Бромокриптин 2,5мг таб №30 (Озон)

Характеристики

Побочные действия

Частота побочных реакций приведена в следующей градации согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Нарушения со стороны психики: нечасто - подавленное настроение, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации; редко - психоз. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; нечасто - дискинезия; редко - парестезия, бессонница; очень редко - эпизоды внезапного засыпания. Нарушения со стороны органа зрения: редко - снижение остроты зрения, «затуманивание» зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон или шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: редко - брадикардия, тахикардия, аритмия, перикардит, констриктивный перикардит; очень редко - фиброз створок клапанов сердца; частота неизвестна - учащение приступов стенокардии. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - снижение АД, ортостатическая гипотензия (очень редко приводящая к обмороку); очень редко - обратимая бледность пальцев верхних и нижних конечностей (особенно у пациентов с синдромом Рейно в анамнезе). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа; редко - одышка, плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, фиброз легких. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, запор; нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе, диарея, язвенные поражения желудка и кишечника, желудочно-кишечные кровотечения, ретроперитонеальный фиброз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - аллергический дерматит, алопеция. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - спазм мышц. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - недержание мочи. Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - периферические отеки; очень редко - возникновение в случае резкой отмены препарата синдрома, напоминающего злокачественный нейролептический синдром. Очень редко (при применении бромокриптина для подавления лактации в послеродовом периоде) отмечалось повышение АД, инфаркт миокарда, инсульт, судороги или нарушения психики; при применении высоких доз бромокриптина для лечения болезни Паркинсона -возможно развитие патологического влечения к азартным играм; повышение либидо, гиперсексуальность (как правило, обратимых после снижения дозы или отмены препарата).

Взаимодействие

Бромокриптин является производным спорыньи, агонистом (D2) рецепторов дофамина. Снижает секрецию пролактина в передней доле гипофиза и не влияет на выработку и высвобождение других гормонов гипофиза, за исключением пациентов с акромегалией, у которых бромокриптин снижает концентрацию гормона роста. В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушениям овуляции и менструального цикла. Бромокриптин, являясь специфическим ингибитором секреции пролактина, может применяться для предупреждения или подавления физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина. При аменорее и/или ановуляторных менструальных циклах (сопровождающихся или не сопровождающихся галактореей), бромокриптин нормализует функцию яичников, восстанавливая эндокринную регуляцию на уровне яичники - гипофиз. Бромокриптин не нарушает послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риска тромбоэмболий. При синдроме поликистозных яичников препарат уменьшает выраженность клинических проявлений. Бромокриптин прекращает рост или уменьшает размер пролактинсекретирующих аденом (пролактином). У пациентов с акромегалией, помимо снижения концентрации гормона роста и пролактина в плазме крови, бромокриптин благотворно влияет на клинические проявления и толерантность к глюкозе. При болезни Паркинсона, характеризующейся недостатком дофамина в некоторых структурах головного мозга, бромокриптин применяется в более высоких дозах, чем для лечения эндокринных заболеваний. Бромокриптин стимулирует рецепторы дофамина, способствуя восстановлению нейрохимического баланса в этих структурах. Применение бромокриптина уменьшает выраженность тремора, ригидности, акинезии и нарушения походки на всех стадиях заболевания. Терапевтический эффект обычно сохраняется на протяжении многих лет (хорошие результаты отмечались при длительности терапии до 8 лет). Бромокриптин можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами в начале и на более поздних стадиях заболевания. Комбинация с леводопой приводит к увеличению антипаркинсонического эффекта, что позволяет снизить дозу леводопы. Бромокриптин уменьшает выраженность депрессии у пациентов с болезнью Паркинсона. Это обусловлено присущими ему антидепрессивными свойствами, подтвержденными в контролируемых клинических исследованиях у пациентов с эндогенной или психогенной депрессией без болезни Паркинсона. Пролактинснижающий эффект начинается через 1-2 ч после приема препарата внутрь, достигая максимума через 5-10 ч (снижение концентрации пролактина составляет около 80%), и сохраняется приблизительно на этом уровне в течение 8-12 ч.

