Сальбутамол в Ижевске

Характеристики

Действие

Бронхолитическое средство. В терапевтических дозах оказывает выраженное стимулирующее действие на бета2-адренорецепторы бронхов, кровеносных сосудов и миометрия. Практически не оказывает действия на бета1-адренорецепторы сердца. Ингибирует высвобождение из тучных клеток гистамина, лейкотриенов и Pg D2 и др. биологически активных веществ в течение длительного времени. Подавляет раннюю и позднюю реактивность бронхов. Оказывает выраженный бронхолитический эффект, предупреждая или купируя спазмы бронхов, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Положительно влияет на мукоцилиарный клиренс (при хроническом бронхите увеличивает его на 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия. Тормозит выброс медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов, в частности, анти-IgE-индуцированный выброс гистамина, устраняет антигензависимое подавление мукоцилиарного транспорта и выделение фактора хемотаксиса нейтрофилов. Предупреждает развитие индуцированного аллергеном бронхоспазма. Может вызывать снижение числа бета-адренорецепторов, в т.ч. на лимфоцитах. Обладает рядом метаболических эффектов: снижает содержание K+ в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза. В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на CCC, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с ЛС этой группы, оказывает положительное хроно- и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий. Оказывает токолитическое действие: понижает тонус и сократительную активность миометрия. Действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 мин, максимум - через 30-40 мин, продолжительность - до 6 ч. Пролонгированные формы препарата, за счет постепенного высвобождения активного вещества через оболочку таблетки, обеспечивают необходимую концентрацию в плазме для поддержания терапевтического эффекта в течение 12-14 ч.

Побочные действия

Дистальный тремор, гиперемия кожи лица, нервное напряжение, тревожность, головная боль, головокружение, тахикардия (при беременности – у матери и плода), возбуждение, нарушения сна, судороги, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, задержка мочи, потливость, гипергликемия, увеличение содержания в крови свободных жирных кислот, гипокалиемия, диарея; ангионевротический отек, аллергические реакции (крапивница, эритема, отек лица), парадоксальный бронхоспазм, снижение АД, аритмия, ишемия миокарда, сердечная недостаточность, отек легких, коллапс, развитие психической и физической лекарственной зависимости. При ингаляционном введении: тремор, головокружение, нервозность, головная боль, бессонница, тошнота, диспепсия, заложенность носа, фарингит, тахикардия (при беременности - у матери и у плода), повышение АД, кашель, гиперемия кожи лица, тревожность, возбуждение, судороги, гипокалиемия, ангионевротический отек, аллергические реакции (крапивница, эритема, отек лица), парадоксальный бронхоспазм.

Взаимодействие

Теофиллин и др. ксантины при одновременном применении повышают вероятность развития тахиаритмий; средства для ингаляционной анестезии, леводопа – тяжелых желудочковых аритмий. Ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты усиливают действие сальбутамола, могут привести к резкому снижению АД. Антихолинергические средства в виде ингаляторов - могут вызвать одну из форм глаукомы. Несовместим с неселективными бета-адреноблокаторами. Диуретики и ГКС усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола. Усиливает действие стимуляторов ЦНС, кардиотропность гормонов щитовидной железы. Повышает вероятность гликозидной интоксикации. Снижает эффективность гипотензивных препаратов, нитратов.

Показания к применению

Внутрь, ингаляционно - бронхоспастический синдром, бронхиальная астма (в т.ч. ночная – пролонгированные формы) - профилактика и купирование, ХОБЛ (в т.ч. хронический бронхит, эмфизема легких). В/в (с последующим переходом на прием внутрь) - угрожающие преждевременные роды с появлением сократительной деятельности; истмико-цервикальная недостаточность; брадикардия плода (в зависимости от сокращений матки в периоды раскрытия маточной шейки и изгнания). Операции на беременной матке (наложение циркулярного шва при недостаточности внутреннего маточного зева).

Противопоказания

Гиперчувствительность, ИБС, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, тахиаритмия, миокардит, пороки сердца, аортальный стеноз, декомпенсированный сахарный диабет, гипертиреоз, феохромоцитома, глаукома, эпиприпадки, пилородуоденальное сужение, печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов. Для ингаляционного введения: гиперчувствительность. С осторожностью - аритмия, сердечная недостаточность, гипертензия, гипертиреоз, феохромоцитома. Для в/в введения - инфекции родовых путей, внутриутробная гибель плода, пороки развития плода, кровотечение при предлежании плаценты или преждевременной отслойке плаценты; угрожающий выкидыш (в I-II триместре беременности). Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти.

