Фелодип в Ижевске

Характеристики

Действие

Гипотензивное, антиангинальное, диуретическое, натрийуретическое. Вызывает расширение периферических сосудов (артериол, артерий), уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, понижает артериальное давление (возможна незначительная рефлекторная тахикардия). Не влияет на гладкую мускулатуру вен (не вызывает ортостатическую гипотензию). Антиангинальное действие обусловлено дилатацией коронарных сосудов, повышением доставки кислорода к миокарду, улучшением коронарного кровообращения, а также ослаблением постнагрузки на сердце, приводящей к уменьшению напряжения стенки миокарда и потребности миокарда в кислороде. Диуретический эффект является следствием понижения канальцевой реабсорбции натрия. Не изменяет клубочковую фильтрацию, суточную экскрецию калия и альбумина с мочой. На фоне нарушения фильтрационной функции почек увеличивает скорость клубочковой фильтрации. Не влияет на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль. Действие развивается в течение 2-5 ч, продолжается 24 ч, а выраженность эффекта коррелирует с дозой и концентрацией в крови. Антигипертензивное действие сохраняется при одновременном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами. Проведение длительной гипотензивной терапии приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. У пациентов со стабильной стенокардией улучшает переносимость нагрузки и понижает частоту возникновения приступов. Уменьшает симптоматическую и скрытую ишемию миокарда при вазоспастической стенокардии. Эффективен у пациентов пожилого возраста, в т.ч. больных бронхиальной астмой и другими хроническими заболеваниями легких, сопровождающимися бронхообструктивным синдромом, выраженными нарушениями функции почек, сахарным диабетом, подагрой, гиперлипидемией, болезнью Рейно. После трансплантации почки (у пациентов, принимающих циклоспорин) фелодипин по-нижает артериальное давление, улучшает почечное кровообращение, повышает скорость клубочковой фильтрации и улучшает функцию трансплантата. Практически полностью абсорбируется из ЖКТ, полнота и скорость всасывания не зависят от приема пищи, биодоступность составляет 20% (эффект "первого прохождения" через печень). Концентрация максимальная достигается через 2,5-5 ч. Максимальная рав-новесная концентрация в плазме примерно на 20% выше, чем после приема однократной дозы. Циркулирует в связанном с белками (в основном с альбуминами) виде (более 99%). Элиминирование носит многофазный характер, значение конечного периода полувыведения - 11-16 ч. Клиренс из плазмы крови составляет 200 мл/мин. Подвергается биотранс-формации в печени с образованием 6 метаболитов, активность которых составляет 23% активности фелодипина. Кумуляции при длительном использовании не наблюдается. Проникает в грудное молоко. Экскретируется в виде метаболитов и в неизмененном виде (менее 0,5%), в основном почками (70%), а также с желчью и с фекалиями (10%). Концен-трация фелодипина в крови возрастает у больных пожилого возраста или с пониженной функцией печени (по сравнению с пациентами молодого возраста). Нарушение функции почек не влияет на показатели фармакокинетики.

Побочные действия

Препарат (как и при применении других блокаторов медленных кальциевых каналов) может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение, повышенную утомляемость. Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения и при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или перидонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать путем соблюдения тщательной гигиены полости рта. В отдельных случаях: Дерматологические реакции: редко - крапивница, зуд; в единичных случаях - фотосенсибилизация. Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях - артралгии, миалгии. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в единичных случаях - парестезии. Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, гиперплазия десен, повышение активности печеночных ферментов. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, тахикардия, периферические отеки. Прочие: редко - повышенная утомляемость; в единичных случаях - реакции повышенной чувствительности (в т.ч. ангионевротический отек).

Взаимодействие

При одновременном применении с Фелодипом концентрация дигоксина в плазме повышается, однако изменение режима дозирования Фелодипа не требуется. При одновременном применении с ингибиторами цитохрома P450 (в т.ч. с циметидином, эритромицином, итраконазолом, кетоконазолом) метаболизм фелодипина в печени замедляется, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с фенитоином, карбамазепином, рифампицином, барбитуратами) происходит уменьшение концентрации фелодипина в плазме крови. НПВС не ослабляют гипотензивный эффект Фелодипа. Высокая степень связывания фелодипина с белками плазмы не влияет на связывание свободных фракций других лекарственных препаратов (в т.ч. варфарина). Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект Фелодипа. Фелодип не следует применять одновременно с грейпфрутовым соком из-за находящегося в нем флавоноида, который повышает биодоступность фелодипина.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия (при нестабильной форме в случае непереносимости или неэффективности бета-адреноблокаторов или нитратов), синдром Рейно.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату или к другим производным дигидропиридина. С осторожностью применяют препарат при печеночной и/или почечной недостаточности.Применение при беременности и кормлении грудьюФелодип противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Применение при нарушениях функции печениДля больных с нарушением функции печени начальная доза составляет 2.5 мг/сут. У пациентов с тяжелыми нарушения функции печени дозу препарата следует уменьшить.Применение при нарушениях функции почекУ пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетика препарата з

Применение

При артериальной гипертензии режим дозирования взрослым (в т.ч. лицам пожилого возраста) устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут (в период подбора дозы рекомендуют использовать таблетки 2.5 мг). При необходимости дозу можно увеличить, средняя доза для поддерживающей терапии составляет 5-10 мг/сут. Для пациентов пожилого возраста или больных с нарушением функции печени начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При стабильной стенокардии дозу устанавливают индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу повышают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Фелодип можно применять в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или диуретиками, при этом гипотензивный эффект усиливается (следует соблюдать осторожность из-за повышенного риска возникновения артериальной гипотензии). У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени дозу препарата следует уменьшить. У пациентов с нарушениями функции почек фармакокинетика препарата значимо не меняется. Препарат рекомендуют принимать утром перед едой или после легкого завтрака. Таблетки, покрытые оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать.

Лекарственные формы

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 10C. Срок годности - 3 год

Международное непатентованное название

Фелодипин (Felodipine)

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия. Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженной артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При брадикардии - в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг. При необходимости для увеличения объема плазмы проводят инфузии раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана. Препараты с преобладающим действием на -адренорецепторы назначают при неэффективности вышеперечисленных мер

Особые указания

Следует контролирвать ЧСС и АД (особенно в период подбора дозы). У больных стенокардией необходимо учитывать, что препарат может вызвать выраженное снижение АД, усугубляющее ишемию миокарда. Практически не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль. При быстрой отмене возможно учащение приступов вазоспастической стенокардии. При умеренном нарушении функции почек никаких предосторожностей не требуется (концентрация препарата не изменяется, хотя снижение выведения приводит к повышению концентрации фармакологически неактивных метаболитов). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с флекаинидом. Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Синонимы

Плендил