Экватор 5мг+10мг таб №30 (Гедеон Рихтер)

Характеристики

Действие

Экватор — комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий два активных компонента. Лизиноприл относится к группе ингибиторов АПФ; он снижает уровни ангиотензина II и альдостерона в плазме крови и одновременно повышает уровень брадикинина, который обладает сосудорасширяющим эффектом. Под действием лизиноприла снижается периферическое сопротивление сосудов, АД, а МОК и почечный кровоток могут увеличиваться. ЧСС практически не изменяется. У больных с гипергликемией лизиноприл способствует восстановлению нарушенной функции эндотелия. Антигипертензивный эффект развивается через 1 ч после приема, максимальный эффект достигается через 6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы и составляет около 24 ч. Эффективность лизиноприла сохраняется при длительном его применении. При прекращении терапии не отмечается резкого и интенсивного повышения АД вследствие отмены препарата. Хотя первичное действие лизиноприла осуществляется через систему ренин — ангиотензин — альдостерон, его применение эффективно и при низком уровне ренина. Применение лизиноприла у больных сахарным диабетом не вызывает изменений уровня глюкозы в крови. Амлодипин — антагонист ионов кальция, производное дигидропиридина. Блокируя медленные кальциевые каналы мембраны, препятствует трансмембранному поступлению ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов. Под его действием снижается тонус сосудов (артериол) и периферическое сосудистое сопротивление. За счет расширения артериол и снижения постнагрузки амлодипин оказывает антиангинальное действие. В связи с тем, что он не вызывает развития рефлекторной тахикардии, при его применении снижается потребность миокарда в кислороде. Амлодипин, вероятно, расширяет как интактные, так и патологически измененные коронарные сосуды, улучшая перфузию миокарда. Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь. Широко распределяется в тканях организма и медленно выводится, что обеспечивает его продолжительное действие и делает возможным однократный прием в течение суток. У больных АГ прием амлодипина 1 раз в сутки достоверно снижает АД по меньшей мере на протяжении 24 ч в положении как лежа, так и стоя. Действие амлодипина развивается медленно, поэтому вероятность развития симптоматической гипотензии небольшая. Амлодипин не имеет неблагоприятных метаболических эффектов, в том числе на уровни липидов в плазме крови. Препарат можно назначать больным БА, сахарным диабетом и подагрой. Антагонист кальция может вызвать повышение активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, а введенный в состав препарата лизиноприл обеспечивает нормализацию реакции организма путем контррегуляции системы ренин-ангиотензин-альдостерон. Лизиноприл поступает в системный кровоток в неизмененной форме. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч после приема. Биодоступность — 29%. Кроме АПФ, с другими белками плазмы крови не связывается. В организме не метаболизируется, выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения — 12,6 ч. Свободный лизиноприл быстро выделяется, а связанный с АПФ выделяется медленнее, что способствует продолжительному действию препарата. При заболевании почек выделение замедляется, поэтому в таком случае может потребоваться снижение дозы препарата. Лизиноприл выводится при гемодиализе. Амлодипин после приема внутрь медленно, но практически полностью всасывается из пищеварительного тракта. Одновременный прием пищи не влияет на его абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 6–10 ч после приема. Биодоступность амлодипина — 64–80%, объем распределения — около 20 л/кг. 95–98% амлодипина связывается с белками плазмы крови. Амлодипин метаболизируется в основном в печени, до неактивных метаболитов. С мочой выделяется около 10% неизмененного вещества и 60% метаболитов. Элиминация двухфазная, период полувыведения в среднем составляет 35–50 ч. Устойчивая равновесная концентрация устанавливается после 7–8-суточного приема. Амлодипин не выводится при гемодиализе. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови у пациентов молодого и пожилого возраста сходно. В пожилом возрасте выделение амлодипина несколько снижается, увеличивается значение AUC и период полувыведения. Коррекции дозы у лиц пожилого возраста не требуется. При патологии печени период полувыведения амлодипина удлиняется. При заболеваниях почек концентрация амлодипина в плазме крови не зависит от степени поражения почек. При приеме препарата Экватор взаимодействия между активными компонентами не происходит, что подтверждено фармакокинетическими исследованиями. Важные фармакокинетические показатели (AUC, максимальная концентрация в плазме крови, время достижения максимальной концентрации, период полувыведения) при применении активных компонентов в комбинации или раздельно не отличались. Всасывание активных ингредиентов Экватора не зависит от приема пищи. В связи с тем, что активные компоненты Экватора длительно находятся в организме, препарат можно применять 1 раз в сутки. Препарат Экватор относится к группе комбинированных гипотензивных препаратов, в его состав входят два действующих вещества. Лизиноприл – это представитель группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, он угнетает фермент, который способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II и уменьшает активность брадикинина, который является сильным вазодилятатором. Таким образом, лизиноприл вызывает расширение периферических сосудов, снижение артериального давления, увеличение кровотока в почечных сосудах, но почти не влияет на изменение частоты сердечных сокращений и сердечный выброс. У пациентов, больных сахарным диабетом прием лизиноприла приводит к возобновлению нормального функционирования эндотелия сосудов и не изменяет содержание глюкозы крови. Препарат сохраняет свое положительное влияние даже при продолжительном приеме, а в случае отмены не приводит к возникновению ребаунд-эффекта. Амлодипин – представитель группы блокаторов Ca2+каналов. