Берлиприл 5 мг 30 таблеток (Берлин-Хеми)

Характеристики

Действие

Гипотензивное, кардиопротективное. Ингибирует АПФ, тормозит биосинтез ангиотензина II, вызывающего вазоконстрикцию и индуцирующего образование и высвобождение альдостерона, и препятствует разрушению брадикинина и ПГЕ2 (мощные эндогенные сосудорасширяющие факторы). После введения внутрь всасывается около 60% (независимо от наличия пищи в ЖКТ). Подвергается биотрансформации в печени с образованием активного метаболита - эналаприлата, максимальная концентрация которого определяется через 4 ч. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, проникает через плаценту. Период полувыведения составляет 11 ч. Экскретируется преимущественно почками (до 40% выводится в виде эналаприлата). В течение 24 ч элиминируется до 90% введенного количества. Понижение АД проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума к 6 ч и продолжается в течение 1 суток. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности длительное (в течение 6 мес) лечение повышает переносимость физических нагрузок, способствует уменьшению размеров сердца, снижает летальность. Гипотензивное действие эналаприла обусловлено уменьшением содержания в крови ангиотензина II и альдостерона, повышением концентрации брадикинина и ПГЕ2. Снижение общего периферического сопротивления сосудов сопровождается увеличением сердечного выброса без изменения частоты сердечных сокращений, понижением давления в легочных капиллярах и разгрузкой малого круга кровообращения, следствием чего и является увеличение толерантности к физическим нагрузкам и уменьшение размеров дилатированного сердца.

Побочные действия

Со стороны ССС: гипотония, ортостатический коллапс, редко — загрудинная боль, аритмии, тахикардия, инфаркт миокарда. Со стороны ЦНС: церебральный инсульт, головокружения, головная боль, слабость. Очень редко при использовании в высоких дозах — бессонница, нервозность, депрессия, спутанность сознания, нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, парестезии, шум в ушах. Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, желтуха, боли в области живота, рвота, диспепсические расстройства, запоры, анорексия, стоматиты, глоссит. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, реже — легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония (хрипота). Аллергические, токсикоаллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь, редко — ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация. Возможно развитие серозита, васкулита, миозита, артралгии, артрита, положительного ANA, эозинофилия. Со тороны лабораторных показателей: повышение уровня креатинина, мочевины, активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в плазме; гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение уровня гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ. Редко — нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Прочие: мышечные судороги, импотенция, выпадение волос. Тератогенное, фетотоксическое действие: заболевание или гибель плода или новорожденного при назначении во II и III триместре беременности, нарушения развития почек плода, гипотензия плода и новорожденных, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, который может привести к контрактуре конечностей, деформации черепа, включая его лицевую часть, гипоплазии легких. Передозировка — выраженная гипотензия, начинающаяся около 6 ч после приема препарата, ступор. Лечение: больного поместить в положение лежа с приподнятым ножным концом. В легких случаях передозировки назначают промывание желудка и внутрь соляной раствор, В более серьезных случаях проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение физраствора, плазмозаменителей, при необходимости — в/в ангиотензин II. Для удаления эналаприлата из организма возможно применение гемодиализа.

Взаимодействие

Одновременное назначение других гипотензивных средств, барбитуратов, препаратов лития, трициклических антидепрессантов, производных тиазина или прием алкоголя приводит к резкому снижению артериального давления. Анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства снижают эффект препарата. Одновременное лечение с цитостатиками, иммунодепрессантами и кортикостероидами приводит к лейкопении. При одновременном приеме калийсберегающих диуретиков и/или препаратов калия возможна гиперкалиемия, а препаратов, содержащих теофиллин, - снижение их эффекта.

