Конкор Кор в Ижевске

Характеристики

Действие

Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Селективно блокирует бета1-адренорецепторы, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. В дозах 20 мг и более блокирует бета2-адренорецепторы бронхов, сосудов и др. Угнетает все функции сердца: уменьшает ЧСС, минутный объем и др. Снижает тонус симпатического отдела сосудодвигательного центра, сердечный выброс, секрецию ренина, ОПСС (при длительном приеме), сАД и дАД. Антиангинальное действие реализуется за счет снижения сократимости и др. функций миокарда, работы сердца и потребности миокарда в кислороде (в покое и при физической нагрузке). Увеличивает эффективный рефрактерный период синусного и AV узлов, замедляет проводимость по AV соединению. Практически не влияет на липидный обмен. Гипотензия проявляется через 3-4 ч после приема, продолжается более 24 ч и стабилизируется через 2 недели регулярного приема. Длительное применение после инфаркта миокарда сопровождается снижением смертности на 20-50%. Антигипертензивная эффективность составляет 95% (до 60 лет) - 91% (старше 60 лет). После приема внутрь всасывается на 80%. 20% метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Максимальная концентрация достигается через 2-4 ч. Связывается с белками плазмы - 30%. Период полураспада - 9-12 ч, удлиняется при нарушении функции почек (при клиренс креатинина менее 40 мл/мин - в 3 раза), в пожилом возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21,7 ч). Более 98% экскретируется почками (50% - в неизмененном виде, остальное - неактивные метаболиты), 2% - с фекалиями. Секретируется в грудное молоко (менее 2%).

Побочные действия

Частота побочных действий указана при назначении доз, не превышающих 40 мг. Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение (3,5%), бессонница (2,5%), астения (1,5%), гипестезии (1,5%), депрессия (0,2%), сонливость, беспокойство, парестезии (ощущение холода в конечностях), галлюцинации, нарушение мышления, концентрации внимания, ориентации во времени и пространстве, равновесия, эмоциональная лабильность, шум в ушах, конъюнктивит, расстройства зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, судороги. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия (0,5%), аритмия, сердцебиение, AV блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, нарушение микроциркуляции в миокарде и конечностях, перемежающаяся хромота, васкулит, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны органов ЖКТ: диарея (3,5%), тошнота (2,2%), рвота (1,5%), сухость во рту (1,3%), диспептические явления, запор, ишемический колит, тромбоз мезентериальной артерии. Со стороны респираторной системы: кашель (2,5%), одышка (1,5%), бронхо- и ларингоспазм, фарингит (2,2%), ринит (4%), синусит (2,2%), инфекции дыхательных путей (5%), респираторный дистресс-синдром. Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (3%), снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика. Со стороны кожных покровов: сыпь, акне, экземоподобные реакции, пруриго, покраснение кожных покровов, гипергидроз, дерматит, алопеция. Со стороны обмена веществ: повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ), гипергликемия или повышение толерантности к глюкозе, гиперурикемия, изменение концентрации калия в крови. Прочие: болевой синдром (головная боль - 10,9%, артралгия - 2,7%, миалгия, боль в животе, грудной клетке - 1,5%, глазах, ушах), увеличение массы тела.

Взаимодействие

Конкор Кор может усилить действие других, одновременно принимаемых препаратов, оказывающих гипотензивный эффект. При одновременном применении Конкора Кор и резерпина, альфа-метилдопы, клонидина, препаратов дигиталиса или гуанфацина возможно более резкое замедление ЧСС. Клонидин, препараты дигиталиса, а также гуанфацин могут, кроме того, угнетать проведение возбуждения. При одновременном применении с симпатомиметиками (например, содержащимися в средствах от кашля, в каплях в нос и глазных каплях) действие Конкора Кор может уменьшаться. При одновременном применении нифедипина или блокаторов кальциевых каналов типа дигидропиридина возможно усиление гипотензивного действия Конкора Кор. При одновременном применении Конкора Кор и блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов показано тщательное наблюдение врача, т.к. возможно резкое снижение АД, замедление ЧСС, а также развитие нарушений сердечного ритма и/или сердечной недостаточности. Поэтому во время лечения Конкором Кор не следует назначать в/в блокаторы кальциевых каналов и антиаритмические препараты. При одновременном лечении клонидином его можно отменить только в том случае, если за несколько дней до этого был закончен прием Конкора Кор. Иначе возможно чрезмерное повышение АД. Одновременный прием производных эрготамина (например, эрготаминсодержащие средства от мигрени) и Конкора Кор может привести к усилению нарушений периферического кровоснабжения. При одновременном приеме Конкора Кор и рифампицина может незначительно уменьшиться T1/2 бисопролола. Увеличение дозы обычно не требуется. При одновременном применении Конкора Кор и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов возможно усиление действия этих лекарственных средств. Признаки гипогликемии (в частности, учащенный пульс) могут быть замаскированы или смягчены. Необходим регулярный контроль содержания сахара в крови. Поскольку в условиях наркоза возможно ухудшение функционального состояния сердца, перед хирургическим вмешательством следует проинформировать анестезиолога о лечении препаратом Конкором Кор.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, стенокардия, постинфарктный период, хроническая сердечная недостаточность (умеренно выраженная, стабильная без обострения в течение последних 6 нед).

