Флуоксетин 20мг №30 (Канонфарма)

Характеристики

Побочные действия

Наиболее часто отмечаемые нежелательные реакции у пациентов, получавших лечение флуоксетином, включают в себя головную боль, тошноту, бессонницу, слабость и диарею. Интенсивность и частота нежелательных эффектов могут снижаться по мере продолжения терапии, поэтому их развитие не всегда ведет к отмене терапии. В приведенной ниже таблице представлены нежелательные явления, наблюдаемые на фоне терапии флуоксетином. Некоторые из данных нежелательных реакций встречаются и при применении других СИОЗС. Представленная далее информация о частоте нежелательных реакций была рассчитана на основании клинических исследований, проводившихся при участии взрослых пациентов, а также спонтанных сообщений. Для оценки частоты развития побочных эффектов использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000). Очень часто Часто Нечасто Редко Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем Тромбоцитопения Нейтропения Лейкопения Нарушения со стороны иммунной системы Анафилактическая реакция Сывороточная болезнь Нарушения со стороны эндокринной системы Нарушение секреции антидиуретического гормона Нарушения со стороны обмена веществ и питания Гипонатриемия Нарушения психики Бессонница2 Снижение аппетита1 Тревога Нервозность Беспокойство Напряженность Снижение либидо3 Нарушение сна Необычные сновидения4 Деперсонализация Повышенное настроение Эйфорическое настроение Нарушение мышления Нарушение равновесия Нарушение оргазма5 Бруксизм Суицидальные мысли и поведение6 Нарушения со стороны нервной системы Головная боль Нарушение внимания Головокружение Дисгевзия Летаргия Сонливость7 Тремор Психомоторная гиперактивность Дискинезия Атаксия Нарушение равновесия Миоклонические судороги Нарушения памяти Конвульсии Буккоглоссальный синдром Серотониновый синдром Акатизия Нарушения со стороны органа зрения Нечеткость зрения Мидриаз Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Шум в ушах Нарушения со стороны сердца Учащённое сердцебиение Удлинение интервала QT на электрокардиограмме ( QTcF ? 450 мсек.)8 Желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт» Нарушения со стороны сосудов «Приливы» Снижение артериального давления Васкулит Вазодилатация Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Зевота Диспноэ Носовые кровотечения Фарингит Воспалительные процессы в лёгких различной гистопатологии и/или фиброз10 Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея Тошнота Рвота Диспепсия Сухость во рту Дисфагия Желудочнокишечные кровотечения11 Боль в области пищевода Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Идиосинкразический гепатит Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Сыпь12 Крапивница Зуд Гипергидроз Алопеция Склонность к образованию гематом Холодный пот Ангионевротический отек Экхимоз Фотосенсибилизация Мультиформная эритема Синдром Стивенса- Джонсона Токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) Пурпура Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Артралгия Подергивание мышц Миалгия Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Учащенные позывы к мочеиспусканию13 Дизурия Нарушение мочеиспускания Задержка