Дилтиазем в Ижевске

Характеристики

Действие

Антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Блокирует кальциевые каналы. Угнетает формирование потенциала действия и разобщает процесс "возбуждение-сокращение". Понижает сократительную способность миокарда, уменьшает ЧСС и замедляет AV проводимость. Расслабляет гладкую мускулату сосудов, понижает ОПСС. Не изменяет или незначительно уменьшает максимальную ЧСС при нагрузке. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Расслабляет гладкую мускулатуру коронарных сосудов в концентрации, не вызывающей отрицательного инотропного эффекта. Замедляет желудочковый ритм у пациентов с высокой частотой желудочковых сокращений при мерцании и трепетании предсердий. Восстанавливает нормальный синусовый ритм при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, прерывает циркуляцию возбуждения по типу re-entry при узловых тахикардиях и тахикардиях с реципрокным проведением, в т.ч. WPW-синдроме. При синдроме слабости синусного узла достоверно увеличивает продолжительность синусового цикла. Оказывает минимальное действие на гладкую мускулатуру ЖКТ. Длительная (8 мес) терапия не сопровождается развитием толерантности и изменением липидного профиля плазмы. Хорошо (более 90% дозы) всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40% (выражен эффект "первого прохождения" через печень). Cmax достигается через 2-4 ч (табл.), 3,9-4,3 ч (капс. 180 мг), 5-7 ч (табл. ретард), 6-14 ч (капс. пролонг.). Объем распределения 5,3 л/кг. T1/2 составляет 1-3 ч (при в/в введении), 3-4,5 ч (табл.), 5-7 ч (табл. ретард), 7,3-14,7 ч (капс. 180 мг). Действие развивается в течение 3 мин при быстром в/в введении, через 2-3 ч (капс. пролонг.) или 30-60 мин (табл.) при назначении внутрь. Длительность действия при приеме внутрь составляет 4-8 ч (табл.) и 12-24 ч (капс. пролонг.). Метаболизируется в печени путем деацетилирования, деметилирования при участии цитохрома P450 (в дополнение к конъюгации). Концентрируется в желчи и подвергается энтерогепатической циркуляции. Экскреция (в т.ч. метаболитов) осуществляется преимущественно через ЖКТ (65%) и в меньшей степени почками (35%). Проникает в грудное молоко. При длительном приеме внутрь увеличивается биодоступность и снижается клиренс, что приводит к усилению терапевтических эффектов и побочных явлений.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): преходящая гипотензия; брадикардия, нарушение проводимости I степени, уменьшение минутного объема сердца, сердцебиение, обморок, эозинофиллия. Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, ощущение усталости. Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, нарушение потенции (отдельные случаи). Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления (запор или понос, тошнота, изжога и др., чаще у больных пожилого возраста), гиперплазия слизистой оболочки десен (редко). Со стороны кожных покровов: потливость, покраснение кожи. Аллергические реакции: кожная сыпь и зуд, редко - экссудативная мультиформная эритема. Прочие: повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), ЛДГ и щелочной фосфатазы, гипергликемия (отдельные случаи).

Взаимодействие

При одновременном приеме препарата Дилтиазем Ланнахер с антигипертензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия. При одновременном приеме Дилтиазема Ланнахер и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в крови. При одновременном приеме препарата Дилтиазем Ланнахер с антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами возможно развитие брадикардии, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности. Циметидин ослабляет процесс биотрансформации дилтиазема в печени, замедляет его выведение, увеличивая продолжительность действия препарата Дилтиазем Ланнахер. При одновременном приеме препарата Дилтиазем Ланнахер с карбамазепином, хинидином, циклоспорином и теофиллином возможно усиление токсического действия последних вследствие угнетающего действия дилтиазема на цитохром Р450.

Показания к применению

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала; лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, экстрасистолия).Показания по МКБ: Анормальные показатели кровяного давления при отсутствии диагноза, Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением (I10-I15), Вторичная гипертензия, Вторичная гипертензия неуточненная, Гипертензивная болезнь сердца [гипертоническая болезнь с преимущественным поражением сердца], Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением почек, Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца и почек, Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением почек без почечной недостаточности, Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением почек с почечной недостаточностью, Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением сердца и почек неуточненная, Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением сердца и почек с (застойной) сердечной недостаточностью, Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением сердца с (застойной) сердечной недостаточностью, Гипертензивная[гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением почек с почечной недостаточностью, Гипертензивная[гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца без (застойной) сердечной недостаточности, Гипертензивная[гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца и почек с (застойной) сердечной недостаточностью и почечной недостаточностью, Гипертензия вторичная по отношению к другим поражениям почек, Гипертензия вторичная по отношению к эндокринным нарушениям, Другая вторичная гипертензия, Другая и неуточненная преждевременная деполяризация, Другие нарушения проводимости, Другие нарушения сердечного ритма, Ишемическая болезнь сердца (I20-I25), Наджелудочковая тахикардия, Пароксизмальная тахикардия, Повышенное кровяное давление при отсутствии диагноза гипертензии, Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада левой ножки пучка [Гиса], Реноваскулярная гипертензия, Стенокардия напряжения, Стенокардия [грудная жаба], Фибрилляция и трепетание предсердий, Эссенциальная (первичная) гипертензия

Противопоказания

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застоя в легких, фракция выброса левого желудочка меньше 35-40%), в т.ч. при остром инфаркте миокарда, синусовая брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная и AV блокада II-III степени (без электрокардиостимулятора), выраженный аортальный стеноз, WPW-синдром и синдром Лауна - Ганонга - Левина с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий, беременность, кормление грудью.