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами клеточных мембран, он приводит к блокированию каналов по которым кальций поступает из межклеточного пространства в мышечные клетки сосудов и сердца, за счет этого происходит расширение коронарных и периферических кровеносных сосудов. Расширение объема периферических сосудов приводит к снижению сопротивления на периферии, уменьшению постнагрузки на сердце, уменьшению уровня потребления кислорода сердечной мышцей. За счет расширения сосудов, питающих сердце, в неизмененных и пострадавших от ишемии участках миокарда возрастает попадание кислорода в кардиомиоциты. Антигипертензивное влияние является следствием прямого вазодилятирующего действия на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза препарата обеспечивает эффект в течении 24 часов. Амлодипин действует мягко, прием препарата не приводит к резким скачкам артериального давления. Он не оказывает влияние на содержание липидов в сыворотке крови, не влияет на метаболизм, обладает противоатеросклеротическим действием. За счет снижения постнагрузки приводит к уменьшению гипертрофии левых отделов сердца, предупреждает развитие спазма коронарных артерий. Ему также свойственны дезагрегационный, слабый мочегонный эффекты, улучшение состояния больных сахарным диабетом. Блокатор Ca2+каналов может вызвать возрастание активности РААС и тогда ингибитор АПФ приводит к нормальному состоянию организма путем антагонистического действия на функцию ренин-ангиотензиновой системы. Всасывание лизиноприла в среднем составляет 30%, он образует слабую связь с плазменными белками. Биодоступность препарата около 25%. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 7 часов. В обмен веществ организма препарат не вступает и выводится мочевыделительной системой неизмененным. Амлодипин абсорбируется медленно, независимо от приема пищи, порядка 90%, его биодоступность составляет 65-70%. TCmax наступает через 7 -12 часов. Препарат почти полностью (до 97%)связывается с плазменными белками. Хорошо расщепляется в печени с превращением в неактивные компоненты, период полураспада составляет 35 часов. Из организма выводится через почки, желчный пузырь и кишечный тракт, проникает в грудное молоко. Стационарная концентрация вещества в крови образуется через неделю постоянного приема препарата. При проведении гемодиализа не удаляется. При исследовании фармакокинетики препарата Экватор установлено, что составляющие активные вещества между собой не взаимодействуют. Прием пищи не влияет на абсорбцию компонентов Экватора. Учитывая длительный период полувыведения блокаторов Ca2+каналов и ингибиторов АПФ прием препарат необходим каждые 24 часа.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: 1-3% - ортостатическая гипотензия; редко - аритмии, ощущение сердцебиения, тахикардия (вероятно, в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 8% - головная боль, 3% - головокружение; 1-3% - слабость; редко - повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, лабильность настроения, спутанность сознания. Со стороны дыхательной системы: 5% - сухой кашель. Со стороны пищеварительной системы: возможны 1-3% - диарея, тошнота, рвота; 1% - повышение активности печеночных ферментов и билирубина в крови (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); редко - нарушение функции кишечника, сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гиперплазия десен, снижение аппетита. Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно при заболеваниях почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии); редко - нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Дерматологические реакции: 1-3% - кожный зуд, кожная сыпь, покраснение кожи лица; редко - повышенное потоотделение, алопеция. Аллергические реакции: редко - крапивница; 0.1% - ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника, гортани. В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (влияние ингибитора АПФ), тромбоцитопения, эритроцитопения, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита. Прочие: 1-3% - отек щиколоток ног, боль в груди, артралгия; редко - синдром, сопровождающийся появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией, импотенция. Побочные реакции обычно носят слабо выраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях. Побочные эффекты, вызываемые комбинированным препаратом, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, увеличивая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При применении таких комбинаций требуется особая осторожность. Назначение возможно после тщательной оценки пользы и риска терапии, при условии регулярного контроля содержания калия в крови и функции почек. При одновременном применении препарата с диуретиками возможно резкое снижение АД, с другими гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов (включая верапамил), ингибиторами АПФ, нитратами) наблюдается аддитивное действие (при комбинированной терапии требуется осторожность). Возможно уменьшение эффективности препарата при одновременном применении с НПВС (особенно с индометацином, т.к. НПВС вызывают задержку натрия и блокируют синтез простагландинов в почках), эстрогенами, адреностимуляторами, симпатомиметиками (при комбинированной терапии требуется осторожность). При одновременном применении с препаратами лития возможно ухудшение выведения лития, необходим контроль уровня лития в плазме крови (при комбинированной терапии требуется осторожность). Антациды и колестирамин уменьшают абсорбцию активных веществ препарата из ЖКТ (при комбинированной терапии требуется осторожность). Амиодарон, хинидин, бета-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) могут усиливать гипотензивный эффект. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов кальциевых канальцев. Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, могут способствовать значительному его увеличению. Не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина. Лизиноприл снижает потерю калия при лечении тиазидными диуретиками.