мочи Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Гинекологические кровотечения14 Эректильная дисфункция Нарушение эякуляции15 Сексуальная дисфункция Галакторея Гиперпролактинемия Приапизм Общие расстройства и нарушения в месте введения Вялость16 Ощущение беспокойства Озноб Недомогание Нарушение самочувствия Ощущение холода Ощущение жара Кровоизлияния на слизистых Лабораторные и инструментальные данные Снижение массы тела Повышение концентрации трансаминаз Повышение концентрации гаммаглутамилтрансферазы 1 Включая анорексию 2 Включая ранние утренние пробуждения, нарушение засыпания, нарушение сна среди ночи. 3 Включая утрату либидо 4 Включая кошмарные сновидения 5 Включая аноргазмию 6 Включая совершённый суицид, суицидальную депрессию, преднамеренное членовредительство, мысли о членовредительстве, суицидальное поведение, суицидальные мысли, попытки суицида, мрачные мысли, аутоагрессивное поведение. Эти симптомы могут быть обусловлены имеющимся заболеванием 7 Включая дневную сонливость и седативный эффект 8 На основании результатов электрокардиографии, полученных при проведении клинических исследований 9 Включая «приливы» жара 10 Включая ателектазы, интерстициальную болезнь легких, пневмонии 11 Включая кровоточивость десен, гематохезию, кровавую рвоту, кровянистый жидкий стул, мелену, ректальные кровотечения, гемморагическая язвенная болезнь желудка 12 Включая эритему, шелушение, потницу, эритематозную сыпь, фолликулярную сыпь, разлитую сыпь, макулезную сыпь, макуло-папулезную сыпь, кореподобную сыпь, папулезную сыпь, зудящую сыпь, везикулезную сыпь, умбиликальную сыпь 13 Включая поллакиурию 14 Включая кровотечения шейки матки, дисфункцию матки, маточные кровотечения, генитальные кровотечения, менометроррагию, меноррагию, метроррагию, полименорею, постменопаузальные кровотечения, вагинальные кровотечения 15 Включая отсутствие эякуляции, эякуляторную дисфункцию, преждевременную эякуляцию, задержку эякуляции, ретроградную эякуляцию 16 Включая астению Описание отдельных нежелательных реакции Сообщалось о случаях суицидальных мыслей и суицидального поведения на фоне терапии флуоксетином или вскоре после его отмены. Переломы костей: данные эпидемиологических исследований, проводившихся главным образом среди пациентов в возрасте 50 лет и старше, указывают на повышение риска переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или трициклические антидепрессанты (ТЦА). Причины, ведущие к повышению этого риска, не установлены. Симптомы отмены, которые могут наблюдаться при завершении лечения флуоксетином Прекращение приема флуоксетина обычно ведет к развитию симптомов отмены. Наиболее часто сообщается о следующих реакциях: головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушение сна (включая бессонницу и яркие сновидения), астения, возбуждение или тревога, раздражительность, тошнота и рвота, тремор и головная боль. Как правило, указанные явления имеют легкую или среднюю степень выраженности и проходят самостоятельно. Однако у некоторых пациентов они могут быть более выраженными и продолжительными. В связи с этим пациентам, более не нуждающимся в терапии флуоксетином, рекомендуется отменять препарат постепенно снижая дозу.