Применение

Внутрь: взрослым и детям старше 12 лет - 2-4 мг 3-4 раза в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 8 мг 4 раза в сутки. Детям 6-12 лет - 2 мг 3-4 раза в сутки, максимальная доза - 24 мг/сут; 2-7 лет - 1-2 мг 3 раза в сутки. Двухслойные таблетки: взрослым и детям - по 8 мг каждые 12 ч; максимальная доза - 32 мг/сут. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая. Ингаляционно: аэрозоль-дозатор (при каждом нажатии дозирующего клапана распыляется 0.1 мг). Для профилактики, взрослые - 0.1-0.2 мг (1-2 ингаляции), 4 раза, равномерно, на протяжении суток; дети - до 0.1-0.2 мг 4 раза в сутки. Купирование приступа - 0.1-0.2 мг для детей и взрослых. Профилактика приступа астмы физического напряжения или связанного с воздействием аллергена: 0.2 мг за 15-30 мин до воздействия провоцирующего фактора. Не допускается прием более 12 ингаляций в сутки. Порошок для ингаляций: вводят при помощи дискового ингалятора (циклохалера). Для купирования приступа - однократно; для предотвращения бронхоспазма - 3-4 раз в сутки. Разовая доза - 200-400 мкг. Суточная доза - 800-1000 мкг; при необходимости доза может быть увеличена до 1200-1600 мкг. Для профилактики бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой - 400 мкг. Детям, для снятия приступа бронхоспазма: разовая доза - 200 мкг; для профилактики - 200 мкг/сут; кратность введения - 3-4 раза. Для предотвращения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой - 200 мкг, перед предполагаемой физической нагрузкой. При возникновении неприятных ощущений во рту и першения в горле, после ингаляции следует прополоскать рот водой. При тяжелом приступе возможно введение ингаляционного раствора с использованием различных конструкций небулайзеров в течение 5-15 мин: начальная доза - 2.5-5 мг 4 раза в сутки. При астматическом статусе доза может быть увеличена до 40 мг/сут. В/в капельно: 2.5-5 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Скорость в/в капельного введения - 20-40 кап/мин, зависит от интенсивности сократительной деятельности матки и от переносимости препарата (пульс беременной не должен быть чаще 120 в 1 мин). Далее проводится поддерживающая терапия приемом внутрь по 2-4 мг 4-5 раз в сутки. Первая таблетка назначается за 15-30 мин до окончания инфузии. Курс лечения - 14 дней.

Лекарственные формы

Дозированный аэрозоль (1 доза - 0,1 мг сальбутамола)

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре ниже 30° C, в защищенном от света месте. Срок годности — 3 года.

Международное непатентованное название

Сальбутамол (Salbutamol)

Передозировка

Симптомы передозировки сльбутамола: более частые - гипокалиемия, снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, рвота; менее частые -возбуждение, гипергликемия, гипоксемия, лактоацидоз, лейкоцитоз, респираторный алкалоз, головная боль; редкие - галлюцинации, судороги, тахиаритмия, трепетание желудочков. Лечение: симптоматическое (следует отменить препарат), при тахиаритмии вводят кардиоселективные бета-адреноблокаторы (с осторожностью из-за опасности возникновения бронхоспазма).

Особые указания

Частое применение сальбутамола может привести к усилению бронхоспазма, внезапной смерти, в связи с чем между приемами очередных доз препарата необходимо делать перерывы в несколько часов (6 ч). Сокращение этих интервалов может иметь место только в исключительных случаях. При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить. При применении дозированного аэрозоля необходимо четкое выполнение следующих инструкций: встряхивание баллончика с аэрозолем перед каждым использованием, четкая синхронизация вдоха и поступления препарата, максимально глубокий, интенсивный и достаточно продолжительный вдох, задержка дыхания после ингаляции препарата на 10 с. Пациентам, которым трудно выполнить правильно дыхательный маневр, рекомендуется использовать для ингаляции препарата специальное приспособление (спейсер), увеличивающий дыхательный объем и сглаживающий неточности асинхронного вдоха.

Фармокинетика

При приеме внутрь (в т.ч. частичное проглатывание при ингаляции) абсорбция - высокая. Cmax – 30 нг/мл. T1/2 - 3.7-5 ч. Во время ингаляции 10-20% ингалируемой дозы достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей. Связь с белками плазмы - 10%. Подвергается пресистемному метаболизму в печени и в кишечной стенке. Выводится почками, преимущественно, в неизмененном виде и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита в течение 72 ч и с желчью.

Синонимы

Алопрол, Альбутерол (Сальбутамол), Асмадил, Асталин, Бронховалеас, Вентодиск, Вентолин, Вентолин легкое дыхание, Вентолин Небулы, Волмакс, Вольмакс, Ген сальбутамол, Саламол, Саламол легкое дыхание, Саламол Эко, Саламол Эко Легкое Дыхание, Сальбен, Сальбу