительном применении - тошнота, рвота, диарея. Дерматологические реакции: редко - покраснение кожных покровов, зуд. Прочие: редко - мышечная слабость, аллергические реакции.

Взаимодействие

При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб усиливает проявления остеомаляции. При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект. При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается. При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.

Показания к применению

Диакарб может быть применен в очень многих случаях задержки в организме натрия и воды со следующими показаниями: 1) Отеки, возникшие в результате: а) недостаточности кровообращения, особенно в таких случаях, которые не требуют немедленной энергичной дегидратации; б) цирроз печени и недостаточности почек; в) легочно-сердечного синдрома (наступает улучшение условий окисления и тем самым облегчается дыхание). 2) Эмфизема легких, бронхиальная астма. 3) Первичная и вторичная глаукома, препарат уменьшает внутриглазное давление. 4) Эпилепсия (petit mal), предэкламптические состояния, а также болезнь Меньера. Диакарб ингибируя ангидразу соли угольной кислоты мозга, уменьшает двигательную возбудимость коры головного мозга и предупреждает появление приступов. 5) Тетания (предполагается, что послемедикаментозный ацидоз затрудняет появление приступов). 6) Состояния предменструального напряжения и подагра.

Противопоказания

Препарат не следует применять в случаях диагностированного ацидоза, при адиссоновой болезни (можно увеличить и так уже большую потерю электролитов), при гипохлоремии, гипохлорурии, гипокалиемии а также при диабете. В случаях цирроза печении получены хорошие результаты но все же препарат следует применять с соблюдением большой осторожности. Не следует применять диакарб в первые три месяца беременности. Длинное применение является противопоказанием в некоторых видах глаукомы. Препарат нельзя применять одновременно с хлористым аммонием, который сам по себе может привести к ацидозу и затормозить действие ацетазоламида.

Применение

При отечном синдроме в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд, а затем - однодневный перерыв. При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия. Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза/сут. Детям при приступах глаукомы Диакарб назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема. При эпилепсии взрослым назначают по 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день - перерыв. Детям в возрасте с 4 до 12 мес 50 мг/сут в 1-2 приема; 2-3 года - 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет по 125-250 мг 1 раз/сут утром. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут. При горной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки; в случае быстрого восхождения - по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни - продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо. При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.

Лекарственные формы

Диакарб является салюретиком, вызывающим диурез путем удаления определенных электролитов, в количественном отношении не нарушающим значительной степени электролитового равновесия в организме. Механизм этого действия заключается в торможении функции карбангидраза-энзима, играющего серьезную роль в транспорте ионов и сохранения ионного равновесия организма. В результате этого торможения происходит увеличение удаления натрия, калия и бикарбонатов, повышение диуреза и рH мочи уменьшение удаления аммиака. Диакарб из пищеварительного тракта всасывается быстро и легко. После перорального применения он обнаруживается в крови спустя 6-12 часов. Удаляется, главным образом, почками (50-70%) в неизмененном виде в течение не более 24 часов.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Условия отпуска из аптек - по рецепту.

Международное непатентованное название

Ацетазоламид (Acetazolamide)

Передозировка

Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов. Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой. При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза. С осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза. Контроль лабораторных показателей При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного обмена.

Фармокинетика

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени - в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

Синонимы

Ацетазоламид, Фонурит, Ацетамок, Ани кар, Дегидратин, Диламокс, Дилуран, Диурамид, Эдерен, Эумиктон, Глаукомид, Глауконокс, Глаупакс, Ледиамокс, Натрионекс, Нефрамид, Ренамид, Сульфадиурин и др.