Взаимодействие

Препарат Флуоксетин Канон является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), что определяет его механизм действия. Флуоксетин практически не обладает сродством к другим рецепторам, например, к а 1-, а 2- и p-адренергическим, серотонинергическим, дофаминергическим, гистаминергическим, мускариновым и ГАМК-рецепторам.

Показания к применению

- большие депрессивные эпизоды; - нервная булимия: как дополнение к психотерапии для уменьшения неконтролируемого употребления пиши; - обсессивно-комиульспвное расстройство.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату и к любому из вспомогательных веществ; - детский возраст до 18 лет; - одновременный прием ингибиторов моиоаминооксидазы (МАО) и период до 14 дней после их отмены. Как минимум 5-недельиый интервал должен быть между прекращением применения флуоксетипа и началом применения МАО. Если флуоксетин прописан для постоянного применения и/или в высоких дозах, интервал перед применением МАС| должен быть увеличен: - одновременный прием метопролола, используемого для лечения сердечной недостаточности. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность При проведении некоторых эпидемиологических исследований было высказано предположение, что применение флуоксетипа во время первого триместра беременности может повышать риск развития дефектов сердечнососудистой системы. Механизм - неизвестен. В целом, согласно имеющимся данным, риск рождения ребенка с дефектом сердечно-сосудистой системы после воздействия на материнский организм флуоксетипа составляет, примерно, 2/100 по сравнению с ожидаемой частотой таких дефектов в популяции, примерно, 1/100. Согласно эпидемиологическим данным, применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может повышать риск развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных (примерно, 5 случаев па 1000 беременностей, тогда как в целом в популяции па 1000 беременностей приходится 1 -2 случая персистирующей легочной гипертензии новорожденных). Флуоксетин не следует назначать во время беременности за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины требует проведения терапии флуоксетипом и оправдывает потенциальный риск для плода. Следует избегать резкого прекращения терапии во время беременности. При применении флуоксетипа во время беременности следует соблюдать осторожность, особенно на поздних сроках пли непосредственно перед родами, так как у новорожденных отмечались такие эффекты, как раздражительность. тремор, гипотония, пепрекращающийся плач, затрудненное сосание шли засыпание. Данные симптомы могут указывать па серотонинергический эффект либо на синдром отмены. Время до возникновения и продолжительность данных симптомов могут быть связаны с длительным периодом полу выведения флуоксетипа (4-6 дней) и его активного метаболита, норфлуоксетина (4-16 дней). Период грудного вскармливания Флуоксетин и его метаболит норфлуоксетин обнаруживается в грудном молоке. У младенцев па грудном вскармливании отмечались случаи возникновения нежелательных явлений. При необходимости применения флуоксетина кормление грудыо следует прекратить, либо предусмотреть возможность приёма более низких доз флуоксетина.

Лекарственные формы

Капсулы 20 мг - 30 шт с инструкцией по применению в уп.

Международное непатентованное название

Флуоксетин

Передозировка

Случаи передозировки только флуоксетином обычно характеризуются легким течением. Симптомы передозировки включают в себя тошноту, рвоту, судороги, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы от асимптоматической аритмии (включая атриовентрикулярный ритм и желудочковую аритмию) или изменений показателей электрокардиограммы, характерных для удлинения интервала QTC, до остановки сердца (включая очень редкие случаи желудочковой тахикардии типа «пируэт»), нарушения со стороны дыхательной системы и признаки измененного состояния ЦНС от возбуждения до комы. Случаи летального исхода вследствие передозировки флуоксетином отмечались крайне редко. Лечение Рекомендуется контролировать общее состояние и сердечную деятельность, наряду с проведением общих симптоматических и поддерживающих мероприятий. Специфический антидот неизвестен. Эффективность форсированного диуреза, диализа, гемоперфузии и перекрёстной трансфузии невысока. Активированный уголь, применяемый в комбинации с сорбитолом, может быть также или более эффективен по сравнению с вызыванием рвоты или промыванием желудка. При лечении передозировки следует учитывать влияние применения нескольких лекарственных препаратов. Пациентам, принявшим большое количество трициклических антидепрессантов, если они одновременно принимают - или в недавнем времени принимали - флуоксетин, может потребоваться более длительный период медицинского наблюдения.

