Финлепсин ретард 200мг таб №50 (Тева)

Характеристики

Действие

Противосудорожный препарат (производное дибензазепина). Оказывает также антидепрессивное, антипсихотическое, антиманиакальное и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим эффектом у больных с невралгией. Механизм действия связан с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембраны перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Предотвращает повторное образование Nа+-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Снижает высвобождение глутамата (аминокислоты с возбуждающими нейромедиаторными свойствами), повышает сниженный порог судорожной готовности и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличивает транспорт ионов калия, модулирует потенциал-зависимые кальциевые каналы, что также может вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов приступов (обычно неэффективен при petit mal, абсансах и миоклонических приступах). У пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) отмечено положительное влияние на симптомы тревожности и депрессии, а также снижение раздражительности и агрессивности. Влияние на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависит от дозы. Начало противосудорожного эффекта варьирует от нескольких часов до нескольких дней (иногда до 1 месяца вследствие аутоиндукции метаболизма). При эссенциальной и вторичной невралгии тройничного нерва в большинстве случаев предупреждает появление болевых приступов. Ослабление болей при невралгии тройничного нерва отмечается через 8-72 ч. При синдроме алкогольной абстиненции повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии обычно снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома (повышенная возбудимость, тремор, нарушения походки). Антипсихотическое (антиманиакальное) действие развивается через 7-10 дней, что может быть обусловлено угнетением метаболизма допамина и норадреналина.

Побочные действия

При оценке частоты встречаемости различных побочных реакций использованы следующие критерии: часто (больше 1 случая на 100 назначений); иногда (менее 1 случая на 100 назначений) и редко (менее 1 случая на 1000 назначений). Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость, головная боль, парез аккомодации; иногда - гиперкинезы (например, тремор, "порхающий" тремор, мышечная дистония, тики); нистагм; редко - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи (например, дизартрия или невнятная речь), хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и парезы. Роль карбамазепина как препарата, вызывающего или способствующего развитию злокачественного нейролептического синдрома, особенно когда он назначается совместно с нейролептиками, остается невыясненной. Со стороны психической сферы: редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, снижение аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, психомоторное возбуждение, дезориентация, активация психоза. Аллергические реакции: часто - крапивница; иногда - эритродермия; мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа с лихорадкой, кожными высыпаниями, васкулитом (в т.ч. узловатая эритема, как проявление кожного васкулита), лимфаденопатией, признаками, напоминающими лимфому, артралгиями, лейкопенией, эозинофилией, гепатоспленомегалией и измененными показателями функции печени (указанные проявления встречаются в различных комбинациях). Могут также вовлекаться и другие органы (например, легкие, почки, поджелудочная железа, миокард, толстая кишка). Возможно развитие асептического менингита с миоклонусом, периферическая эозинофилия, анафилактоидная реакция, ангионевротический отек, аллергический пневмонит или эозинофильная пневмония. При возникновении указанных выше аллергических реакций применение препарата должно быть прекращено. Редко - волчаночноподобный синдром, зуд кожи, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фоточувствительность. Со стороны системы кроветворения: часто - лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфаденопатия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, спленомегалия. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, сухость во рту, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы (вследствие индукции этого фермента в печени), что обычно не имеет клинического значения, повышение активности ЩФ; иногда - диарея или запор, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз; редко - глоссит, гингивит, стоматит, панкреатит, гепатит (холестатический, паренхиматозный), желтуха, гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны сердечно сосудистой системы: редко - нарушения внутрисердечной проводимости; снижение или повышение АД, брадикардия, аритмии, AV-блокада с обмороками, коллапс, усугубление или развитие хронической сердечной недостаточности, обострение ИБС (в т.ч. появление или учащение приступов стенокардии), тромбофлебит, тромбоэмболический синдром. Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия (снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием АДГ, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями); редко - повышение уровня пролактина (может сопровождаться галактореей и гинекомастией); снижение уровня L-тироксина и повышение уровня ТТГ (обычно не сопровождается клиническими проявлениями); нарушения кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (снижение концентрации Са2+ и 25-ОН-колекальциферола в плазме крови): остеомаляция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия и увеличение лимфатических узлов, гирсутизм. Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение содержания мочевины в крови /азотемия/), учащенное мочеиспускание, задержка мочи. Со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгия, миалгия или судороги. Со стороны органов чувств: редко mdash; нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; нарушения слуха (в т.ч. шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука). Прочие: нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, потливость, алопеция, снижение потенции.

Взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами CYP 3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови и развитие побочных реакций. Совместное применение с индукторами CYP 3A4 может привести к ускорению метаболизма и снижению концентрации карбамазепина в плазме крови и уменьшению терапевтического эффекта. Напротив, их отмена может снижать скорость биотрансформации карбамазепина и приводить к повышению его концентрации. При совместном применении концентрацию карбамазепина в плазме повышают верапамил, дилтиазем, фелодипин, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин, циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых, только в высоких дозах); макролиды (эритромицин, джозамицин, кларитромицин, тролеандомицин); азолы (итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, изониазид, пропоксифен, грейпфрутовый сок, ингибиторы протеазы, используемые при терапии ВИЧ-инфекции (например, ритонавир) (при применении такой комбинации требуется коррекция режима дозирования или мониторирование концентрации карбамазепина в плазме). Фелбамат снижает концентрацию карбамазепина в плазме и повышает концентрацию карбамазепин-10,11-эпоксида, при этом возможно одновременное снижение концентрации в сыворотке фелбамата. При совместном применении концентрацию карбамазепина снижают фенобарбитал, фенитоин, примидон, метсуксимид, фенсуксимид, теофиллин, рифампицин, цисплатин, доксорубицин. Подобный эффект возможно вызывает клоназепам, вальпромид, вальпроевая кислота, окскарбазепин и растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum). При совместном применении вальпроевая кислота и примидон могут вытеснять карбамазепин из связи с белками плазмы и повышать концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепина-10,11-эпоксида). При сочетанном применении Финлепсина с вальпроевой кислотой в исключительных случаях может наступить кома и спутанность сознания. При совместном применении изотретиноин изменяет биодоступность и/или клиренс карбамазепина и карбамазепина-10,11-эпоксида (необходим мониторинг концентрации карбамазепина в плазме). При одновременном применении карбамазепин может снижать концентрацию в плазме и, следовательно, уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты и потребовать коррекцию доз следующих препаратов: клобазама, клоназепама, дигоксина, этосуксимида, примидона, вальпроевой кислоты, алпразолама, ГКС (преднизолона, дексаметазона), циклоспорина, тетрациклинов (доксициклин), галоперидола, метадона, пероральных комбинированных гормональных контрацептивов (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллина, пероральных антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона, дикумарола), ламотриджина, топирамата, трициклических антидепрессантов (имипрамина, амитриптилина, нортриптилина, кломипрамина), клозапина, фелбамата, тиагабина, окскарбазепина, ингибиторов протеаз, применяемых при терапии ВИЧ-инфекции (индинавира, ритонавира, саквинавира), блокаторов кальциевых каналов (группа дигидропиридина, например, фелодипин), итраконазола, левотироксина, мидазолама, оланзапина, празиквантела, рисперидона, трамадола, зипрасидона. Существует возможность повышения или снижения фенитоина в плазме крови на фоне карбамазепина и повышения уровня мефенитоина (в редких случаях). При одновременном применении карбамазепина и препаратов лития может взаимоусиливаться нейротоксическое действие. Тетрациклины могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина. Карбамазепин при совместном применении с парацетамолом повышает риск его токсического действия на печень и снижает терапевтическую эффективность (ускорение метаболизма парацетамола). Одновременное назначение карбамазепина с фенотиазином, пимозидом, тиоксантенами (хлорпротиксен), молиндоном, галоперидолом, мапротилином, клозапином и трициклическими антидепрессантами приводит к усилению угнетающего действия на ЦНС и ослаблению противосудорожного эффекта карбамазепина. Ингибиторы МАО увеличивают риск развития гипертермических кризов, гипертонических кризов, судорог, летального исхода (перед назначением карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок). Одновременное назначение с диуретиками (гидрохлоротиазид, фуросемид) может приводить к гипонатриемии, сопровождающейся клиническими проявлениями. Карбамазепин при совместном применении ослабляет эффекты недеполяризующих миорелаксантов (панкурония). В случае применения такой комбинации может возникнуть необходимость повышения дозы миорелаксантов, при этом необходимо осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, поскольку возможно более быстрое прекращение их действия. Снижает переносимость этанола. Ускоряет метаболизм непрямых антикоагулянтов, гормональных контрацептивных препаратов, фолиевой кислоты; празиквантела, может усиливать элиминацию гормонов щитовидной железы. Ускоряет метаболизм средств для общей анестезии (энфлурана, галотана, фторотана) с повышением риска гепатотоксичных эффектов; усиливает образование нефротоксичных метаболитов метоксифлурана. Усиливает гепатотоксическое действие изониазида.

