Амиодарон 200мг таб №30 (Борисовский ЗМП)

Характеристики

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций: - очень часто - > 10%; - нечасто - >1%, <10%; - редко - >0,1%, <1%; - очень редко>0,01%, <0,1%; - частота не может быть определена на основании имеющихся данных - <0,01% и менее. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: брадикардия; нечасто - выраженная брадикардия; редко - остановка синусового узла, отмечались в некоторых случаях, особенно у пожилых больных, проаритмогенное действие. Со стороны пищеварительной системы: часто: тошнота. Местные реакции в месте введения: очень часто: возможны воспалительные реакции (поверхностный флебит) при введении непосредственно в периферическую вену, реакции в месте введения, такие как боль, эритема, отек, некроз, транссудация, инфильтрация, воспаление, флебит и целлюлит. Со стороны печени: имеются сообщения о случаях нарушения функции печени; эти случаи были диагностированы по повышенному уровню трансаминаз в сыворотке. Отмечалось следующее: Очень редко: обычно умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы), исчезающие после снижения дозы и даже спонтанно; острый гепатит (несколько изолированных случаев) с повышением уровня трансаминаз в крови и/или желтухой, иногда - с летальным исходом; требуется отмена лечения; хронический гепатит при длительном лечении (внутрь). Гистологическая картина соответствует псевдоалкогольному гепатиту. Поскольку клиническая и лабораторная картина заболевания очень неоднородна (проходящая гепатомегалия, повышение уровня трансаминаз в 1,5 - 5 раз сверх нормы), требуется регулярный контроль функции печени. Даже при умеренном повышении уровня трансаминаз в крови, наблюдающемся после лечения, продолжавшегося свыше 6 месяцев, следует подозревать хроническое нарушение функции печени. Клинические нарушения и лабораторные аномалии обычно исчезают после отмены препарата. Было отмечено несколько случаев необратимой прогрессии. Со стороны иммунной системы: очень редко: анафилактический шок. Со стороны нервной системы: очень редко: доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга). Со стороны дыхательной системы: очень редко наблюдали несколько случаев острого респираторного дистресс-синдрома, в основном сопряженного с интерстициальным пневмонитом, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после операции (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода во время ИВЛ). Следует рассмотреть возможность отмены амиодарона и целесообразность назначения кортикостероидов; бронхоспазм и/или апноэ при тяжелой респираторной недостаточности, в особенности у больных бронхиальной астмой. Со стороны кожи, подкожной клетчатки: очень редко потливость, выпадение волос. Со стороны сосудистой системы: очень часто - обычно умеренное и преходящее падение артериального давления. Описаны случаи тяжелой гипотензии или циркуляторного шока, особенно после передозировки или вследствие слишком быстрого введения. Очень редко: приливы.

Взаимодействие

Антиаритмические свойства: Удлинение 3 фазы потенциала действия кардиомиоцитов без изменения его высоты или скорости подъема (III класс по классификации Vaughan Williams). Изолированное удлинение 3 фазы потенциала действия происходит благодаря замедлению калиевых токов, без изменения токов натрия или кальция. Брадикардический эффект за счет снижения автоматизма синусового узла. Данный эффект не устраняется введением атропина. Неконкурентное тормозящее действие на альфа- и бета-адренорецепторы, без полной их блокады. Замедление синоатриальной, атриальной и атриовентрикулярной проводимости, что более выражено на фоне тахикардии. Не изменяет внутрижелудочковую проводимость. Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на синоатриальном, атриальном и атриовентрикулярном уровнях. Замедляет проводимость и удлиняет рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей. Не обладает отрицательным инотропным эффектом.

Показания к применению

Лечение тяжелых нарушений сердечного ритма в случаях, когда невозможно пероральное применение, а именно: - нарушения предсердного ритма с высокой частотой желудочковых сокращений; - тахикардия, связанная с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта; - документированные симптоматические, жизнеугрожающие, ведущие к нетрудоспособности нарушения желудочкового ритма; Сердечно-легочная реанимация при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка.