Показания к применению

— эссенциальная артериальная гипертензия (при необходимости проведения комбинированной терапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим производным дигидропиридина. С осторожностью следует применять препарат при цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения), ИБС, коронарной недостаточности, выраженной брадикардии, тахикардии, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при легкой или умеренной артериальной гипотензии, остром инфаркте миокарда и в течение одного месяца после него, тяжелых аутоиммунных заболеваниях (в т.ч. склеродермия, СКВ), при угнетении костномозгового кроветворения, сахарном диабете, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности, диете с ограничением натрия, у пациентов пожилого возраста, при печеночной недостаточности.Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан к применению при беременности. При выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше. Прием лизиноприла во II и III триместрах беременности может вызывать повреждение и гибель плода в результате влияния на его почки (артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии легких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют. Прием препарата в период лактации противопоказан из-за выделения амлодипина с грудным молоком. Данные, указывающие на проникновение лизиноприла в грудное молоко, отсутствуют.Применение при нарушениях функции печениПри заболеваниях печени выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора составляет 1/2 таб. в сут. Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.Применение при нарушениях функции почекПри почечной недостаточности и КК 30-70 мл/мин назначают половину обычной начальной дозы (т.к. выведение лизиноприла осуществляется почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции почек, уровня калия и натрия в крови. При нарушении функции почек, например, при стенозе почечной артерии (особенно, двустороннем или при стенозе артерий единственной почки) прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после пре

Применение

Рекомендуется применять в случаях, когда прием препаратов, содержащих отдельно активные вещества Экватора в тех же дозах, не обеспечивает необходимый контроль АД. Для пациентов, не получающих антигипертензивные средства суточная доза - 1 таб. независимо от приема пищи. В случае предшествующей терапии диуретиками за 2-3 дня до начала приема Экватора диуретик следует отменить. Если отмена диуретика невозможна, начальная доза Экватора составляет 1/2 таб./сут. После приема препарата пациенту требуется обеспечить медицинский контроль в течение нескольких часов из-за возможного развития симптоматической гипотензии. При сердечной недостаточности и выраженной артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 1 таб. При почечной недостаточности и КК 30-70 мл/мин назначают половину обычной начальной дозы (т.к. выведение лизиноприла осуществляется почками). Поддерживающая доза зависит от индивидуальной реакции больного, во время проведения терапии требуется регулярный контроль функции почек, уровня калия и натрия в крови. При заболеваниях печени выведение амлодипина может замедляться, поэтому начальная доза Экватора составляет 1/2 таб. в сут. Применение препарата у этой категории пациентов требует особой осторожности.

Лекарственные формы

30 таблеток, покрытых оболочкой

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15C. Срок годности - 3 год

Международное непатентованное название

Амлодипин* + Лизиноприл*

Передозировка

При передозировке препарата наступает выраженное падение артериального давления вследствие чрезмерного расширения сосудов, как следствие – рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений. Необходимо принять положение с приподнятыми ногами, проводить контроль показателей сердечной деятельности, водно-электролитного равновесия, уровня АД; если надо проводится коррекция и симптоматическая терапия состояния. При возникновении резко выраженного снижения давления назначают внутривенную инфузию коллоидов и кристаллоидов, а если эффект от их введения недостаточный – сосудосуживающие препараты. С целью нивелирования действия блокаторов Ca2+каналов производят внутривенную инфузию глюконата кальция. Поскольку амлодипин медленно всасывается из желудка, возможно будет эффективным его промывание. Для выведения лизиноприла можно воспользоваться гемодиализом, но амлодипин он не выводит.

