Кеторолак в Ижевске

Характеристики

Действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное, антиагрегационное, жаропонижающее, болеутоляющее. Ингибирует циклооксигеназу и угнетает синтез ПГ. После внутримышечного введения быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация достигается через 50 мин после однократной внутримышечной инъекции 30 мг и составляет 2,2-3 мкг/мл. При внутривенной инфузии 10 мг наибольшее содержание в плазме определяется через 5,4 мин. Равновесные концентрации достигаются в течение суток после введения через каждые 6 ч. При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация достигается, в среднем, через 40 мин 10 мг и составляет 0,7-1,1 мкг/мл после дозы 10 мг. Более чем на 99% связывается с белками крови. Степень связывания не зависит от концентрации в сосудистом русле. Элиминирование осуществляется за счет биотрансформации и почечного (в основном) выведения. У больных с нарушением функции почек экскреция замедляется. Скорость ее уменьшается пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелой почечной недостаточностью. В моче обнаруживается 92% введенной дозы, в кале - 6%. При многократном введении клиренс кеторолака не меняется.

Побочные действия

Тошнота, боли в животе, сонливость; реже - понос, беспокойство, головная боль, потливость, отек, боль в месте инъекции. Редко - запор, метеоризм (скопление газов в кишечнике), чувство переполнения желудочно-кишечного тракта, рвота, сухость во рту, стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), ульцерогенное (вызывающее язву) действие, нарушение функции печени, миалгии (боль в мышцах), нервозность, парестезии (чувство онемения в конечностях), нарушение способности концентрировать внимание, депрессия (состояние подавленности), эйфория (беспричинное благодушное настроение), бессонница, головокружение, нарушение дыхания, приступы удушья, учащение мочеиспускания, олигурия (резкое уменьшение объема выделяемой мочи), кожный зуд, крапивница, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), изменение вкуса и зрения. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии препарат следует отменить.

Взаимодействие

Несовместим с препаратами лития, пентоксифиллином, пробенецидом, антикоагулянтами (в высоких дозах) и др. НПВС. Снижает диуретический эффект фуросемида у лиц с нормоволемией. При одновременном применении с ингибиторами АПФ возрастает вероятность нарушений функции почек.

Показания к применению

Послеоперационные боли, боли при вывихах, растяжениях, переломах и повреждениях мягких тканей, зубная боль, боли в послеродовом периоде, при онкологических заболеваниях, при почечной и желчной коликах.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения (поверхностный дефект слизистой оболочки) желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, "аспириновая" астма (острые приступы удушья, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты), выраженные нарушения функции почек (концентрации креатинина - конечного продукта азотистого обмена - в плазме крови выше 50 мг/л), беременность, кормление грудью, ранний послеродовой период, повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину и другим нестероидным противовоспалительным препаратам. Кеторолак не назначают детям до 16 лет. С осторожностью следует назначать больным с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией (стойким повышением артериального давления), больным с данными в анамнезе (истории болезни) об эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта и кровотечениях из желудочного-кишечного тракта. Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации (подготовки к наркозу или местной анестезии), поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике.

Применение

В/м, в/в и внутрь. При в/в введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 с (для лекарственных форм, содержащих этанол). При пероральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, рекомендуемая доза составляет 20 мг в первый прием, далее по 10 мг 4 раза в сутки, но не более 40 мг/сут. Взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с почечной недостаточностью - 10 мг в первый прием и далее по 10 мг 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг. При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 введение вводят не более 60 мг (включая пероральную дозу); обычно по 30 мг каждые 6 ч; в/в - по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут). В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН за 1 введение вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно - по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут); в/в - не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5 сут). Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, - 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) - для в/м и в/в введения 60 мг. Длительность лечения должна не превышать 5 сут.

Лекарственные формы

1 мл - ампулы темного стекла (10) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Условия хранения

Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте. Срок годности: таблеток — 3 года; ампул и шприцев — 2 года.

Международное непатентованное название

Кеторолак (Ketorolac)

Особые указания

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве ЛС для премедикации, поддержания анестезии. При совместном приеме с др. НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза. Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут. Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные ЛС, мизопростол, омепразол. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Синонимы

Долак, Кеталгин, Кетанов, Кеторол, Кеторолака трометамин, Кетродол, Нато, Торадол, Торолак