Противопоказания

– СССУ, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, за исключением случаев коррекции искусственным водителем ритма; – атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (блокада двух и трех ножек пучка Гиса); в этих случаях амиодарон внутривенно может быть использован в специализированных отделениях под прикрытием искусственного водителя ритма (кардиостимулятора); – кардиогенный шок, коллапс; – выраженная артериальная гипотензия; – одновременное применение с препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»; – дисфункции щитовидной железы (гипотиреоз, гипертиреоз); – гипокалиемия; – беременность; – грудное вскармливание; – повышенная чувствительность к йоду и/или амиодарону; – тяжелые нарушения функции легких (интерстициальные болезни легких); – кардиомиопатия или декомпенсированная сердечная недостаточность (возможно ухудшение состояния пациента). В связи с наличием бензилового спирта внутривенное введение Амиодарона противопоказано у новорожденных, младенцев и детей до 3 лет. Способ применения и дозы В связи с особенностями лекарственной формы препарата, нельзя использовать концентрацию меньше, чем 2 ампулы на 500 мл, применяют только изотонический раствор глюкозы. Не добавлять в инфузионный раствор другие препараты. Амиодарон должен вводиться в центральную вену, за исключением случаев сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, когда в отсутствие центрального венозного доступа, могут быть использованы периферические вены (см. «Меры предосторожности»). Назначается при серьезной аритмии, при которой применение пероральных препаратов невозможно, за исключением сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка. Инфузия в центральную вену Начальная доза: обычно 5 мг/кг, в растворе глюкозы (по возможности – с использованием инфузомата), в течение от 20 минут до 2-х часов; вливание можно повторять 2-3 раза в течение 24 часов. Краткосрочность действия препарата требует продолжения введения. Поддерживающее лечение: 10-20 мг/кг в сутки (в среднем 600-800 мг/сутки и до 1200 мг/сутки) в 250 мл раствора глюкозы в течение нескольких дней. С первого дня инфузии начинают постепенный переход на пероральный прием (3 таблетки в сутки). Доза может быть увеличена до 4 или даже 5 таблеток в сутки. Инфузия в периферическую вену в условиях проведения сердечно-легочной реанимация при остановке сердца, вызванной фибрилляцией желудочков, рефрактерной к электрической дефибрилляции. С учетом способа применения и ввиду ситуации, в которой данное показание возникает, рекомендуется использование центрального венозного катетера, если он доступен; в противном случае препарат может быть введен в самую крупную периферическую вену.

Лекарственные формы

В ампулах по 3 мл в упаковке 10 ампул

Международное непатентованное название

Амиодарон

Особые указания

Меры предосторожности - Нарушения электролитного обмена, в особенности гипокалиемия: важно принимать во внимание ситуации, которые могут сопровождаться гипокалиемией, как предрасполагающие к проаритмическим явлениям. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения амиодарона - За исключением случаев неотложной терапии, Амиодарон в виде раствора для внутривенных инъекций может применяться только в стационаре и при постоянном контроле (ЭКГ, артериальное давление). С осторожностью применяют при хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, бронхиальной астме, в пожилом возрасте. Анестезия Перед хирургической операцией анестезиолога следует поставить в известность о том, что больной получает амиодарон. Продолжительное лечение амиодароном может усилить гемодинамический риск, присущий местной или общей анестезии (может вызвать брадикардию, гипотензию, снижение сердечного выброса или нарушение проводимости). Комбинации (см. Взаимодействия с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия) с бета-блокаторами, кроме соталола (противопоказанная комбинация) и эсмолола (комбинация, требующая особой осторожности при применении), верапамилом и дилтиаземом, могут рассматриваться только в контексте профилактики жизнеопасных желудочковых аритмий и в случае сердечно-легочной реанимации при остановке сердца, вызванной рефрактерной фибрилляцией желудочка. Беременность и грудное вскармливание Испытания на животных не выявили тератогенного действия Амиодарона. Следовательно, не следует ожидать пороков развития у человека, так как показано, что вызывающие пороки развития лекарственные вещества проявляют тератогенные эффекты у животных в правильно проведенных экспериментах на двух различных видах животных. В клинической практике доступная в настоящее время информация недостаточна для оценки того, вызывает ли амиодарон пороки развития при применении его в первом триместре беременности. Поскольку щитовидная железа плода начинает связывать йод только с 14-й недели беременности, не ожидается влияния препарата на нее в случае более раннего применения. Избыток йода при применении препарата после этого периода может привести к лабораторным признакам гипотиреоза у плода или даже к клиническому зобу. Препарат противопоказан, начиная со второго триместра беременности. Амиодарон, его метаболит и йод экскретируются в грудное молоко в концентрациях, превышающих уровень в материнской плазме. Если мать получает лечение этим препаратом, кормление грудью противопоказано в связи с опасностью развития гипотиреоза у ребенка. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В настоящее время отсутствуют данные о том, что амиодарон влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Передозировка Симптомы: синусовая брадикардия, остановка сердца, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», нарушения кровообращения, нарушения функции печени, снижение артериального давления. Лечение: проводят симптоматическую терапию (при брадикардии - бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора, при тахикардии типа «пируэт» - внутривенное введение солей магния, урежающая кардиостимуляция). Амиодарон и его метаболиты не удаляются при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Фармокинетика

Количество введенного парентерально амиодарона в крови очень быстро снижается в связи с насыщением тканей препаратом и достижения им участков связывания; действие достигает максимума через 15 минут после введения и исчезает приблизительно через 4 часа.