Показания к применению

Акромегалия: в качестве дополнительного лекарственного средства, в особых случаях, как альтернатива хирургическому лечению или лучевой терапии. Пролактиномы: • консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом • предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее • послеоперационное лечение, если концентрация пролактина в плазме крови остается повышенной. Подавление лактации по медицинским показаниям: • предотвращение или подавление лактации в послеродовом периоде (например, при интранатальной гибели плода, мертворождении, ВИЧ-инфекции у матери), в том числе при начальной стадии послеродового мастита; • предотвращение лактации после прерывания беременности. Нарушения менструального цикла и бесплодие у женщин: S пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией: • аменорея (сопровождающаяся или не сопровождающаяся гиперпролактинемией); • недостаточность лютеиновой фазы; • гиперпролактинемические состояния, вызванные лекарственными средствами (например, некоторыми психотропными или гипотензивными препаратами); S женское бесплодие, не обусловленное гиперпролактинемией: • синдром поликистозных яичников; • ановуляторные циклы (в дополнение к применению антиэстрогенных средств, например, к кломифену). Болезнь Паркинсона: все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалического паркинсонизма - в монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами. Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, утрата либидо, импотенция).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к бромокриптину или к любому вспомогательному веществу препарата, или к другим алкалоидам спорыньи; неконтролируемая артериальная гипертензия; артериальная гипертензия во время беременности и в послеродовом периоде; гестозы второй половины беременности (в том числе преэклампсия, эклампсия); послеродовой период у женщин с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе; ишемическая болезнь сердца и другие тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; цереброваскулярные заболевания в анамнезе; облитерирующий эндартериит; синдром Рейно; височный артериит; язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечные кровотечения; печеночная недостаточность тяжелой степени; сепсис; тяжелые психические расстройства (в том числе в анамнезе); злоупотребление табакокурением; одновременное применение с метилэргометрином и другими алкалоидами спорыньи, умеренными или мощными ингибиторами системы цитохрома Р450 (например, итраконазолом, вориконазолом, кларитромицином); детский возраст до 7 лет (эффективность и безопасность бромокриптина у детей младше 7 лет не подтверждена); редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в составе препарата содержится лактоза). С осторожностью - применение у детей старше 7 лет и подростков моложе 18 лет; - применение у пациентов старше 65 лет; - у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с артериальной гипертензией, аритмиями, наличием инфаркта миокарда в анамнезе); - болезнь Паркинсона (при длительном лечении высокими дозами препарата); - нарушение функции печени; - тяжелая почечная недостаточность; - послеродовой период; - беременность (у пациенток с аденомой гипофиза). Особую осторожность следует соблюдать при применении препарата Бромокриптин в послеродовом периоде у пациенток с артериальной гипертензией, принимавших недавно сосудосуживающие препараты (симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, например, эргометрин или метилэргометрин). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Лечение бромокриптином при наступлении беременности следует прекратить, за исключением случаев, когда потенциальный эффект лечения превышает возможный риск для плода (при больших и быстрорастущих опухолях гипофиза). После отмены препарата риск прерывания беременности не возрастает. Клинический опыт показывает, что применение бромокриптина в период беременности не оказывает отрицательного влияния на ее течение или исход. При отмене бромокриптина у беременных женщин с аденомой гипофиза следует проводить тщательное наблюдение за пациентками на протяжении всего срока беременности. В случае появления признаков выраженного увеличения пролактиномы, например, головной боли или сужения полей зрения, лечение бромокриптином может быть возобновлено или проведено оперативное вмешательство. Период грудного вскармливания Бромокриптин снижает секрецию молока, поэтому не рекомендуется его применение в период грудного вскармливания.

Лекарственные формы

Таблетки 2,5 мг - 30 шт с инструкцией по применению в уп

Международное непатентованное название

Бромокриптин

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, сонливость, апатия, вялость, галлюцинации. При случайном приеме бромокриптина внутрь детьми (отдельные сообщения) отмечалось развитие рвоты, лихорадки и сонливости. Улучшение состояния происходило спонтанно или через несколько часов после проведения соответствующей терапии. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; проведение симптоматической терапии. Для купирования рвоты или галлюцинаций может быть назначен метоклопрамид.

