Верошпирон в Ижевске

Характеристики

Действие

Диуретическое, калийсберегающее, гипотензивное. Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке дистального отдела нефрона (собирательные трубочки и дистальные канальцы). Тормозит реабсорбцию ионов натрия через апикальную мембрану клеток почечного эпителия и повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды. Обладает калийсберегающим эффектом: ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия, понижает секрецию и выведение калия, магния, мочевины и увеличивает их концентрацию в крови. Усиливает экскрецию. Понижает кислотность мочи. Диуретический эффект проявляется на 2-5-й день и сохраняется в течение 2-3 дней после прекращения приема. Антигипертензивная активность обусловлена увеличением экскреции ионов натрия и уменьшением ОЦК и внеклеточной жидкости; проявляется на 2-3-й неделе лечения. Повышает активность глюкуронилтрансферазы, увеличивает количество конъюгированного билирубина в моче, снижает опасность возникновения аритмий. При приеме внутрь полностью всасывается. Быстро и интенсивно биотрансформируется в печени с образованием нескольких активных метаболитов. Почти полностью связывается с белками плазмы крови. При ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней максимальная концентрация достигается через 2,6 ч. Выводится с мочой в виде метаболитов, частично экскретируется с желчью и калом. Период полувыведения - 13-24 ч.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор, нарушение функции печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм, судороги икроножных мышц. Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз. Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз. Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин - гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; у женщин - нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено). Аллергические реакции: крапивница, редко - макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд. Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз. Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Взаимодействие

Верошпирон при одновременном применении снижает эффект антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и митотана; усиливает действие диуретиков и антигипертензивных препаратов, усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина. При приеме Верошпирона одновременно с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II возрастает риск развития гиперкалиемии. На фоне применения Верошпирона уменьшается токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности). Верошпирон снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии). "Петлевые" и тиазидные диуретики усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты Верошпирона. ГКС также усиливают диуретический и натрийуретический эффект Верошпирона при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии. Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект Верошпирона. Хлорид аммония, колестирамин при одновременном применении с Верошпироном способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза, а флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия. При одновременном применении Верошпирон усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса. Верошпирон при одновременном применении усиливает метаболизм феназона (антипирина), увеличивает период полувыведения дигоксина (возможна интоксикация дигоксином), ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Показания к применению

— эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

— отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

— состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в т.ч. цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками;

— гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);

— первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) - для короткого предоперационного курса лечения;

— для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата. С осторожностью следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, циррозе печени, а также пациентам пожилого возраста.Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени. При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями печени,необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.Применение при нарушениях функции почекПрепарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин). С осторожностью следует назначать препарат при диабетической нефропатии. При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и

Применение

При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы. При идиопатическом гиперальдостеронизме препарат назначают в дозе 100-400 мг/сут. При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут. При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны. При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 мг, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента. При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны. При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с "петлевым" или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. При отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. При отеках у детей начальная доза составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Лекарственные формы

30 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15С. Срок годности - 5 ле

Международное непатентованное название

Спиронолактон Производитель: Гедеон Рихтер А.О. Страна: Венгрия Международное название: Спиронолактон

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины. Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Особые указания

При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек. Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии. При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови. Во время лечения Верошпироном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, богатой калием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Фармокинетика

Абсорбция – полная. Биодоступность – 100%. Cmax при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней – 80 нг/мл, TCmax после очередного утреннего приема – 2.6 ч. После всасывания метаболизируется в печени до нескольких активных серосодержащих метаболитов, в т.ч. канренона, Cmax которого определяется через 2-4 ч. Связь с белками плазмы – 98% (канренона – 90%). Плохо проникает в органы и ткани, однако, проникает через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко. Объем распределения – 0.05 л/кг. T1/2 – 13-24 ч. Выводится почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), частично с каловыми массами. Выведение канренона (главным образом, почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе - 3-2 ч, во второй - 12-96 ч. При циррозе печени и сердечной недостаточности T1/2 возрастает без признаков кумуляции (ее вероятность увеличивается на фоне ХПН и гиперкалиемии).

Синонимы

Альдактон, Альдопур, Веро Спиронолактон, Верошпилактон, Практон, Спирикс, Спиро, Спиронаксан, Спиронобене, Спиронол, Спиронолактон, Спиронолактон (Унилан), Спиронолактон Ратиофарм, Урактон