Показания к применению

Артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная (кроме случаев двустороннего стеноза почечных артерий или стеноза артерии единственной почки). Может назначаться больным с различной сопутствующей патологией — подагра, хронические обструктивные заболевания легких, ишемическая болезнь сердца, почечная недостаточность, сахарный диабет. Сердечная недостаточность I-III стадии; профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка.Показания по МКБ: Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением (I10-I15), Вторичная гипертензия, Вторичная гипертензия неуточненная, Гипертензивная болезнь сердца [гипертоническая болезнь с преимущественным поражением сердца], Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением почек, Гипертензивная [гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца и почек, Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением почек без почечной недостаточности, Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением почек с почечной недостаточностью, Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением сердца и почек неуточненная, Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением сердца и почек с (застойной) сердечной недостаточностью, Гипертензивная [гипертоническая]болезнь с преимущественным поражением сердца с (застойной) сердечной недостаточностью, Гипертензивная[гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением почек с почечной недостаточностью, Гипертензивная[гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца без (застойной) сердечной недостаточности, Гипертензивная[гипертоническая] болезнь с преимущественным поражением сердца и почек с (застойной) сердечной недостаточностью и почечной недостаточностью, Гипертензия вторичная по отношению к другим поражениям почек, Гипертензия вторичная по отношению к эндокринным нарушениям, Другая вторичная гипертензия, Застойная сердечная недостаточность, Левожелудочковая недостаточность, Реноваскулярная гипертензия, Сердечная недостаточность, Сердечная недостаточность неуточненная, Эссенциальная (первичная) гипертензия

Противопоказания

Гиперчувствительность или ангионевротический отек при приеме других ингибиторов АПФ в анамнезе, первичный гиперальдостеронизм, пересаженная почка, коллагенозы, детский возраст. Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почки, аортальный стеноз, стеноз левого AV-отверстия, беременность, лактация, порфирия.

Применение

Внутрь, независимо от приема пищи. При монотерапии артериальной гипертензии - начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта через 1-2 нед дозу повышают на 5 мг. После начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут за 1-2 приема. Через 2-3 нед переходят на поддерживающую дозу - 10-40 мг/сут, разделенную на 1-2 приема. При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата - 40 мг. В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза эналаприла должна составлять 2.5 мг/сут. Больным с гипонатриемией (концентрация Na+ в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза - 2.5 мг 1 раз в сутки. Реноваскулярная гипертензия: начальная доза - 2.5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг. При тяжелой форме артериальной гипертензии возможно в/в введение (см. Эналаприлат), проводимое только в условиях стационара. При ХСН начальная доза - 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз (в зависимости от АД), но не выше 40 мг/сут, однократно, или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 нед или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5-20 мг/сут за 1-2 приема. У пожилых чаще наблюдаются более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым - 1.25 мг. При бессимптомном нарушении функции ЛЖ - по 2.5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбируют с учетом переносимости до 20 мг/сут, разделенную на 2 приема. При ХПН кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При КК 80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут, КК 30-10 мл/мин - 2.5-5 мг/сут, менее 10 мл/мин - 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа. Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают.

Лекарственные формы

Таблетки (блистеры) 5 мг, таблетки 5 мг

Международное непатентованное название

Эналаприл (Enalapril)

Передозировка

Симптомы: гипотония, развитие инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового крообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения АД.Лечение: в/в введение изотонического раствора натрия хлорида и симтоматическая терапия.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) - повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат. При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0.9% раствор NaCl и плазмозамещающие ЛС. Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (Hb, K+, креатинина, мочевины, активности "печеночных" ферментов), белка в моче. Следует тщательно наблюдать за больными с декомпенсированной ХСН, ИБС и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому "отмены" (резкому подъему АД). У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ. За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемом ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих ЛС. У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами. Перед исследованием функций паращитовидных желез эналаприл следует отменить. Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК). Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические ЛС).

Фармокинетика

Блокируя ангиотензин-превращающий фермент, препарат уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение уровня ангиотензина II ведет к увеличению активности ренина плазмы через механизм обратной отрицательной связи и прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сопротивление сосудов, АД и преднагрузка. Препарат расширяет артерии в большей степени, чем вены. Рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Кроме того, наблюдается уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов ангиотензин-конвертирующего фермента) и увеличение синтеза простагландинов. Гипотензивный эффект препарата не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальном и даже сниженном уровне гормона. Это может быть связано с воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и ренальный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. На примере эналаприла показано, что ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента удлиняют продолжительность жизни у больных сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда, без клинических проявлений недостаточности кровообращения.

Синонимы

Апо Эналаприл, Берлиприл 10, Берлиприл 20, Вазолаприл, Вазопрен, Веро Эналаприл, Инворил, Кальпирен, Лерин, Миоприл, Оливин, Рениприл, Ренитек, Эднит, Эназил 10, Эналакор, Эналаприл, Эналаприл ICN, Эналаприл Гексал, Эналаприл Аджио, Эналаприл Акри, Эналап