Бисептол 240мг/5мл сусп 80мл (Польфарма)

Характеристики

Действие

Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное. Активен в отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных (Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч. устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия обусловлен двойным блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и размножение микроорганизмов. Оба компонента быстро и почти полностью абсорбируются в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч. Оба вещества биотрансформируются в печени с образованием неактивных метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, Период полувыведения - 10-11 ч. У детей период полувыведения существенно меньше и зависит от возраста. Выводятся почками в форме метаболитов и в неизмененном виде.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях – асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты. Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, гастрит, абдоминальные боли, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия. Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение содержания мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия. Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергический миокардит, повышение температуры тела, отек Квинке, покраснение склер. Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения. Прочие: гипогликемия.

Взаимодействие

Фармацевтически совместим со следующими препаратами: декстроза для в/в инфузий 5% и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлорида и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в физиологическом растворе, 10% дeкстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в физиологическом растворе, раствор Рингера для инъекций. Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект. Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК). Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами - с другой возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: инфекции мочеполового тракта — уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, гонорея (мужская и женская). Инфекции респираторного тракта: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, воспаление среднего уха, синусит. Инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера и дизентерия. Инфекций кожи и мягких тканей: пиодермия, абсцессы и раневые инфекции. Остеомиелит (острый и хронический), бруцеллез (острый), септицемия, интраабдоминальный сепсис, менингит, остеоартикулярные инфекции, детские инфекции мягких тканей и скелета.Показания по МКБ: Абсцесс кишечника, Абсцесс кожи, фурункул и карбункул, Абсцесс легкого и средостения, Абсцесс молочной железы, связанный с деторождением, Абсцесс области заднего прохода и прямой кишки, Абсцесс печени, Абсцесс предстательной железы, Абсцесс слюнной железы, Абсцесс, фурункул и карбункул носа, Актиномикоз, Актиномикозная септицемия, Артриты и полиартриты, вызванные другими уточненными бактериальными возбудителями, Бактериальная инфекция неуточненной локализации, Бактериальная пневмония неуточненная, Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках, Бактериальный менингит неуточненный, Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках, Бактериальный сепсис новорожденного, Болезни голосовых складок и гортани, не классифицированные в других рубриках, Болезни среднего уха и сосцевидного отростка (H65-H75), Болезнь слюнных желез, Бронхопневмония неуточненная, Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктазы], Брюшной тиф, Вирусная пневмония, не классифицированная в других рубриках, Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема, Воспаление и закупорка слуховой [евстахиевой] трубы, Воспалительные болезни предстательной железы, Врожденная пневмония, Гипостатическая пневмония неуточненная, Гнойный и неуточненный средний отит, Гонококковая инфекция, Гонококковая инфекция аноректальной области, Гонококковая инфекция глаз, Гонококковая инфекция костно-мышечной системы, Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта без абсцедирования периуретральных или придаточных желез, Гонококковая инфекция нижних отделов мочеполового тракта с абсцедированием периуретральных и придаточных желез, Гонококковый пельвиоперитонит и другая гонококковая инфекция мочеполовых органов, Гонококковый фарингит, Грипп и пневмония (J10-J18), Грипп с пневмонией, вирус гриппа идентифицирован, Грипп с пневмонией, вирус не идентифицирован, Грипп, вирус не