Бускопан 10мг таб №20 (Делфарм)

Характеристики

Действие

Спазмолитическое, противорвотное, антидиарейное, антиаритмическое. Селективно блокирует м-холинергические рецепторы. Вызывает атропиноподобные эффекты: расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, повышение автоматизма синусного узла, учащение ЧСС, ускорение синоатриальной и AV проводимости, стимулирует функциональную активность AV узла, расслабляет гладкие мышцы ЖКТ, желче- и мочевыводящих путей, матки, бронхов, замедляет перистальтику, уменьшает секрецию экскреторных желез (слюнных, слизистых, потовых); центральное холинолитическое действие выражается в развитии седации, уменьшении двигательной активности. Избирательно действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, преимущественно желудка, особенно антрального отдела, двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря; спазмолитическое действие на тонкую и толстую кишку проявляются в дозах, в 2-10 раз превышающих терапевтические. Плохо всасывается в ЖКТ. Связывание с белками плазмы низкое. В наибольшей концентрации накапливается в ЖКТ, желчном пузыре и протоках, печени и почках.

Побочные действия

Сухость во рту, носу и глотке, сухость кожи, уменьшение потоотделения, снижение количества молока у кормящих женщин, запор, тошнота и рвота, затруднение мочеиспускания, нарушение аккомодации и зрения, повышение чувствительности глаз к свету, тахикардия, головная боль, сонливость, слабость, возбуждение, эйфория, раздражительность, тревожность, нарушение сна, амнезия, кожные аллергические реакции, покраснение кожи в месте инъекции.

Взаимодействие

Бускопан может усилить антихолинергическое действие антигистаминных препаратов, трициклических антидепрессантов, хинидина, амантадина, дизопирамида. Одновременное применение Бускопана и антагонистов допамина (метоклопрамида) приводит к ослаблению действия на ЖКТ обоих препаратов. Бускопан может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адреномиметиками.

Показания к применению

Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, дискинезия ЖКТ, желчных путей, спазм желчевыводящих путей, пилороспазм у новорожденных, синусовая брадикардия, брадиаритмия в случаях AV блокады, паркинсонизм, дисменоря, ринорея; возбуждение, рвота, гиперсаливация, диарея, спастические запоры, ночной энурез, премедикация перед хирургическими операциями и диагностическими процедурами (для улучшения релаксации и уменьшения секреции), морская и воздушная болезнь.

Противопоказания

Глаукома, аденома предстательной железы, стеноз привратника, тахиаритмии, мегаколон, механическая кишечная непроходимость, острый отек легких, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга. С осторожностью препарат назначают в период лактации, а также лицам, профессия которых требует повышенного внимания. Применение у беременных показано лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод.

Применение

Взрослым и детям старше 6 лет назначают внутрь или по 1–2 таблетки (с небольшим количеством воды), или по 1 столовой ложке раствора для приема внутрь, или по 1–2 ректальных суппозитория 3–5 раз в сутки. Детям в возрасте от 1 до 6 лет назначают по 1–2 чайной ложке раствора или по 1 детскому суппозиторию 3 раза в сутки (кратность суппозиториев до 5 раз в сутки). Детям до 1 года назначают по 1 чайной ложке или по 1 детскому суппозиторию 2–3 раза в сутки. При острых состояниях вводят подкожно, внутримышечно или внутривенно: взрослым в дозе 1–2 мл (до 5 мл), детям — по 0,25–0,5 мл, кратность введения 3 раза в сутки.

Лекарственные формы

20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Условия хранения

Препарат в форме таблеток следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25С. Срок годности - 5 ле

Международное непатентованное название

Гиосцина бутилбромид (Hyoscine butylbromide)

Передозировка

В настоящее время случаи передозировки препарата Бускопан не описаны, поэтому следующие симптомы и рекомендации носят теоретический характер. Симптомы: задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения. Лечение: промывание желудка с активированным углем и затем 15% раствором магния сульфата. В дальнейшем показано применение холиномиметиков. При глаукоме местно назначают пилокарпин (в виде глазных капель). При необходимости назначают холиномиметики для системного применения (например, вводят в/м или в/в неостигмин в дозе 0.5-2.5 мг); проводят поддерживающую и симптоматическую терапию; при параличе дыхательной мускулатуры - интубация и ИВЛ; при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря.

Особые указания

Необходимо учитывать широкие различия индивидуальной чувствительности к гиосцину - возможность возбуждения, галлюцинаций при приеме обычных доз у отдельных пациентов. Риск побочных эффектов возрастает в пожилом возрасте. Запрещается прием алкоголя на время лечения. Следует избегать перегрева при выполнении интенсивных физических нагрузок в жаркую погоду, а также горячих ванн и саун. В период терапии не рекомендуется вождение транспорта и др. виды деятельности, требующие повышенной скорости реакции. Для уменьшения сухости во рту можно использовать жевательную резинку без сахара, мелкие кусочки льда, заменители слюны; сохраняющаяся более 2 недель сухость во рту повышает риск заболевания зубной эмали, десен, грибковых инфекций. Отмена препарата должна проводится постепенно (при быстрой отмене возможно возникновение тошноты, потливости, головокружения).

Фармокинетика

Будучи четвертичным аммониевым производным и обладая высокой полярностью, гиосцина бутилбромид незначительно всасывается в желудочно-кишечном тракте. После применения внутрь всасывание препарата составляет 8%. Средняя абсолютная биодоступность составляет менее 1%. После однократного применения гиосцина бутилбромида внутрь в дозах 20-400 мг средние пиковые концентрации в плазме достигались примерно через 2 часа и составляли от 0,11 до 2,04 нг/мл. Гиосцина бутилбромид вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам распределяется главным образом в мышечных клетках органов брюшной полости и малого таза, а также в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Связь с белками плазмы (альбумином) — низкая и составляет около 4,4%. Установлено, что препарат (в концентрации 1 ммоль) in vitro взаимодействует с транспортом холина (1,4 нмоль) в эпителиальных клетках человеческой плаценты. Терминальный период полувыведения препарата после однократного применения внутрь в дозах 100-400 мг колебался от 6,2 до 10,6 часов. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь экскреция препарата происходит с калом и мочой. После применения препарата внутрь: почечная элиминация составляет от 2 до 5%, элиминация через кишечник - 90% . Почечная экскреция метаболитов гиосцина бутилбромида составляет менее 0,1% от величины дозы. После приема препарата внутрь в дозах 100-400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин., тогда как соответствующие объемы распределения для того же диапазона доз варьируют от 6,13 до 11,3 x 105 л, что может объясняться низкой системной биодоступностью. Метаболиты, экскретирующиеся с мочой, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому они не активны и не обладают фармакологическими свойствами.

Синонимы

Гиосцин Н бутилбромид, Спанил