Индапамид в Ижевске

Характеристики

Действие

Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na+ в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выделение с мочой Na+, Cl- и, в меньшей степени, К+ и Mg2+. Обладая способностью селективно блокировать "медленные" кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме (ТГ, ЛПНП, ЛПВП); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез PgЕ2 и простациклина PgI2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза. После приема многократных доз терапевтический эффект отмечается через 1-2 нед, достигает максимума к 8-12 нед и сохраняется до 8 нед; после приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч.

Побочные действия

Побочные эффекты - дозозависимы. Со стороны пищеварительной системы: при использовании в дозе 1.25 мг: более 5% – запор или диарея, диспепсия, тошнота, абдоминальные боли. В дозе 2.5-5 мг (дополнительно): более 5% – рвота, гастралгия, анорексия, сухость во рту. Со стороны нервной системы: при использовании в дозе 1.25 мг: более 5% – астения, нервозность; менее 5% – головная боль, головокружение. В дозе 2.5-5 мг (дополнительно): более 5% - легкое головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; менее 5% случаев – повышенная утомляемость, общая слабость, летаргия, вялость, недомогание, спазм мышц, нервозность, напряженность, тревога, раздражительность, ажитация. Со стороны органов чувств: при использовании в дозе 1.25 мг: более 5% - конъюнктивит. В дозе 2.5-5 мг (дополнительно): более 5% - нарушение зрения. Прочие: при использовании в дозе 1.25 мг: более 5% - гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке; менее 5% - инфекции, боль в спине. В дозе 2.5-5 мг (дополнительно): более 5% - снижение потенции, снижение либидо, ринорея, потливость, снижение веса, покалывание в конечностях. Со стороны дыхательной системы: более 5% - кашель, фарингит, синусит; менее 5% - ринит. Со стороны ССС: более 5% - ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение. Со стороны мочевыделительной системы: более 5% - частые инфекции, никтурия, полиурия. Аллергические реакции: более 5% - сыпь, крапивница, зуд, васкулит. Лабораторные показатели: более 5% - гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия, гипохлоремия, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, гиперкальциемия.

Взаимодействие

Салицилаты в высоких дозах и системные нестероидные противовоспалительные средства оказывают негативное действие на эффективность гипотензивного эффекта препарата. При назначении пациентам с дегидратацией может развиться острая почечная недостаточность (в этом случае необходимо восполнить баланс жидкости). В комбинации с препаратами, содержащими соли лития, наблюдается увеличение концентрации лития в крови из-за снижения экскреции лития. Это может способствовать появлению симптомов передозировки литийсодержащего препарата. Если такая комбинация оправдана, то необходимо контролировать уровень лития в крови. Под влиянием системного действия тетракозактида и глюкокортикостероидов нивелируется гипотензивный эффект Индапамида за счет задержки ионов натрия и воды в организме. Минерало- и глюкокортикостероиды, амфотерицин, слабительные средства с механизмом действия, обусловленным усилением перистальтики кишечника, провоцируют гипокалиемию. Если подобное сочетание применяется – для своевременной диагностики гипокалиемии необходим мониторинг калия в сыворотке крови. Комбинация с калийсберегающими мочегонными (спиронолактон, триамтерен, амилорид) вызывает, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом, гиперкалиемию. У пациентов с признаками дегидратации комбинация Индапамида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фактора может вызвать почечную недостаточность (из-за гипонатриемии) и внезапное резкое снижение артериального давления. При переходе с Индапамида на ингибиторы ангиотензинпревращающего фактора следует отменить диуретик за 3 дня до планируемой терапии. При сочетании Индапамида с сердечными гликозидами высок риск появления токсических эффектов последних. Для своевременной диагностики нарушения необходимо контролировать параметры ЭКГ и содержание калия в сыворотке крови. Сочетание Индапамида с метформином может спровоцировать развитие молочнокислого ацидоза из-за возникновения почечной недостаточности. Не рекомендуется сочетать прием Индапамида с бепридилом, астемизолом, эритромицином, пентамидином, соталолом, галофантриносом, хинидином, сультопридом, гидрохинидином, дизопирамидом, винкамином, амиодароном, терфенадином, бретилиумом, поскольку может наблюдаться torsade de points. Предвестниками развития torsade de points считаются удлинение интервала P–Q, снижение частоты сердечных сокращений, гипокалиемия. Тorsade de points - желудочковая полиморфная тахикардия по варианту «пируэт» - может спровоцировать фибрилляцию желудочков. При введении рентгенконтрастного вещества на фоне приема Индапамида увеличивается вероятность развития недостаточности почек. Для профилактики осложнения необходима гидратация перед введением рентгенконтрастного средства. При одновременном приеме солей кальция возможна гиперкальциемия. Потенцирование гипотензивного действия Индапамида наблюдается при приеме нейролептиков, имипрамина и других антидепрессантов трициклического ряда. Это может вызвать ортостатическую гипотензию.На фоне приема Индапамида с циклоспорином возможно увеличение содержания креатинина в крови. Комбинация с эстрогенсодержащими препаратами приводит к нивелированию гипотензивного действия Индапамида из-за задержки воды в организме.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, отечный синдром при хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, тяжелая печеночная (в т.ч. с энцефалопатией) и/или почечная недостаточность (анурия), декомпенсированный сахарный диабет с кетоацидозом, гипокалиемия. С осторожностью – гипонатриемия и др. нарушения водно-электролитного обмена, умеренная печеночная и/или почечная недостаточность, гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефролитиазом), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (отсутствие достаточного опыта).