идентифицирован, Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа, Гриппозный менингит, Долевая пневмония неуточненная, Другая пневмония, возбудитель неуточнен, Другая септицемия, Другая уточненная сальмонеллезная инфекция, Другие бактериальные болезни (A30-A49), Другие бактериальные кишечные инфекции, Другие бактериальные пневмонии, Другие болезни барабанной перепонки, Другие болезни верхних дыхательных путей, Другие болезни голосовых складок, Другие болезни кишечника, Другие болезни носа и носовых синусов, Другие болезни слуховой [евстахиевой] трубы, Другие воспалительные болезни печени, Другие местные инфекции кожи и подкожной клетчатки, Другие сальмонеллезные инфекции, Другие стрептококковые артриты и полиартриты, Другие циститы, Другой абсцесс глотки, Другой хронический цистит, Другой шигеллез, Импетиго, Импетиго (вызванное любым организмом) (любой локализации), Интерстициальный цистит (хронический), Инфекции, передающиеся преимущественно половым путем (A50-A64), Инфекционные артропатии (M00-M03), Кишечные инфекции (A00-A09), Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках, Локализованная сальмонеллезная инфекция, Мастоидит и родственные состояния, Менингит неуточненный, Менингит, вызванный другими бактериями, Менингит, вызванный другими уточненными возбудителями, Менингит, обусловленный другими и неуточненными причинами, Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная, Негнойный средний отит, Некоторые инфекционные и паразитарные болезни (A00-B99), Некоторые ранние осложнения травм, не классифицированные в других рубриках, Непиогенный менингит, Носительство возбудителей других желудочно-кишечных инфекционных болезней, Носительство возбудителя инфекционной болезни, Остеомиелит, Острый мирингит, Острый панкреатит, Острый простатит, Острый синусит, Острый средний серозный отит, Острый тубулоинтерстициальный нефрит, Острый холецистит, Острый цистит, Открытая рана голени, Открытая рана головы, Открытая рана грудной клетки, Открытая рана живота, нижней части спины и таза, Открытая рана запястья и кисти, Открытая рана области голеностопного сустава и стопы, Открытая рана области тазобедренного сустава и бедра, Открытая рана плечевого пояса и плеча, Открытая рана предплечья, Открытая рана шеи, Открытые раны, захватывающие несколько областей тела, Паратиф A, Паратиф B, Паратиф C, Паратиф неуточненный, Перитонзиллярный абсцесс, Пиогенный артрит, Пиодермия, Пиоторакс, Пневмококковый артрит и полиартрит, Пневмококковый менингит, Пневмония без уточнения возбудителя, Пневмония неуточненная, Пневмония, вызванная Escherichia coli, Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева-Пфейффера], Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae, Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae, Пневмония, вызванная Pseudomonas (синегнойной палочкой), Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae, Пневмония, вызванная другими аэробными грамотрицательными бактериями, Пневмония, вызванная другими инфекционными возбудителями, не классифицированная в других рубриках, Пневмония, вызванная другими стрептококками, Пневмония, вызванная другими уточненными инфекционными возбудителями, Пневмония, вызванная стафилококком, Пневмония, вызванная стрептококком группы B, Пневмония, вызванная хламидиями, Послеродовой сепсис, Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках, Ретрофарингеальный и парафарингеальный абсцесс, Рожа, Сальмонеллезная инфекция неуточненная, Сальмонеллезная септицемия, Сальмонеллезный энтерит, Септицемия, вызванная Haemophilus influenzae, Септицемия, вызванная Staphylococcus aureus, Септицемия, вызванная анаэробами, Септицемия, вызванная другим уточненным стафилококком, Септицемия, вызванная другими грамотрицательными микроорганизмами, Септицемия, вызванная неуточненным стафилококком, Стафилококковый артрит и полиартрит, Стафилококковый менингит, Стрептококковая септицемия, Стрептококковый менингит, Тиф и паратиф, Тригонит, Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хронический, Уретрит и уретральный синдром, Флегмона, Флегмона и абсцесс полости рта, Холера, Хронический менингит, Хронический мирингит, Хронический простатит, Хронический серозный средний отит, Хронический синусит, Хронический слизистый средний отит, Хронический тубулоинтерстициальный нефрит, Цистит, Шигеллез, Шигеллез неуточненный, Шигеллез, вызванный Shigella boydii, Шигеллез, вызванный Shigella dysenteriae, Шигеллез, вызванный Shigella flexneri, Шигеллез, вызванный Shigella sonnei

