Новокаин в Ижевске

Характеристики

Действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует натриевые каналы, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны и, таким образом, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При в/в введении оказывает анальгетическое, противошоковое, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервномышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч). При в/м введении эффективен у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

Побочные действия

Артериальная гипотензия, головокружение, слабость, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).

Взаимодействие

При в/в введении усиливает угнетающее действие на ЦНС средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом противомикробных сульфаниламидов.

Показания к применению

Инфильтрационная (обезболивание путем пропитывания ткани операционного поля раствором местного анестетика), проводниковая (обезболивание путем воздействия анестезирующего вещества на участок нервного ствола, иннервируюшего операционное поле или болезненный участок), эпидуральная (введение местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) и спинномозговая (введение местного анестетика в субарахноидальное пространство спинного мозга с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) анестезия, вагосимпатическая блокада (введение раствора местного анестетика к переднебоковой поверхности шейных позвонков) и паранефральная (введение местного анестетика в околопочечную клетчатку с целью обезболивания внутренних органов /кишечник, почка и т. д./) блокада; для потенцирования (усиления) действия основных наркотических средств для общей анестезии; для купирования (снятия) болей при язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, при трещинах заднего прохода, геморрое (выбухании и воспалении вен прямой кишки) и др.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 12 лет). Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей. Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата).

Применение

. Для инфильтрационной анестезии - 0.25-0.5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0.125-0.25% растворы; для проводниковой анестезии - 1-2% растворы; для перидуральной - 2% раствор (20-25 мл); для спинномозговой - 5% раствор (2-3 мл); для анестезии слизистых оболочек в оториноларингологии - 10-20% раствор. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина. При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0.5% раствора или 100-150 мл 0.25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0.25% раствора. При артериальной гипертензии, позднем токсикозе беременных с артериальной гипертензией, спазме артерий, фантомных болях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите - в/в, от 1 до 10-15 мл 0.25-0.5% раствора, медленно, в 0.9% растворе натрия хлорида. Количество инъекций (10-20) зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения. При мерцательной аритмии (в связи со способностью уменьшать возбудимость сердечной мышцы) - в/в, по 2-5 мл 0.25% раствора (до 4-5 раз). Для снятия спазма периферических сосудов и улучшения микроциркуляции при отморожениях (в дореактивном периоде) предложена смесь, вводимая в/в и состоящая из 10 мл 0.25% раствора прокаина, 2 мл 2% раствора папаверина, 2 мл 1% раствора никотиновой кислоты и 10000 ЕД гепарина. Для лечения эндартериита, атеросклероза, артериальной гипертензии, спазма коронарных сосудов и сосудов мозга, заболеваний суставов ревматического и инфекционного происхождения вводят в/м, по 5 мл 2% раствора прокаина 3 раза в неделю; на курс - 12 инъекций, после чего делают 10-дневный перерыв. Лечение проводят в условиях стационара. В течение года курс лечения повторяют до 4 раз. Эффект наблюдается преимущественно на ранних стадиях заболеваний. Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземе, атопическом дерматите и ишиасе - в/к, 0.25-0.5% раствор. 10% раствор применяют также для электрофоретического введения. Внутрь, 0.25-0.5% раствор, до 30-50 мл, 2-3 раза в сутки. Высшие дозы прокаина (для взрослых): разовая при приеме внутрь - 0.25 г, в/м 2% раствор - 0.1 г (5 мл), в/в 0.25% раствор - 0.05 г (20 мл); суточная при приеме внутрь -0.75 г; в/м и в/в - 0.1 г. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не выше 1.25 г 0.25% раствора (при использовании 0.25% раствора - 500 мл) и 0.75 г 0.5% раствора (150 мл). В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции - не выше 2.5 г (1000 мл для 0.25% раствора) и 2 г (400 мл для 0.5% раствора). Ректально. Предварительно освободив свечу от контурной упаковки при помощи ножниц (разрезав упаковку по контуру свечи), вводят ее глубоко в задний проход (после очистительной клизмы или самопроизвольного освобождения кишечника) 1 - 2 раза в день.

Лекарственные формы

0,5% раствор в ампулах по 2 мл, в упаковке — 10 штук;

Условия хранения

Список Б. Порошок в хорошо укупоренной темной таре; ампулы и суппозитории в прохладном, защищенном от света месте.

Международное непатентованное название

Прокаин

Передозировка

При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания. Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

Особые указания

Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии.

Фармокинетика

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие). T1/2 - 0.7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.

Синонимы

Прокаина гидрохлорид, Этокаин, Аллокаин, Амбокаин, Аминокаин, Анестокаин, Атоксикаин, Церокаин, Хемокаин, Цитокаин, Этонаукаин, Неокаин, Панкаин, Паракаин, Планокаин, Синтокаин, Генокаин, Герокаин, Изокаин, Йенакаин, Марекаин, Минокаин, Наукаин, Полокаин