Применение

Внутрь, предпочтительнее в утренние часы. При артериальной гипертензии в начальной дозе - по 1.25-2.5 мг (непролонгированная форма) 1 раз в сутки или 1.5 мг (таблетка ретард) утром. При недостаточной эффективность через 4-8 нед целесообразно к терапии добавить ЛС с иным механизмом действия (увеличение дозы нецелесообразно - при отсутствии существенного увеличения эффекта отмечается рост побочных эффектов).

Лекарственные формы

30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные

Условия хранения

При обычных условиях. Срок хранения указан на упаковке. Отпускается по рецепту от врача.

Международное непатентованное название

Индапамид (Indapamide)

Передозировка

Индапамид токсичен при приеме дозировки 40 мг (превышение терапевтической разовой дозы в 27 раз). Признаки передозировки: рвота, тошнота, гипотензия, сонливость, головокружение, олигурия или полиурия, возможна анурия вследствие резкой гиповолемии. Симптомы передозировки обусловлены электролитными и водными нарушениями (гипокалиемия, гипонатриемия). Элиминировать Индапамид можно путем промывания желудка, применения энтеросорбентов (уголь активированный). Эффективны регидратация и восстановление электролитного равновесия. В дальнейшем – симптоматическое лечение. Лечение должно осуществляться в стационарных условиях.

Особые указания

У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные препараты, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания K+ и креатинина. На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию K+, Na+, Mg2+ в плазме (могут развиться электролитные нарушения), рH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом - риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QТ на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса). Первое измерение концентрации К+ в крови следует провести в течение первой недели лечения. Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза. У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии. Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек. Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля. Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже), либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ. Производные сульфонамидов могут обострять течение СКВ (необходимо иметь ввиду при назначении индапамида). Эффективность и безопасность у детей не установлена.

Фармокинетика

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ; биодоступность - высокая. Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество всосавшегося вещества. TCmax - 1-2 ч после приема обычной лекарственной формы и 12 ч после приема таблеток ретард. Cmax после приема внутрь в дозе 5 мг – 260 нг/мл. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Css устанавливается через 7 дней регулярного приема. Связь с белками плазмы – 71-79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный). Метаболизируется в печени. T1/2 - 14 ч, конечный T1/2 – 26 ч. Почками выводится 60-70% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5-7%), через кишечник – 20-23%. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.

Синонимы

Акрипамид, Арифон, Арифон ретард, Веро Индапамид, Индап, Индапамид Никомед, Индапамид Польфарма, Индапамид Верте, Индапрессин, Индапсан, Ионик, Лорвас, Памид