Применение

Внутрь, в качестве гипотензивного и антиангинального ЛС - по 30 мг 3-4 раза в сутки, в зависимости от эффективности и переносимости дозу (с интервалом в 1-2 дня) постепенно увеличивают. При нарушении функции почек или печени, а также у пожилых людей начальная доза - 30 мг 2 раза в сутки (с учетом ЧСС). Лечение пролонгированными формами начинают с 60-120 мг 2 раза в сутки либо 180-240 мг 1 раз в сутки, с последующей коррекцией режима дозирования через 2 нед, максимальная доза - 360 мг/сут. При длительном лечении с хорошим терапевтическим эффектом каждые 2-3 мес возможно уменьшение дозы. Таблетки принимают перед приемом пищи, проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. В/в - при неотложной терапии, но при необходимости может применяться в течение нескольких дней, дозы подбирают индивидуально. При купировании наджелудочковых тахикардий в/в за 2 мин - 0.15-0.25 мг/кг под постоянным контролем ритма сердца и АД; при отсутствии адекватного эффекта возможно повторное введение через 15 мин в дозе 0.35 мг/кг. В/в капельно - 0.2-1 мг/мин (2.8-14 мкг/кг/мин), не более 300 мг/сут. Добиться восстановления синусного ритма можно комбинацией 120 мг дилтиазема со 160 мг пропранолола. Эффект наступает в течение 20-40 мин. Для профилактики приступов наджелудочковой тахикардии - 240-360 мг/сут. При постоянной форме мерцания или трепетания предсердий дилтиазем добавляется к сердечным гликозидам в дозе до 240 мг/сут. При гипертензии в "малом" круге кровообращения назначают до 720 мг/сут.

Лекарственные формы

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Срок годности - 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту

Международное непатентованное название

Дилтиазем (Diltiazem)

Передозировка

Симптомы: брадикардия, гипотензия, внутрисердечная блокада и сердечная недостаточность. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, плазмаферез и гемоперфузия с использованием активированного угля. Свойствами антидота обладают препараты кальция (кальция глюконат) при в/в введении, симптоматическая терапия - введение атропина, изопротеренола, дофамина или добутамина, диуретиков, инфузия жидкостей. При высоких степенях AV блокады возможно проведение электрической кардиостимуляции.

Особые указания

С особой осторожностью требуется подбор режима дозирования пожилым больным, страдающим брадикардией. При продолжительном в/в введении необходим постоянный контроль за ЭКГ, АД, ЧСС, функцией печени и почек. Не рекомендуются инфузии продолжительностью более 24 ч или скорость введения более 15 мг/ч. Удлиняет интервал P-Q на ЭКГ. Рекомендуется постепенное уменьшение дозы при прекращении применения. Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии. У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2. В терапевтических дозах не влияет на смертность при заболеваниях ССС; у больных с признаками левожелудочковой недостаточности частота осложнений со стороны ССС увеличивается на 40%; у больных с острым инфарктом миокарда при сочетании с тромболитической терапией активаторами профибринолизина (плазминогена) частота геморрагических осложнений повышается в 5 раз.

Фармокинетика

Блокатор медленных кальциевых каналов. Снижает внутриклеточное содержание кальция, вызывает расширение коронарных и периферических артерий и артериол, замедляет проведение по AV узлу, уменьшает ЧСС. Снижает ОПСС, тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, церебральный и ренальный кровоток. Оказывает выраженное угнетающее действие на синоаурикулярный узел. Не влияет или усиливает проведение по дополнительным путям. Снижает потребность миокарда в кислороде. Улучшает параметры диастолической функции миокарда в условиях артериальной гипертонии, ИБС, гипертрофической кардиомиопатии. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Оказывает гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое, отрицательное ино-, хроно-, дромо-, батмотропное действия.

Синонимы

Алдизем, Алтиазем РР, Ангизем, Апо-Дилтиаз, Блокальцин 60, Блокальцин 90 ретард, Гербессер, Диазем, Дилакор ХR, Дилей Тиазим СР, Дилжина, Дилзем, Дилкардия, Дилкардия-ретард, Дилтиазем, Дилтиазем Гексал ретард, Дилтиазем гидрохлорид, Дилтиазем Никомед, Дилтиазем-Ратиофарм, Дилтиазем-Тева, Дилтиазема гидрохлорид, Дилтизем, Дилтизем СР, Дильрен, Дильцем, Зильден, Кардил, Кардил (Дилзем), Кортиазем, Этизем