Аспирин Кардио 100мг таб №98 (Байер)

Характеристики

Действие

НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирущее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением ЦОГ 1 и 2, регулирующих синтез Pg. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегационный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний CCC, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более ингибирует синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Увеличивает финбринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах). Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные "шипучие" формы таблеток.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке. Иммунная система: анафилактические реакции. Желудочно-кишечный тракт: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности "печеночных" ферментов. Дыхательная система: бронхоспазм. Система кроветворения: повышенная кровоточивость, анемия (редко). Центральная нервная система: головокружение, шум в ушах.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное назначение Аспирина Кардио и других НПВП (салицилатов и пиразолонов), поскольку это вызывает потенцирование побочных действий и уменьшение терапевтической эффективности. Совместное назначение с антикоагулянтами прямого (гепарин) и непрямого действия, увеличивает риск геморрагий. Аспирин Кардио увеличивает число ионов лития в крови, при одновременной терапии солями металла. Через 2-3 дня при совместном приеме с дигоксином, увеличивается уровень гликозида в плазме. После отмены Аспирина Кардио концентрация дигоксина в крови нормализуется не ранее, чем через 48 ч. Аспирин Кардио способствует задержке натрия и воды в организме, снижая терапевтический эффект мочегонных и гипотензивных средств. Одновременное назначение с антибиотиками циклоспоринового ряда усиливает нефротоксический эффект. Глюкокортикостероиды усиливают токсичность Аспирина Кардио. Между приемами метотрексата и Аспирина Кардио необходим перерыв в течение 24 часов, чтобы избежать повышения токсичности препарата.

Показания к применению

Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертония, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда; Нестабильная стенокардия; Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения); Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения; Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий); Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).

Противопоказания

Гиперчувствительность; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение; "аспириновая" астма, "аспириновая" триада; геморрагические диатезы (гемофилии, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура); расслаивающаяся аневризма аорты, портальная гипертензия; дефицит витамина K; печеночная/почечная недостаточность; беременность (I и III триместр), период лактации; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний). С осторожностью - гиперурикемия, уратный нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), декомпенсированная сердечная недостаточность.

Применение

Таблетки Аспирина кардио, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, следует принимать перед едой, запивая большим количеством жидкости. Аспирин кардио® предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом. Профилактика при подозрении на острый инфаркт миокарда. 100-200 мг/сутки или 300 мг через день (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания). Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска. 100мг/сутки или 300 мг через день. Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия. Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения.Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований. 100-300 мг/сутки. Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей. 100-200 мг/сутки или 300 мг через день.

Лекарственные формы

Фармакологическое действие Аспирина Кардио проявляется влиянием, которое оказывает ацетилсалициловая кислота (действующее вещество) на организм. Аспирин Кардио относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). Его действие на организм объясняется способностью блокирования простагландинсинтетазы - энзима, участвующего в биосинтезе простагландинов. Тормозя выработку гормонов воспаления (простагландинов), Аспирин Кардио оказывает обезболивающий, антипиретический, противовоспалительный эффект. Аспирин Кардио замедляет агрегацию (слипание) и адгезивные свойства тромбоцитов. Это происходит вследствие ингибирования биосинтеза А2 тромбоксана в тромбоцитах. После приема Аспирина Кардио, антиагрегантный эффект обнаруживается в течение недели (менее выражен у женщин, чем у мужчин). При превышении дневной дозировки Аспирина Кардио более 6 г, отмечается угнетение биосинтеза протромбина в гепатоцитах, что в лабораторных условиях удлиняет протромбиновое время. Аспирин Кардио заметно увеличивает способность плазмы крови к фибринолизу и уменьшает удельное количество 10, 9, 7, 2 факторов свертывания, которые еще называют витамин К-зависимыми. Анальгезирующее действие выражено не ярко, и обусловлено снижением восприимчивости нервных клеток к факторам раздражения, за счет снижения общего числа медиаторов воспаления, которые выступают носителями раздражения. Аспирин быстро и практически полностью абсорбируется при приеме внутрь. Пища замедляет, но не уменьшает всасываемость Аспирина Кардио. Кишечнорастворимая оболочка лекарственной формы препарата, препятствует высвобождению ацетилсалициловой кислоты в желудке. Этот процесс происходит в щелочной среде двенадцатиперстной кишки и тонкого кишечника. Поэтому, Аспирин Кардио всасывается на 2–5 ч позже, в сравнении с обычной ацетилсалициловой кислотой. Деацетилирование 50% ацетилсалициловой кислоты происходит в гепатоцитах, при прохождении от кишечника через печень. Продуктами метаболизма ацетилсалициловой, салициловой кислот являются глицинконъюгаты салициловой кислоты и глицинконъюгат гентизиновой кислоты. Они выделяются почками в виде продуктов обмена. Период полувыведения прямо пропорционален количеству ацетилсалициловой кислоты, и начинается от 20 мин, после достижения максимальных концентраций в плазме крови. У новорожденных детей выведение Аспирина происходит более медленно, чем во взрослом организме. Аспирин Кардио легко проникает через естественные барьеры в организме. Он обнаруживается в спинномозговой жидкости, полости суставов, крови плода и в грудном молоке.

Условия хранения

При температуре не выше 25 С в недоступном для детей месте. .

Международное непатентованное название

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Передозировка

Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания. Лечение: снижение дозы препарата. Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия. Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.

Особые указания

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства. В настоящее время использование АСК в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия). Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, формирование гиперплазии легочных сосудов и гипертензии в малом круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить в известность врача. Во время длительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь. Детям нельзя назначать препараты, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симтомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой, а также одновременное использование средств, нейтрализующих кислотность желудочного сока, снижает раздражающее действие на ЖКТ. АСК даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Фармокинетика

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T1/2 - не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. TCmax - 2 ч (для лекарственных форм, обладающих буферными свойствами – 35-40 мин). Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. У новорожденных детей салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в СМЖ, перитонеальную и синовиальную жидкость. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии геперемии и отека, и замедляется – в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы – в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салицилата превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходят через плаценту, в небольших количествах выводятся с грудным молоком. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизменной форме (60%) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от рН мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы – при приеме небольших доз T1/2 - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.

Синонимы

HL Pain, Анопирин, Апо Аса, Аспекард, Аспиватрин, Аспилайт, Аспирин, Аспирин York, Аспирин Кволити, Аспирин для детей, Аспирин УПСА, Аспирин Директ, Аспитрин, Аспомай, Аспро 500, АСС Ратиофарм, Ацентерин, Ацесал, Ацетилин, Ацетилсалицилбене, Ацетилсал