Противопоказания

- выраженные нарушения функции печени; - выраженные нарушения функции почек (особенно если КК менее 15 мл/мин); - нарушения со стороны системы кроветворения; - тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; - беременность; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. Препарат не назначают новорожденным (детям в возрасте до 6 недель). Беременность и лактация Бисептол противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение

Внутрь, после еды с достаточным количеством жидкости. Перед употреблением взболтать до получения однородной суспензии. Для облегчения дозирования следует использовать вложенный в картонную пачку мерный стаканчик со шкалой, вместимостью 10 мл. 5 мл суспензии содержат 240 мг ко-тримоксазола (соответствует 200 мг сульфаметоксазола и 40 мг триметоприма). Стандартное дозирование Взрослые и дети старше 12 лет с интервалом в 12 часов: Суспензия для приема внутрь утро вечер Стандартная доза 20 мл 20 мл Минимальная доза и доза для длительного лечения (более 14 суток) 10 мл 10 мл Повышенная доза (в особо тяжелых случаях) 30 мл 30 мл Продолжительность лечения При острых инфекциях препарат Бисептол следует назначать на срок не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у пациента не будут отсутствовать в течение 2 дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние пациента для возможной коррекции лечения. Дозирование в особых случаях Мягкий шанкр По 20 мл суспензии два раза в сутки. Если через 7 дней заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на 7 дней. Однако следует иметь в виду, что отсутствие эффекта может свидетельствовать о резистентности возбудителя. Острые неосложненные инфекции мочевых путей Женщинам с острыми неосложненными инфекциями мочевых путей рекомендуется разовый прием 40-60 мл суспензии. По возможности, препарат следует принимать вечером после еды или перед отходом ко сну. Пневмония, вызванная Pneumocystis jirovecii До 20 мг триметоприма и до 100 мг сульфаметоксазола на кг массы тела в сутки, разделенные на равные дозы, каждые 6 часов на протяжении 14 дней. Верхний предел дозы определяют по следующей таблице: Масса тела, кг Дозы, принимаемые с интервалом 6 часов 8 5 мл 16 10 мл 24 15 мл 32 20 мл 40 25 мл 48 30 мл 64 40 мл 80 50 мл Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii, взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется назначать по 960 мг ко-тримоксазола (20 мл суспензии) в сутки. Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii, детям до 12 лет рекомендуется доза триметоприма 150 мг/м2/сутки и сульфаметоксазола 750 мг/м2/сутки, разделенная на два равных приема, на протяжении 3 дней подряд каждую неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 320 мг триметоприма и 1600 мг сульфаметоксазола. При этом можно пользоваться следующими указаниями: Площадь поверхности тела Дозы, принимаемые с интервалом 12 часов 0,26 2.5 мл 0,53 5 мл 1,06 10 мл Детям от 6 недель до 5 месяцев - по 2,5 мл суспензии два раза в сутки (утром и вечером), от 6 месяцев до 5 лет - по 5 мл суспензии два раза в сутки, от 6 до 12 лет - по 10 мл суспензии два раза в сутки. Этот режим дозирования примерно соответствует суточной дозе в 6 мг триметоприма и 30 мг сульфаметоксазола на кг массы тела. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%. Нокардиоз Взрослым по 60-80 мл суспензии в день в течение не менее 3 месяцев. Дозу следует корректировать в зависимости от возраста, массы тела пациента, функции почек и тяжести заболевания. Иногда лечение продолжают до 18 месяцев. Пациенты с нарушением функции почек При клиренсе креатинина 30 мл/мин назначают обычную дозу, при клиренсе креатинина 15-30 мл/мин - половину обычной дозы, а при клиренсе креатинина Пациенты, находящиеся на диализе: у пациентов, находящихся на гемодиализе, следует применять обычную дозу триметоприма-сульфаметоксазола. После каждого сеанса гемодиализа пациенты должны получать дополнительную дозу препарата, составляющую половину стандартной дозы. Применять триметоприм-сульфаметоксазол у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, не рекомендуется, так как при перитонеальном диализе отмечается минимальный клиренс триметоприма и сульфаметоксазола. Пациенты пожилого и старческого возраста При нормальной функции почек назначают обычную дозу для взрослых.

Лекарственные формы

во флаконах темного стекла по 80 мл; в пачке картонной 1 флакон (к упаковке прилагается мерка со шкалой).

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности - 5 лет. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.

Международное непатентованное название

Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole)

Передозировка

Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль, сонливость, гематурия и кристаллурия. Лечение: промывание желудка, введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ. Для хронической передозировки характерно угнетение костного мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой кислоты (5-15 мг ежедневно).

Особые указания

При клиренсе креатинина свыше 25 мл/мин используют стандартную дозу; 15–25 мл/мин в течение 3 дней можно использовать стандартную дозу в течение максимум 3 дней, затем половина стандартной дозы. При клиренсе креатинина менее 15 мл/мин лечение допустимо, если проводится гемодиализ (можно назначать половину стандартной дозы). Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2–3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл. При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3–6 мг/сут), что cущественно не нарушает антимикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении высокими дозами. Кристаллурия in vivo, встречается редко (кристаллы сульфометоксазола обнаруживаются в охлажденной моче больных, получавших ко-тримоксазол), у истощенных больных этот риск возрастает. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, морковь, помидоры, бобовые).

Фармокинетика

Комбинированный антимикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм потенцирует действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки. K°-тримоксазол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: стрептококки (гемолитические стрептококки более чувствительны к пенициллину), стафилококк, пневмококк, менингококк, гонококк, кишечная палочка (включая энтеротоксигенные штаммы), сальмонеллы (включая S.typhi и paratyphi), холерный вибрион, сибиреязвенная палочка, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-устойчивые штаммы), листерии, норкардия, Bordetella pertussis, энтерококк, клебсиеллы, протей, клостридии, пастереллы (в т.ч. возбудитель туляремии), бруцеллы, микобактерии, лепры, Citrobacter, Enterobacter, Legionella pneumopnia, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Ps.aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella (flexneri и sonnei), Yersinia, Morganella, Pneumocystis carini; крупные вирусы — возбудители, трахомы, пситтакоза, орнитоза, пахового лимфогранулематоза; простейшие: плазмодии малярии, токсоплазмы, патогенные грибы, актиномицеты, кокцидии, гистоплазмы, лейшмании. Устойчивы к препарату: коринебактерии, синегнойная палочка, микобактерии туберкулеза, спирохеты, лептоспиры, вирусы.

Синонимы

Бактрим, Септрин, Абацин, Абактрим, Андоприм, Бактериал, Бактицел, Бактифер, Бактрамин, Бактрамел, Бактризол, Берлоцид, Хемитрин, Доктонил, Эктапприм, Экспектрин, Фалприн, Гантрин, Инфектрим, Метомид, Микроцетим, Нола пс, Орадин, Орибакт, Потесепт, Примаз