Особые указания

Суицидальный риск Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, причинения вреда себе (членовредительства) и суицидальных явлений. Данный риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Так как в течение первых нескольких недель лечения улучшение может не возникнуть, необходим тщательный мониторинг со стороны лечащего врача вплоть до улучшения состояния пациента. Как показывает клиническая практика, риск суицида на ранних стадиях выздоровления может повышаться. Другие психиатрические заболевания, для лечения которых назначают препарат Флуоксетин Канон, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных явлений. Кроме того, данные заболевания могут сопутствовать большому депрессивному расстройству. Следовательно, при лечении пациентов с другими психиатрическими заболеваниями следует проявлять ту же осторожность, что и при лечении пациентов с большим депрессивным расстройством. Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе, явно проявляющие суицидальные мысли до начала терапии, относятся к группе повышенного риска возникновения суицидальных мыслей или суицидального поведения. Данные пациенты во время проведения терапии должны находиться под тщательным наблюдением. Метаанализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов, применяемых для лечения психиатрических заболеваний у взрослых пациентов, показал, что среди пациентов моложе 25 лет применение антидепрессантов связано с повышенным риском суицидального поведения по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентами, в частности из группы высокого риска развития суицидального поведения, особенно на ранних этапах лечения и во время последующих изменений дозы. Пациенты (а также лица, ухаживающие за ними) должны быть предупреждены о необходимости отслеживания любых клинических ухудшений состояния, контроля возникновения суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении, и должны немедленно обращаться к лечащему врачу при возникновении данных симптомов. Сердечно-сосудистые эффекты При приеме флуоксетина может происходить удлинение интервала QT, а также возможно развитие желудочковой аритмии или желудочковой тахикардии типа «пируэт», о которых сообщалось в ходе постмаркетингового исследования флуоксетина. Флуоксетин следует применять с осторожностью пациентам с врожденным синдромом удлинения интервала QT, приобретенным синдромом удлинения интервала QT (например, при одновременном приеме флуоксетина с препаратами, удлиняющими интервал QT), при наличии в анамнезе указаний на увеличение продолжительности интервала QT у родственников пациента, при других клинических состояниях, предрасполагающих к развитию аритмии (например, при гипокалиемии, гипомагниемии, брадикардии, остром инфаркте миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточности) и при повышенной экспозиции флуоксетина (например, при сниженной функции печени). Пациентам со стабильным течением заболевания сердца необходимо проводить исследование электрокардиографии (ЭКГ) перед началом терапии флуоксетином. При развитии признаков аритмии во время терапии прием флуоксетина следует прекратить и провести исследование ЭКГ. Кожная сыпь У пациентов, принимавших флуоксетин, сообщалось о возникновении кожной сыпи, анафилактических реакций и прогрессирующих системных нарушений, иногда серьёзных с вовлечением в патологический процесс кожи, почек, печени и лёгких. При появлении кожной сыпи или других возможных аллергических реакций, этиология которых не может быть определена, приём флуоксетина следует отменить. Эпилептические припадки Как и в случае других антидепрессантов, флуоксетин следует с осторожностью назначать пациентам, у которых ранее отмечались эпилептические припадки. Терапия флуоксетином должна быть прекращена при развитии эпилептических припадков у любого пациента. Также терапию флуоксетином не следует назначать пациентам с нестабильной эпилепсией, пациентам с контролируемой эпилепсией необходимо тщательное наблюдение. Электросудорожная терапия У пациентов, получающих электросудорожную терапию, при применении флуоксетина в редких случаях отмечались продолжительные судорожные припадки. Рекомендуется проявлять осторожность при терапии флуоксетином у таких пациентов. Мании Антидепрессанты необходимо применять с осторожностью пациентам с маниями/гипоманиями в анамнезе. Прием флуоксетина, как и любого антидепрессанта, необходимо прекратить, если пациент находится в маниакальном состоянии. Акатизия/ психомоторное беспокойство Применение флуоксетина приводит к развитию акатизии, которая проявляется субъективно неприятными ощущениями или неусидчивостью, необходимостью постоянного движения, зачастую без возможности сидеть или стоять на месте. Чаще всего такие явления наблюдаются в период первых нескольких недель лечения. У пациентов с данными симптомами повышение дозы флуоксетина может иметь негативные последствия. Симптомы отмены Часто при прекращении терапии флуоксетином, особенно при резкой отмене, отмечались симптомы отмены. В клинических исследованиях примерно у 60% пациентов развивались различные побочные явления при отмене терапии, как в группе флуоксетина, так и в группе плацебо. В