Противопоказания

кроме того, для больных с хронической сердечной недостаточностью противопоказано применение Конкора Кор при брадикардии, если пульс составляет менее 50-60/мин и при артериальной гипотензии, если систолическое АД менее 90-100 мм рт.ст.Применение при беременности и кормлении грудьюНе следует применять Конкор Кор при беременности и в период лактации, т.к. клинический опыт его применения у этой категории пациентов недостаточен. Если Конкор Кор в исключительных случаях применяют при беременности, то лечение следует прекратить за 72 ч до ожидаемого срока родов из-за возможности появления брадикардии, уменьшения содержания сахара в крови и угнетения дыхания новорожденного. Если это невозможно, то после родоразрешения новорожденный должен находиться под тщательным врачебным наблюдением. Симптомы гипогликемии обычно можно ожидать в теч

Применение

Конкор Кор назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой хронической сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса менее 35% по данным эхокардиографии), находящимся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель. Не следует изменять терапию лекарственными препаратами, назначенными ранее, в течение, по крайней мере, 2 недель перед приемом Конкора Кор. При хронической сердечной недостаточности Конкор Кор назначают в комбинации с ингибитором АПФ (или другим вазодилататором в случае непереносимости ингибиторов АПФ), диуретиком и, при необходимости, сердечным гликозидом. Рекомендуется следующий режим дозирования: начальная доза Конкора Кор составляет 1.25 мг 1 раз/сут в течение первой недели. В течение второй недели приема назначают 2.5 мг/сут. На третьей неделе лечения доза составляет 3.75 мг/сут. С четвертой по восьмую неделю приема назначают 5 мг (2 таб. Конкора Кор или 1 таб. препарата Конкор, содержащего 5 мг бисопролола фумарата или 1/4 таб. Конкора, содержащего 10 мг бисопролола фумарата). Затем дозу увеличивают до 7.5 мг (с восьмой по двенадцатую неделю). После двенадцатой недели лечения назначают максимальную дозу - 10 мг (4 таб. препарата Конкор Кор или 2 таб. Конкора, содержащего 5 мг бисопролола фумарата или 1 таб. Конкора, содержащего 10 мг бисопролола фумарата). Врач может скорректировать режим дозирования в зависимости от индивидуальной переносимости. После начала лечения Конкором Кор в дозе 1.25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4 ч (АД, ЧСС, нарушения проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности). Появление побочных эффектов может помешать назначить пациентам максимально рекомендованную дозу. При необходимости достигнутая доза может быть постепенно снижена. Лечение может быть прекращено, если необходимо, и затем возобновлено по такой же схеме. В случае развития непереносимости или ухудшения симптомов сердечной недостаточности во время процесса повышения дозы рекомендуется в первую очередь снизить дозу Конкора Кор или прекратить прием препарата (в случае выраженной артериальной гипотензии, ухудшения симптомов сердечной недостаточности, сопровождающихся острым отеком легких, кардиогенного шока, брадикардии или AV-блокады). Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуется принимать Конкор Кор утром натощак или во время завтрака. В процессе лечения требуется регулярный контроль врача. Курс лечения Конкором Кор, как правило, длительный. Пациент не должен изменять дозу или прерывать лечение без указания лечащего врача. Не допускать внезапного прекращения лечения Конкором Кор. Курс лечения следует заканчивать постепенным снижением дозы. Это особенно важно при лечении пациентов с заболеванием коронарных артерий, а также с хронической сердечной недостаточностью (в таких случаях дозу следует снижать в 2 раза еженедельно). Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Лекарственные формы

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Условия хранения

Препарат следует хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25C. Срок годности - 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту

Международное непатентованное название

Бисопролол (Bisoprolol)

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, угрожающая брадикардия. Лечение: отмена Конкора Кор, промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической терапии. В случае передозировки пациент должен немедленно обратиться к врачу.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100/мин) и повышенное КДО ЛЖ, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности др. гипотензивных ЛС, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Применение при беременности и лактации возможно если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка. Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармокинетика

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации "при первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль. Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов. Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Синонимы

Бисогамма, Конкор