Особые указания

Лечение можно начинать лишь после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК в случае обезвоживания. После приема первой дозы препарата следует тщательно наблюдать за изменением АД. Возможно значительное снижение АД с развитием симптоматической артериальной гипотензии у больных, принимающих диуретики и находящихся в состоянии обезвоживания и/или гипонатриемии в результате повышенного потоотделения, продолжительной рвоты или диареи. При артериальной гипотензии больному придают горизонтальное положение и при необходимости в/в вводят раствор, восполняющий ОЦК (инфузия физиологического раствора). При сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях Экватор может вызвать артериальную гипотензию, развитие инфаркта миокарда или инсульта. При стенозе аорты, гипертрофической кардиомиопатии назначение вазодилататора требует осторожности. В ходе лечения необходимы контроль массы тела и наблюдение у стоматолога. Следует регулярно контролировать картину периферической крови для своевременного выявления возможного агранулоцитоза. При нарушении функции почек, например, при стенозе почечной артерии (особенно, двустороннем или при стенозе артерий единственной почки), гипонатриемии, обезвоживании, недостаточности кровообращения прием препарата может спровоцировать ухудшение функции почек и острую почечную недостаточность, обратимую после прекращения лечения. При поражении печени период полувыведения амлодипина возрастает, таким больным препарат назначают с осторожностью, после оценки соотношения пользы и риска. Возможно развитие реакции на ингибитор АПФ в виде ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника или гортани, требующей немедленного прекращения лечения препаратом и установления врачебного наблюдения за больным вплоть до полного исчезновения всех симптомов. Ангионевротический отек, локализованный на лице, губах, конечностях, обычно, спонтанно исчезает, прием антигистаминных средств, способствует ослаблению симптомов. Ангионевротический отек гортани может привести к смертельному исходу. Отек языка, надгортанника и гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей и требует немедленного медикаментозного вмешательства: введение 0.1% эпинефрина (адреналина) п/к (0.3-0.5 мл, т.е. 0.3-0.5 мг) или медленно в/в (0.1 мл, т.е. 0.1 мг), применение ГКС, антигистаминных средств и контроль жизненно важных функций организма. Хирургическое вмешательство/общая анестезия: при применении средств для общей анестезии с гипотензивным эффектом и при проведении обширных хирургических вмешательств лизиноприл тормозит образование ангиотензина II в ответ на компенсаторное выделение ренина. При такой артериальной гипотензии АД нормализуют путем увеличения ОЦК. Применение полиакрилнитриловых мембран для диализа во время лечения ингибитором АПФ может спровоцировать анафилактический шок, следует избегать их одновременного использования, либо применять диализирующую мембрану другого типа, либо другое антигипертензивное средство. Проведение десенсибилизации против членистоногих во время лечение ингибитором АПФ может вызвать анафилактическую реакцию. Реакции можно избежать, предварительно временно прервав лечение ингибитором АПФ. При подборе дозы следует учитывать, что у пациентов пожилого возраста оба активных вещества определяются в крови в большей концентрации, при этом эффективность не изменяется. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Препарат может влиять на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами, особенно в начале лечения, когда риск развития артериальной гипотензии более вероятен. Доза и режим дозирования, при которых можно управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма, устанавливаются индивидуально.

Фармокинетика

Лизиноприл Всасывание После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает Cmax в плазме крови (90 нг/мл). Абсорбция составляет 30% (6-60%), биодоступность 29%. Распределение Связывается исключительно с АПФ. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизм Не метаболизируется Выведение Выводится с мочой в неизмененном виде, T1/2 12.6 ч. После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект. Фармакокинетика в особых клинических случаях При почечной недостаточности выведение лизиноприла замедляется. Выводится при диализе. Амлодипин Всасывание После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 6-10 ч. Подвергается эффекту первого прохождения через печень. Биодоступность 64-80%. Распределение Равновесное состояние достигается на 7-8 сутки регулярного приема. Vd приблизительно 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 95-98%. Проникает через ГЭБ. Метаболизм Подвергается интенсивному метаболизму в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит. Выведение 10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% - в виде метаболитов; 20-25% - в виде метаболитов с желчью через кишечник; проникает в грудное молоко. Общий клиренс 500 мл/мин. Выведение имеет двухфазный характер. T1/2 конечной фазы 35-50 час. Фармакокинетика в особых клинических случаях T1/2 при артериальной гипертензии - 48 ч, у пациентов пожилого возраста - до 65 ч, при печеночной недостаточности - до 60 ч, T1/2 увеличивается и при тяжелой сердечной недостаточности, не отражается степень нарушения функции почек. Примерно в одно и тоже время достигаются Cmax в плазме крови у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина несколько ниже, T1/2 и AUC выше. Не подвергается диализу. Переносимость одинакова, поэтому коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется. Экватор Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины Cmax в плазме крови, T1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих активных веществ делает возможным прием препарата 1 раз/сут.

Синонимы

Эквакард