Показания к применению

- эпилепсия: парциальные припадки со сложной симптоматикой (психомоторные припадки, парциальные припадки с элементарной симптоматикой (фокальные припадки); большие припадки, в основном фокального генеза (большие припадки во время сна, диффузные большие припадки); смешанные формы эпилепсии; - предупреждение развития судорожных припадков при синдроме алкогольной абстиненции (применяют в условиях стационара); - невралгия тройничного нерва; - глоссофарингеальная невралгия; - болевой синдром при диабетической невропатии; - эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе, спазмы мышц лица при невралгии тройничного нерва, тонические судороги, пароксизмальная дизартрия и атаксия, пароксизмальные парестезии и приступы боли; - психозы (в основном при маниакально-депрессивных состояниях, ипохондрических депрессиях); вторичная профилактика аффективных и шизоаффективных психозов.

Противопоказания

при одновременном применении с седативными и снотворными лекарственными препаратами.Применение при беременности и кормлении грудьюУ женщин репродуктивного возраста карбамазепин следует, по возможности, применять в виде монотерапии (используя минимально эффективную дозу), т.к. частота врожденных аномалий новорожденных, матери которых получали комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем у тех, кто получал каждое из этих средств в виде монотерапии. При наступлении беременности (или при решении вопроса о назначении карбамазепина при беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в I триместр беременности. Известно, что дети, матери которых страдали эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Карбамазепин способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Описано несколько случаев возникновения рвоты, диареи, судорог, угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с другими противосудорожными препаратами (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома отмены). Пациенток следует проинформировать о возможном повышении риска пороков развития. Карбамазепин усиливает дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (и до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики геморрагических осложнений у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин К1. Следует иметь в виду, что карбамазепин может отрицательно влиять на надежность пероральных контрацептивных препаратов, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности (вероятны межменструальные кровотечения у женщин при одновременном применении пероральных контрацептивов). Карбамазепин выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение для выявления возможных побочных реакций (например, выраженной сонливости, аллергических кожных реакций).Применение при нарушениях функции печениС осторожностью препарат следует применять при нарушении функции печени.Применение при нарушениях функции почекС осторожностью препарат следует применять при нарушении фу

