Зиртек в Ижевске

Характеристики

Действие

Антигистаминное, противоаллергическое. Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, ослабляет действие гистамина на сосуды, уменьшает гиперемию и отек. Эффективно тормозит развитие кожных реакций (волдырь и гиперемия) на введение гистамина, специфических аллергенов, охлаждение (у пациентов с холодовой крапивницей). Эффект проявляется в течение 1-2 ч после приема, длительность блокады H1-рецепторов достигает более 24 ч, у новорожденных и детей до 2 лет - около 12 ч. Восстановление реактивности кожи к гистамину происходит в течение 3 дней. Облегчает симптомы аллергического ринита (чиханье, насморк, заложенность носа, зуд, слезотечение). Дозозависимо ослабляет гистамининдуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Тормозит развитие опосредованной гистамином ранней фазы аллергической реакции. Угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней фазе аллергической реакции, миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов в ответ на введение аллергена. Снижает экспрессию молекул адгезии (ICAM-1, VCAM-1), подавляет действие других медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как тромбоцит-активирующий фактор и субстанция Р. В дозах 20-25 мг/сут не влияет на время реакции и способность к концентрации внимания. После приема внутрь всасывается быстро и не менее чем на 70%. Cmax в плазме (0,3 мкг/мл) достигается в течение 1 ч при назначении внутрь в дозе 10 мг. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, но может удлинять Tmax на 1,7 ч и уменьшать Cmax на 23%. Связывание с белками плазмы крови - 93%. Стабильный уровень в плазме достигается через 3 дня после начала приема. Объем распределения - 0,56 л/кг. T1/2 - 7-11 ч после применения однократной дозы 10 или 20 мг (у детей 2-12 лет T1/2 укорачивается до 5-6 ч, у пожилых людей - удлиняется). Минимально метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита и выводится в неизмененном виде преимущественно почками. Cl - 54 мл/мин. Проникает в грудное молоко.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, возбуждение, головная боль, головокружение, беспокойство, нервозность, эмоциональная лабильность, нарушение концентрации внимания и мышления, бессонница, депрессия, эйфория, спутанность сознания, амнезия, деперсонализация, атаксия, нарушение координации движений, тремор, гиперкинез, судороги икроножных мышц, парестезия, дисфония, миелит, паралич, птоз, нарушение аккомодации и зрения, боль в глазах, глаукома, ксерофтальмия, конъюнктивит, кровоизлияние в глаз, ототоксичность, шум в ушах, глухота, нарушение ощущения запаха. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, изменение или отсутствие вкусового восприятия, повышение аппетита, анорексия, стоматит (в том числе язвенный), изменение цвета и отечность языка, увеличение саливации, повышенная кариозность, жажда, рвота, диспепсия, гастрит, боль в животе, метеоризм, диарея, запор, геморрой, мелена, ректальное кровотечение, нарушения функции печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: мигрень, крайне редко - сердцебиение, гипертензия, сердечная недостаточность. Со стороны респираторной системы: ринит, носовое кровотечение, носовой полип, фарингит, кашель, синусит, бронхит, увеличение бронхиальной секреции,бронхоспазм, диспноэ, инфекция верхних дыхательных путей, пневмония, гипервентиляция. Со стороны мочеполовой системы: задержка мочеиспускания, отеки, полиурия, дизурия, гематурия, инфекция мочевыводящих путей, цистит, ослабление либидо, дисменорея, межменструальное кровотечение, меноррагия, вагинит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, артрит, артроз, миалгия, боль в спине, мышечная слабость. Со стороны кожных покровов: сухость кожи, сыпь, пузырьковые высыпания, зуд, акне, фурункулез, дерматит, экзема, гиперкератоз, эритема, увеличение потоотделения, алопеция, ангионевротический отек, гипертрихоз, фотосенсибилизация, себорея. Прочие: недомогание, лихорадка, озноб, приливы, обезвоживание, сахарный диабет, лимфаденопатия, боль в молочных железах, увеличение массы тела, кожные аллергические реакции, в т.ч. крапивница.

Взаимодействие

При совместном назначении Зиртека с теофиллином в дозе 400 мг 1 раз/сут было отмечено снижение КК на 16%. При совместном назначении с макролидами и кетоконазолом не отмечено изменений на ЭКГ. Клинически значимого взаимодействия при одновременном назначении препарата Зиртек с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом не наблюдается.

Показания к применению

Препарат применяется у взрослых и детей в возрасте 6 мес и старше.

Лечение симптомов:

— круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;

— сенной лихорадки (поллиноз);

— крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической крапивницы);

— отека Квинке;

— других аллергических дерматозов (в т.ч. атопического дерматита), сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата или к гидроксизину. Беременность и лактация Предпочтительно воздерживаться от применения Зиртека при беременности. Так как цетиризин выделяется с грудным молоком, при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенного или эмбриотоксического действия препарата.

Применение

Препарат назначают внутрь. Детям в возрасте от 6 мес до 1 года назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут. Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут. Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. Взрослым - по 10 мг 1 раз/сут; детям - по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта. При почечной недостаточности доза уменьшается в зависимости от КК. Клиренс креатинина Суточная доза и кратность применения 30-49 мл/мин 5 мг 1 раз/сут 10-29 мл/мин 5 мг через деньПобочное действиеСо стороны ЦНС: сонливость, головная боль; редко - головокружение, мигрень. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; редко - диарея. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница.

Лекарственные формы

20 мл - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Условия хранения

Таблетки следует хранить в сухом месте при температуре ниже 25°C. Раствор-капли следует хранить при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Срок годности препарата - 5 лет. Условия отпуска из аптек Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Международное непатентованное название

Цетиризин (Cetirizine)

Передозировка

Симптомы: возможны сонливость, беспокойство средней интенсивности, зуд, сыпь, задержка мочеиспускания, утомляемость, тремор, тахикардия. Ни в одном из описанных случаев передозировки не отмечалось летального исхода или развития угрожающего жизни состояния. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

Не получено данных о взаимодействии препарата Зиртек при применении его в рекомендуемых дозах с алкоголем (при концентрации этанола в крови 0.5 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время применения Зиртека. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Объективные методы изучения способности к занятиям потенциально опасными видами деятельности достоверно не выявили каких-либо нежелательных явлений при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг, тем не менее рекомендуется соблюдать осторожность.

Фармокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, TCmax после приема внутрь - около 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мли отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Объем распределения - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от др. антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизменном виде почками и около 10% с каловыми массами. Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, 2-6 лет - 5 ч, 0.5-2 лет - 3.1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Синонимы

Аллертек, Аналергин, Зетринал, Летизен, Парлазин, Цетиризин Гексал, Цетрин