Нормодипин в Ижевске
- Купить Нормодипин в Ижевске в интернет-аптеке Стандарт.
- Цена от 178.1 рублей при онлайн-заказе.
- Доставка Нормодипин в ближайшую аптеку сети Стандарт.
- Нормодипин в наличии в 10 аптеках.
- Цене
- Алфавиту
Нормодипин Инструкция по применению
Характеристики
Действие
Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, сосудорасширяющее, спазмолитическое. Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Уменьшает выраженность ишемии миокарда за счет расширения периферических артериол и понижения ОПСС на фоне мало изменяющегося частоты сердечных сокращений (ЧСС). В результате ослабления нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Слабо влияет на синусный и синусно-предсердный узел, незначительно замедляет AV проводимость. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Эффект развивается через 1-2 ч после приема и продолжается около 24 ч. Благодаря постепенному проявлению действия и пролонгированному эффекту, вызывает плавное снижение АД и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При гипертонической болезни уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. Всасывается (независимо от приема пищи) медленно, но почти полностью. Биодоступность - 60-65% (за счет эффекта "первого прохождения" через печень). Максимальная концентрация достигается через 6-12 ч. Связывание с белками плазмы - 97-98%. При постоянном приеме равновесная концентрация создается через 7-8 дней. Объем распределения - 20 л/кг. Проникает через ГЭБ. Период полувыведения - 35-48 ч, уровень в плазме через 24 ч составляет 2-12 нг/мл. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; элиминация двухфазная: первая фаза - короткая, вторая продолжается 35-50 ч. Общий клиренс - 0,5 л/мин. Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), с желчью (20-25% в виде метаболитов) и с грудным молоком. Период полувыведения при нарушенной функции печени и у пожилых пациентов удлиняется, при нарушении функции почек - не изменяется. В экспериментах на крысах и кроликах не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических свойств. Нормодипин (амлодипин) – дигидропиридиновый антагонист ионов кальция. Блокирует в клеточных мембранах медленные кальциевые каналы, чем самым замедляет транспорт кальция через мембрану гладкомышечных клеток сосудов и кардиомиоцитов. Эффект проявляется в уменьшении тонуса гладких мышц артериол, общем гипотензивном действии. Снижается общая предсердечная нагрузка. При ишемической болезни сердца увеличивает переносимость активной физической нагрузки, уменьшается частота приступов стенокардии и необходимость в нитроглицерине. Антиангинальное действие проявляется в дилатации периферических сосудов, снижении постнагрузки на миокард. Не потенцирует рефлекторное учащение сердцебиения, при деятельности сердца снижается потребность в снабжении кислородом. Препарат способствует вазодилатации как нормальных коронарных сосудов, так и пораженных атеросклерозом, благодаря чему повышается перфузия кровью миокарда и его обеспечение кислородом. У пациентов с артериальной гипертензией амлодипин достоверно уменьшает артериальное давление даже при приеме 1 раз в день, как в положении стоя, так и в положении лежа. Действие амлодипина при пероральном приеме начинается постепенно, не бывает симптоматики ортостатической гипотензии. Амлодипин не влияет на метаболизм, не оказывает негативного воздействия на липидный состав крови, показан в том числе и при сахарном диабете, бронхиальной астме. Практически полностью всасывается из пищеварительного канала, прием еды не оказывает влияния на абсорбцию препарата. Всасывание происходит медленно. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 6-12 часов после приема внутрь. Биодоступность амлодипина – 64-80%. Связывается протеинами плазмы крови около 85-98% препарата. Биотрансформация амлодипина происходит в гепатоцитах до метаболитов, не обладающих активностью. Элиминируется почками двухфазно. Период полувыведения составляет 35-50 часов. Выводится с мочой в виде метаболитов (60%) и в неизменном виде (10%).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение АД, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; редко – нарушения сердечного ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия; очень редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в эпигастрии; очень редко – повышение уровня печеночных трансаминаз, желтуха, диспепсия, гиперплазия десен. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, изменение настроения, нарушение зрения, диплопия; редко – потеря сознания, гиперестезия, нервозность, парестезии, тремор, вертиго, астения, недомогание, бессонница, депрессия, необычные сновидения; в единичных случаях – атаксия, апатия, ажитация, амнезия. Со стороны мочевыделительной системы: редко – поллакиурия, дизурия, никтурия; в единичных случаях – полиурия. Со стороны половой системы: редко - нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции), гинекомастия. Дерматологические реакции: редко - многоформная эритема, ангионевротический отек; очень редко – сухость кожи, алопеция, пурпура, дерматит, изменение цвета кожи. Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко – миастения. Прочие: гипогликемия.
Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (усиливая риск развития побочных эффектов), а индукторы микросомальных ферментов – уменьшают. Гипотензивный эффект Нормодипина ослабляют НПВП, особенно индометацин (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), альфа-адреномиметики, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики. Тиазидные и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты Нормодипина. Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, нейролептики, блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие Нормодипина. При одновременном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Препараты кальция могут уменьшать эффекты Нормодипина. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT. Фармакокинетика амлодипина не изменяется при одновременном назначении с циметидином. Амлодипин не оказывает влияния на связь дигоксина и варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови. Не изменяет эффект варфарина на протромбиновое время. Амлодипин не влияет на действие антибиотиков, нитратов и гипогликемических средств. Грейпфрутовый сок не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Показания к применению
– артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ);
– стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами);
– ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в т.ч. у больных, рефрактерных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами).
Противопоказания
повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина. С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени, синдроме слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, легкой или умеренной артериальной гипотензии, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после него), пациентам пожилого возраста.Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.Применение при нарушениях функции почекПрипочечной недостаточности изменения дозы не требуется, т.к. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижен
Применение
Внутрь, начальная доза - 5 мг/сут за один прием с постепенным увеличением в течение 7-14 дней до 10 мг/сут однократно; при артериальной гипертензии поддерживающая доза - 2.5-5 мг/сут. При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг/сут однократно; для профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут. Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного ЛС назначают в начальной дозе 2.5 мг; в качестве антиангиального ЛС - 5 мг. При ХСН начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.
Лекарственные формы
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Условия хранения
Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°C.
Срок хранения - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Международное непатентованное название
Амлодипин (Amlodipine)
Передозировка
В данный момент ограничены данные о случаях передозировки нормодипина. Если брать в расчет замедленную абсорбцию препарата, то необходимо в случае передозировке промыть желудок. Значительное превышение дозы может потенцировать тяжелую дилатацию периферических сосудов, что проявляется выраженным длительным снижением артериального давления. В случае развития клинически значимой гипотензии в результате превышения дозы нормодипина необходимы мероприятия, направленные на поддержку сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и мониторинг показателей деятельности жизненно важных органов. Рекомендуется после передозировки придать пациенту положение с приподнятыми нижними конечностями. Необходим контроль за артериальным давлением, регуляция объема циркулирующей крови. Если отсутствуют противопоказания – можно назначить средства для повышения артериального давления. Для ликвидации блокады медленных кальциевых каналов мембран клеток рекомендуется внутривенное введение глюконата кальция. Из-за того, что нормодипин в значительной мере связывается протеинами плазмы крови, проведение диализа малоэффективно.
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени. Исследования гемодинамики и контролируемые клинические испытания с физической нагрузкой у больных с сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA показали, что амлодипин не вызывает ухудшения их состояния по таким критериям, как толерантность к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика. В плацебо контролируемых исследованиях, (PRAISE), для оценки состояния 1153 больных с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA и получающих дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ было показано, что амлодипин не увеличивал смертность пациентов. В этом же исследовании в группе больных с дилатационной (неишемической) кардиомиопатией было отмечено клинически и статистически значимое снижение смертности при приеме амлодипина. Нормодипин не оказывает отрицательного влияния на метаболизм, не влияет на липидный спектр плазмы крови. Препарат можно применять у больных с бронхиальной астмой, сахарным диабетом или подагрой. В ходе клинических исследований при лечении Нормодипином не было отмечено клинически значимых изменений лабораторных показателей. Использование в педиатрии Нормодипин не назначают детям из-за отсутствия клинического опыта применения препарата у данной категории пациентов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Препарат не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармокинетика
Всасывание
После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ (независимо от приема пищи), при этом Cmax в плазме достигается через 6-12 ч.
Биодоступность составляет 63-80%. Распределение
Vd составляет приблизительно 20 л/кг. 95-98% амлодипина связывается с белками плазмы. Амлодипин хорошо проникает в органы и ткани организма. Css амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-8 дней. Метаболизм
Амлодипин биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов. Выведение
Амлодипин выводится из организма с мочой: 10% дозы - в неизмененном виде и 60% - в виде неактивных метаболитов. Выведение является двухфазным, T1/2 в среднем составляет 35-50 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции печени T1/2 амлодипина увеличивается.
При сердечной недостаточности увеличение AUC и T1/2 соответствует исследуемой возрастной группе.
Синонимы
Аген, Акридипин, Амловас, Амлодипин, Аронар, Веро Амлодипин, Калчек, Кардилопин, Корвадил, Норвадин, Норваск, Омелар кардио, Стамло, Тенокс