Применение

Таблетки принимают внутрь во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости. При необходимости таблетки можно предварительно растворить в воде или в соке (при этом сохраняется способность к пролонгированному высвобождению действующего вещества). Терапевтическая концентрация карбамазепина в плазме крови составляет 4-12 мкг/мл. Средний диапазон доз составляет 400 -1200 мг/сут, кратность приема 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза - 1600 мг. При пропуске приема очередной дозы препарата следует принять попущенную дозу сразу, как только это заметили, при этом нельзя принимать двойную дозу препарата. При применении в качестве противосудорожного средства в тех случаях, когда это возможно, Финлепсин ретард следует назначать в виде монотерапии. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Присоединение Финлепсина ретард к уже проводящейся противоэпилептической терапии следует проводить постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корректируют. Для взрослых начальная доза составляет 200-400 мг/сут, затем дозу медленно повышают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая доза составляет 800-1200 мг/сут. Для детей средняя поддерживающая доза составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки. Рекомендуется следующая схема дозирования. Возраст Начальная доза Поддерживающая доза Дети от 6 до 10 лет по 200 мг вечером по 200 мг утром и по 200-400 мг вечером Дети от 11 до 15 лет по 200 мг вечером по 200-400 мг утром и по 400-600 мг вечером Взрослые по 200 -300 мг вечером по 200-600 мг утром и по 400-600 мг вечером Указанные в таблице диапазоны доз не следует превышать. При лечении алкогольной абстиненции в условиях стационара средняя суточная доза составляет 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером). В тяжелых случаях в первые дни дозу можно повышать до 1200 мг/сут в 2 приема. Финлепсин ретард не следует комбинировать со снотворными и седативными лекарственными средствами. При необходимости Финлепсин ретард можно комбинировать с другими препаратами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. В ходе лечения необходимо регулярно контролировать содержание карбамазепина в плазме крови. В связи с развитием побочных действий со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы за больными устанавливают тщательное наблюдение в условиях стационара. При неврите тройничного нерва, идиопатическом неврите языкоглоточного нерва начальная доза составляет 200-400 мг/сут в 2 приема. Начальную дозу повышают вплоть до полного исчезновения болей, в среднем до 400-800 мг/сут. После этого у определенной части пациентов терапию можно продолжать в более низкой поддерживающей дозой 400 мг/сут. Лицам пожилого возраста и пациентам с индивидуальной чувствительностью к действию карбамазепина Финлепсин ретард назначают в начальной дозе 200 мг/сут. При болях при диабетической невропатии препарат назначают по 200 мг утром и 400 мг карбамазепина вечером. В исключительных случаях Финлепсин ретард можно назначать в дозе по 600 мг 2 раза/сут. При эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе средняя суточная доза составляет 400-800 мг карбамазепина в 2 приема. Для лечения и профилактики психозов начальная доза, которая, как правило, соответствует поддерживающей дозе и составляет 200-400 мг/сут. При необходимости дозу можно повышать до 800 мг/сут в 2 приема. Длительность применения зависит от показания и индивидуальной реакции больного на препарат. Лечение эпилепсии проводят долго. Вопрос о переводе больного на применение Финлепсина ретард, длительность его применения или отмена решается индивидуально. Дозу препарата можно снизить или совсем отменить не раньше, чем после 2-3-летнего отсутствия припадков. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 1-2 лет. При этом у детей следует учитывать увеличение массы тела. Показатели ЭКГ не должны ухудшаться. При лечении невралгии целесообразно назначать Финлепсин ретард в дозе достаточной для снятия болей в течение нескольких недель. При снижении дозы следует выяснить возможность возврата симптоматики. При возобновлении болей лечение продолжают в поддерживающей дозе. Длительность применения при диабетической невропатии и эпилептиформных судорогах при рассеянном склерозе установлена такая же, как и при невралгиях. При лечении алкогольного абстинентного синдрома Финлепсин ретард отменяют постепенно в течение 7-10 дней.

Лекарственные формы

50 таблеток пролонгированного действия 200мг

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30С. Срок годности - 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту

Международное непатентованное название

Карбамазепин (Carbamazepine)

Передозировка

Возникающие при передозировке симптомы и жалобы обычно отражают нарушения со стороны ЦНС, сердечно-сосудистой и дыхательной системы. Со стороны ЦНС: угнетение функции ЦНС, дезориентация, сонливость, возбуждение, галлюцинации, кома, затуманенность зрения, невнятная речь, дизартрия, нистагм, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия, переходящая в гипорефлексию, судороги, психомоторные расстройства, миоклонус, гипотермия, мидриаз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, иногда повышение АД, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS, обмороки, остановка сердца. Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, отек легких. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, задержка эвакуации пищи из желудка, снижение моторики толстой кишки. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, олигурия или анурия; задержка жидкости. Со стороны лабораторных показателей: лейкоцитоз или лейкопения, гипонатриемия, возможен метаболический ацидоз, возможна гипергликемия и глюкозурия, повышение мышечной фракции КФК. Лечение: специфический антидот отсутствует. Лечение назначают в зависимости от клинического состояния больного; показана госпитализация, определение концентрации карбамазепина в плазме (для подтверждения состояния и оценки степени передозировки), промывание желудка, назначение активированного угля (поздняя эвакуация желудочного содержимого может привести к отсроченному всасыванию на 2 и 3 сут и повторному появлению симптомов интоксикации в период выздоровления). Неэффективны форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ (диализ показан при сочетании тяжелой передозировки и почечной недостаточности). У детей может возникнуть потребность в гемотрансфузии. При необходимости проводят симптоматическую терапию в ОИТ, мониторирование показателей сердечно-сосудистой системы и функции почек и мочевого пузыря, температуры тела, контроль корнеальных рефлексов, коррекцию электролитных расстройств.