группе флуоксетина 17% этих явлений носили тяжелый характер, в группе плацебо -12%. Риск развития симптомов отмены зависит от нескольких факторов, включая длительность терапии, дозу и скорость уменьшения дозы. Наиболее часто сообщалось о головокружении, сенсорных нарушениях (включая парестезии), нарушениях сна (включая бессонницу и яркие сновидения), астении, тревоге или возбуждении, тошноте и/или рвоте, треморе и головной боли. Обычно эти эпизоды были легкой и средней степени выраженности, однако у некоторых пациентов могли носить более выраженный характер. В большинстве случаев эти явления разрешаются самостоятельно в течение двух недель, но иногда могут быть более продолжительными (2-3 месяца и более). В связи с этим отмену терапии флуоксетином следует проводить постепенно, в течение одной или двух недель, в зависимости от потребностей пациента. Тамоксифен Флуоксетин, как мощный ингибитор изофермента CYP2D6, может привести к снижению концентрации эндоксифена, одного из самых важных активных метаболитов тамоксифена. Поэтому при терапии тамоксифеном применения флуоксетина следует избегать. Снижение массы тела При применении флуоксетина у пациентов может наблюдаться снижение массы тела, однако, обычно оно пропорционально исходной средней массе тела. Гипонатриемия Отмечались случаи гипонатриемии (в отдельных случаях уровень натрия в сыворотке крови был менее 110 ммоль/л). В основном подобные случаи отмечались у пожилых пациентов, у пациентов, получавших диуретики и у пациентов со снижением объёма циркулирующей крови. Сахарный диабет У пациентов с сахарным диабетом во время лечения флуоксетином отмечалась гипогликемия, а после отмены препарата развивалась гипергликемия. В начале или после окончания лечения флуоксетином может потребоваться коррекция дозы инсулина и/или гипогликемических препаратов для приёма внутрь. Печеночная/почечная недостаточность Флуоксетин подвергается интенсивному метаболизму в печени и выводится почками. Пациентам с выраженными нарушениями функции печени рекомендуется назначать более низкие дозы флуоксетина, либо назначать препарат через день. При приеме флуоксетина в дозе 20 мг/сут на протяжении двух месяцев у пациентов с почечной недостаточностью тяжёлой степени тяжести (КК < 10 мл/мин), нуждающимся в гемодиализе, не было выявлено отличий концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в плазме крови при сравнении с пациентами из контрольной группы с нормальной почечной функцией. Мидриаз Сообщалось о мидриазе, связанном с приемом флуоксетина. Следует соблюдать осторожность при назначении флуоксетина пациентам с повышенным внутриглазным давлением или пациентам с риском развития острой закрытоугольной глаукомы. Кровоизлияния При применении СИОЗС сообщалось об экхимозе, пурпуре и других подобных нарушениях, связанных с повышением кровоточивости. Об экхимозе сообщалось редко. Другие геморрагические явления (гинекологические кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения и др.) отмечались редко. Необходимо проявлять осторожность при терапии флуоксетином, в частности пациентам с сопутствующей терапией пероральными антикоагулянтами и другими препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (например, с такими атипичными антипсихотическими средствами, как клозапин, с фенотиазинами, с большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами), а также с сопутствующей терапией препаратами, которые могут повысить склонность к кровотечениям, и пациентам с кровотечениями в анамнезе. Явления, схожие по симптоматике с серотониновым синдромом или злокачественным нейролептическим синдромом В редких случаях сообщалось об ассоциированном с приемом флуоксетина развитии серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома, особенно при совместном применении с другими серотонинергическими средствами (в том числе содержащими L-триптофан) и/или нейролептиками. Так как эти синдромы могут привести к жизнеугрожающим состояниям, терапию флуоксетином следует прекратить в случае сочетания таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, расстройства вегетативной нервной системы, изменения психического состояния, включая спутанность сознания, раздражительность, крайнее возбуждение с возможным развитием делирия и комы, и назначить необходимую симптоматическую терапию. Все пациенты, принимающие антидепрессанты по любым показаниям, должны находиться под соответствующим наблюдением, необходим тщательный контроль за появлением признаков клинического ухудшения, суицидальных намерений и необычных изменений поведения, особенно в течение первых месяцев терапии или во время изменения дозы (увеличения или снижения). Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Препарат Флуоксетин Канон не оказывает никакого воздействия или оказывает минимальное воздействие на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Терапия любыми психоактивными препаратами может повлиять на способность к суждению, размышлению или двигательные навыки. Пациентам следует рекомендовать избегать случаев вождения автомобиля или управления опасными механизмами, до тех пор, пока они не будут достаточно уверены в том. что препарат не оказывает на них влияния.