Особые указания

В период терапии бромокриптином пациенту необходимо контролировать АД, особенно в начале лечения и через определенные промежутки времени. В случае повышения АД, появления вазоспастических симптомов или симптомов тромбоза, тяжелой прогрессирующей или постоянной головной боли (с или без нарушения зрения) или других нарушений со стороны нервной системы следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В первые дни приема препарата может отмечаться артериальная гипотензия, что приводит к снижению концентрации внимания. Сообщалось о случаях желудочно-кишечных кровотечений или язв желудка на фоне терапии бромокриптином. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с язвенной болезнью и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе. Терапия агонистами дофамина, такими как бромокриптин, может вызвать нарушение импульсного контроля поведения (игромания; гиперсексуальность; компульсивный шопинг, траты денег или переедание). У таких пациентов следует рассмотреть возможность снижения дозы или уменьшения длительности терапии. Необходимо информировать пациентов и их родственников о возможном появлении расстройств контроля поведения на фоне терапии бромокриптином. На фоне длительного приема высоких доз бромокриптина у пациентов с болезнью Паркинсона, в некоторых случаях наблюдались плевральный выпот, плевральный, легочной и забрюшинный фиброз, констриктивный перикардит. Возникновение фиброзных изменений не исключено при применении бромокриптина и по другим показаниям. Терапия бромокриптином у пациентов с болезнью Паркинсона и наличием в анамнезе фиброзных изменений противопоказана. Необходимы тщательное обследование и мониторинг пациентов с плевролегочными нарушениями неясной этиологии, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии бромокриптином. Для ранней диагностики ретроперитонеального фиброза на обратимой начальной стадии процесса врачу рекомендуется отслеживать проявление таких симптомов, как боль в спине, отек нижних конечностей, нарушение функции почек. Прием бромокриптина следует отменить при подтвержденных фибротических изменениях в забрюшинном пространстве или при подозрении на их наличие. Наблюдаемые фиброзные изменения в легких и плевре могут быть связаны с фиброзным утолщением клапанов сердца, что имеет место при терапии другими производными алкалоида спорыньи. Применение при пролактинсекретирующих аденомах Так как у пациентов с макроаденомами гипофиза могут отмечаться признаки гипопитуитаризма в результате сдавления или разрушения ткани гипофиза, перед назначением бромокриптина следует провести полное обследование функции гипофиза и провести соответствующую заместительную терапию. Необходим тщательный контроль размеров опухоли. При увеличении опухоли следует рассмотреть возможность хирургических методов лечения. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием беременных пациенток, получавших ранее бромокриптин по поводу пролактинсекретирующих аденом гипофиза, так как во время беременности возможно увеличение размеров опухоли. У пациенток, имеющих клинические проявления роста пролактиномы (локальная головная боль, боль в лицевой области) терапия бромокриптином должна быть возобновлена. В этом случае лечение часто приводит к уменьшению размеров опухоли и быстрой положительной динамике со стороны дефектов полей зрения. В тяжелых случаях, при развитии компрессии зрительного или других черепно-мозговых нервов, может потребоваться проведение экстренного хирургического вмешательства на гипофизе. Известным осложнением макропролактином является выпадение полей зрения. Эффективная терапия бромокриптином снижает гиперпролактинемию и устраняет нарушение полей зрения. Тем не менее, у некоторых пациентов возможны вторичные изменения полей зрения, несмотря на нормализацию концентрации пролактина и уменьшение размеров опухоли. Это может быть связано со смещением зрительного перекреста вниз, за счет освобождения объема в области турецкого седла. В этом случае снижение дозы бромокриптина, приводящее к росту концентрации приступу или инсульту предшествовала сильная головная боль и/или преходящие нарушения зрения. Хотя причинно-следственная связь этих состояний с приемом бромокриптина не установлена, необходим регулярный контроль АД. Особую осторожность в послеродовом периоде следует соблюдать у женщин с артериальной гипертензией, недавно получавших симпатомиметики или алкалоиды спорыньи (метилэргометрин или эргометрин). Их совместное применение в послеродовом периоде противопоказано. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Пациентам, принимающим бромокриптин, следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами, так как, на фоне терапии, особенно в течение первых дней, может развиваться артериальная гипотензия, приводящая к снижению концентрации внимания. В период приема бромокриптина отмечались сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Эпизоды внезапного засыпания на фоне дневного бодрствования, возникающие без предшествующей сонливости, отмечались крайне редко. Перед назначением бромокриптина врачу следует проинформировать пациента об указанных факторах риска и рекомендовать воздержаться от управления транспортными средствами, и механизмами, а также от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты реакций.

Фармокинетика

Абсорбция Абсорбция после приема внутрь составляет 25-30%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-3 ч. После приема внутрь бромокриптина в дозе 5 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,465 нг/мл. Одновременный прием пищи не оказывает существенное влияние на фармакокинетику бромокриптина, однако для лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) рекомендуется принимать его во время еды. Распределение Связь бромокриптина с белками плазмы крови составляет 96%. Метаболизм Бромокриптин почти полностью метаболизируется в печени при «первичном прохождении» с образованием целого ряда неактивных метаболитов. Основным путем метаболизма бромокриптина является гидроксилирование пролинового кольца в составе циклопептида. Бромокриптин имеет высокое сродство к изоферменту CYP3A. Ингибиторы и/или потенциальные субстраты CYP3A4 могут замедлять метаболизм бромокриптина и повышать его концентрацию в плазме крови. Бромокриптин является сильным ингибитором изофермента CYP3A4. Однако, в связи с низкими терапевтическими концентрациями свободного бромокриптина, не ожидается значительного изменения метаболизма одновременно применяемых препаратов, клиренс которых осуществляется при участии С YP3 А4. Влияние на метаболизм бромокриптина ферментов микросомального окисления печени, таких как изоферменты CYP2D6, CYP2C8, CYP2C19 не было изучено. Выведение Выведение неизмененного бромокриптина из плазмы крови двухфазно: период полувыведения составляет около 3-4 ч для бромокриптина и 50 ч - для метаболитов. Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через кишечник, только 6% выводится почками. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Влияние расы и пола на фармакокинетику бромокриптина и его метаболитов не изучалось. Пожилые пациенты Влияние возраста на фармакокинетику бромокриптина не изучалось. Дети и подростки до 18 лет Нет данных, фармакокинетика бромокриптина не изучалась. Нарушение функции почек Фармакокинетика бромокриптина у пациентов с нарушением функции почек не изучалась. Нарушение функции печени Фармакокинетика бромокриптина у пациентов с нарушением функции печени не изучалась. У пациентов с нарушением функции печени скорость выведения бромокриптина может замедляться, а концентрация в плазме крови - повышаться, что требует коррекции дозы.