Особые указания

Монотерапию эпилепсии начинают с назначения малых доз, индивидуально повышая их до достижения желаемого терапевтического эффекта. Целесообразно определять концентрацию в плазме с целью подбора оптимальной дозы, в особенности при комбинированной терапии. При переводе больного на карбамазепин следует постепенно снижать дозу ранее назначенного противоэпилептического ЛС вплоть до его полной отмены. Внезапное прекращение приема карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. Если необходимо резко прервать лечение, следует перевести больного на др. противоэпилептическое ЛС под прикрытием показанного в таких случаях препарата (например диазепама, вводимого внутривенно или ректально, или фенитоина, вводимого в/в). Описано несколько случаев рвоты, диареи и/или пониженного питания, судорог и/или угнетения дыхания у новорожденных, матери которых принимали карбамазепин одновременно с др. противосудорожными ЛС (возможно, эти реакции представляют собой проявления у новорожденных синдрома "отмены"). Перед назначением карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени препарат следует немедленно отменить. Перед началом лечения необходимо также провести исследование картины крови (включая подсчет тромбоцитов, ретикулоцитов), концентрации Fe сыворотке крови, общего анализа мочи, концентрации мочевины в крови, ЭЭГ, определение концентрации электролитов в сыворотке крови (и периодически во время лечения, т.к. возможно развитие гипонатриемии). Впоследствии эти показатели следует контролировать в течение первого месяца лечения еженедельно, а затем ежемесячно. Карбамазепин должен быть немедленно отменен при появлении аллергических реакций или симптомов, предположительно свидетельствующих о развитии синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайелла. Слабовыраженные кожные реакции (изолированная макулярная или макулопапулезная экзантема) обычно проходят в течение нескольких дней или недель даже при продолжении лечения или после снижения дозы препарата (пациент в это время должен находиться под пристальным наблюдением врача). Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, при назначении пациентам с повышенным внутриглазным давлением необходим его постоянный контроль. Следует принимать во внимание возможность активации латентно протекающих психозов, а у пациентов пожилого возраста - возможность развития дезориентации или возбуждения. К настоящему времени зарегистрированы отдельные сообщения о нарушениях мужской фертильности и/или нарушениях сперматогенеза (взаимосвязь этих нарушений с приемом карбамазепина пока не установлена). Известны сообщения о возникновении у женщин кровотечений в период между менструациями в случаях, когда одновременно применялись пероральные контрацептивы. Карбамазепин может отрицательно повлиять на надежность пероральных контрацептивных ЛС, поэтому женщинам репродуктивного возраста в период лечения следует применять альтернативные методы предохранения от беременности. Карбамазепин должен применяться только под врачебным наблюдением. Необходимо довести до сведения пациентов информацию о ранних признаках токсичности, свойственных вероятным гематологическим нарушениям, а также о симптомах со стороны кожных покровов и печени. Пациента информируют о необходимости немедленно обратиться к врачу в случае появления таких нежелательных реакций, как лихорадка, боли в горле, сыпь, изъязвлении слизистой оболочки полости рта, беспричинное возникновение "синяков", геморрагий в виде петехий или пурпуры. В большинстве случаев преходящее или стойкое снижение числа тромбоцитов и/или лейкоцитов не является предвестником начала апластической анемии или агранулоцитоза. Тем не менее перед началом лечения, а также периодически в процессе лечения следует проводить клинические анализы крови, включая подсчет числа тромбоцитов и, возможно, ретикулоцитов, а также определять концентрацию Fe в сыворотке крови. Непрогрессирующая асимптоматическая лейкопения не требует отмены, однако лечение следует прекратить при появлении прогрессирующей лейкопении или лейкопении, сопровождающейся клиническими симптомами инфекционного заболевания. Перед началом лечения рекомендуется провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна щелевой лампой и измерение при необходимости внутриглазного давления. В случае назначения препарата пациентам с повышенным внутриглазным давлением требуется постоянный контроль этого показателя. Рекомендуется отказаться от употребления этанола. Препарат в пролонгированной форме может приниматься однократно, на ночь. Необходимость повышения дозы при переходе на таблетки ретард возникает крайне редко. Хотя взаимосвязь между дозой карбамазепина, его концентрацией и клинической эффективностью или переносимостью весьма незначительна, тем не менее регулярное определение концентрации карбамазепина может оказаться полезным в следующих ситуациях: при резком повышении частоты приступов; для того, чтобы проверить, принимает ли пациент препарат должным образом; во время беременности; при лечении детей или подростков; при подозрении на нарушение всасывания препарата; при подозрении на развитие токсических реакций в случае, если пациент принимает несколько ЛС. У женщин репродуктивного возраста карбамазепин должен по возможности применяться в виде монотерапии (используя минимально эффективную дозу) - частота врожденных аномалий новорожденных, рожденных женщинами, которым проводилось комбинированное противоэпилептическое лечение, выше, чем у тех, кто получал каждое из этих ЛС в виде монотерапии. При наступлении беременности (при решении вопроса о назначении карбамазепина в период беременности) необходимо тщательно сопоставить ожидаемые преимущества терапии и возможные ее осложнения, особенно в первые 3 мес беременности. Известно, что дети, рождающиеся у матерей, страдающих эпилепсией, предрасположены к нарушениям внутриутробного развития, включая пороки развития. Карбамазепин, как и все др. противоэпилептические ЛС, способен повышать риск возникновения этих нарушений. Имеются единичные сообщения о случаях врожденных заболеваний и пороков развития, включая незаращение дужек позвонков (spina bifida). Пациенткам должна предоставляться информация о возможности повышения риска пороков развития и возможность пройти антенатальную диагностику. Противоэпилептические ЛС усиливают дефицит фолиевой кислоты, часто наблюдающийся во время беременности, что может способствовать увеличению частоты врожденных дефектов у детей (до и во время беременности рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты). С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин K1. Карбамазепин проникает в грудное молоко, следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии. Матери, принимающие карбамазепин, могут кормить своих детей грудью при условии, что за ребенком будет установлено наблюдение в отношении развития возможных побочных реакций (например выраженной сонливости, аллергических кожных реакций). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармокинетика

Всасывание После приема внутрь препарата Финлепсин ретард карбамазепин всасывается сравнительно медленно и почти полностью, что приводит к снижению колебаний концентрации карбамазепина в плазме крови. Период полувсасывания в среднем составляет 8.5 ч и обнаруживает большие внутри- и межиндивидуальные различия (1.72-12 ч). После однократного введения C max у взрослых достигаются через 4-16 ч, у детей примерно через 4-6 ч. При применении препарата Финлепсин ретард в виде суспензии C max карбамазепина в плазме крови достигается быстрее, чем при приеме обычных таблеток или таблеток пролонгированного действия. C ss достигается через 2-8 дней. Распределение Связывание с белками плазмы - 70-80%. V d составляет около 1.4 л/кг. Концентрация карбамазепина в спинномозговой жидкости составляет 33% от концентрации в плазме крови. Карбамазепин проходит через плацентарный барьер, попадает в организм плода, выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке составляет 58% от концентрации в плазме крови). Метаболизм В печени карбамазепин сначала подвергается процессу окисления, дезаминирования, гидроксилирования, а затем этерифицируется с глюкуроновой кислотой. В моче человека до сих пор были обнаружены 7 метаболитов. В крови обнаруживается 0.1-2% фармакологически активного метаболита карбамазепин -10,11-эпоксида. Выведение T 1/2 составляет 36 ч после однократного применения. При длительном лечении T 1/2 снижается на 50% в связи с индукцией микросомальных ферментов печени и составляет около 6-13 ч. После однократного приема 72% дозы в виде метаболитов выводится почками, 28% - с калом.

Синонимы

Актинервал, Апо Карбамазепин, Ген Карпаз, Загретол, Зептол, Карбадак, Карбалепсин ретард, Карбамазепин, Карбамазепин Никомед, Карбамазепин Риво, Карбамазепин Акри, Карбамазепин Тева, Карбамазепин Фармация АД, Карбапин, Карбасан, Карбасан ретард, Карбатол