Фармокинетика

Абсорбция При приёме внутрь флуоксетин хорошо всасывается. Приём пищи не влияет на биодоступпость данного препарата. Распределение Связывание с белками плазмы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-8 часов. При концентрациях от 200 до 1000 нг/мл приблизительно 94.5% флуоксстииа in vitro связано с белками сыворотки человека, включая альбумин и а1 -кислый глнкрпротеип. Флуоксетин имеет высокий объем распредслсппя (20-40 л/кг). Значение Стах составляет 15-55 нг/мл. Равновесные концентрации в плазме достигаются после приема в течение нескольких недель. Равновесные концентрации после продолжительного применения препарата аналогичны концентрациям, наблюдаемым на 4-5 неделе приёма препарата. Метаболизм После 30 дней приема препарата в дозе 40 мг/сутки наблюдалась концентрация флуоксстииа в плазме в диапазоне от 91 до 302 нг/мл и концентрация флуоксетпна от 72 до 258 нг/мл. У части (примерно 7%) популяции наблюдалась сниженная активность изофермента цитохрома Р450 2D6 (изофермента CYP2D6). осуществляющего метаболизм флуоксетпна. Этих пациентов называют «медленными метаболизаторами» таких препаратов, как дебризохпп, декстрометорфап и трициклических антидепрессантов (ТЦА). В исследовании с использованием меченых и немеченых энантиомеров, которые вводились в виде рацемической смеси, метаболизм S-флуоксетина у таких пациентов проходил медленнее, а концентрация S-флуоксетина, следовательно, у них была выше. Соответственно, концентрация S-норфлуоксетина в состоянии равновесия была ниже. Метаболизм S- флуоксетина у таких пациентов эквивалентен таковому во всей популяции. При сравнении с нормальными метаболизаторами общая сумма равновесных плазменных концентраций 4 активных энантиомеров у медленных метаболизаторов не была существенно выше. Следовательно, общая фармакологическая активность была практически одинаковой. Метаболизм флуоксетина также идет через альтернативные ненасыщаемые пути (не через изофермент 2D6). Это объясняет достижение флуоксетином равновесного состояния вместо неограниченного увеличения концентрации. Так как в метаболизме флуоксетина, как и в метаболизме некоторых других соединений, включая ТЦА и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗСГ, участвует система изофермепта CYP2D6, сочетанное применение с препаратами, которые также метаболизируются данной ферментной системой (такие как ТЦА), может привести к лекарственному взаимодействию. Выведение Период полувыведения флуоксетина составляет от 4 до 6 дней, период полувыведепия норфлуоксетина - от 4 до 16 дней. Поэтому препарат обнаруживается в плазме крови в течение 5-6 недель после прекращения терапии. Выводится флуоксетин преимущественно почками (около 60 %). Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Фармакокинетические показатели здоровых пациентов пожилого возраста сопоставимы с показателями пациентов более молодого возраста. Печеночная недостаточность При печёночной недостаточности (алкогольный цирроз печени) период нолувыведепия флуоксетипа и норфлуоксетипа увеличивался до 7 и 12 дней соответственно. При печеночной недостаточности может потребоваться снижение дозы препарата или частоты его приёма. Почечная недостаточность После однократного приема флуоксетипа у пациентов с легкой, средней или тяжелой (анурия) степенью тяжести почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменялись по сравнеиш|) с таковыми у здоровых добровольцев. Однако, после повторного применения, может наблюдаться удлинение плато устойчивой равновесной концентрации препарата в плазме крови.