Фуросемид 1% р-р 2мл амп №10 (Обновление)

Характеристики

Побочные действия

Ниже приведены нежелательные реакции (НР), которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении фуросемида в клинической практике. Для оценки частоты НР использованы следующие критерии: «очень часто» (? 1/10); «часто» (? 1/100, < 1/10); «нечасто» (? 1/1000, < 1/100); «редко» (? 1/10000, < 1/1000); «очень редко» (< 1/10000); «частота неизвестна» (частота не может быть определена на основе имеющихся данных). НР сгруппированы в соответствии с системно-органными классами медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, в пределах каждого класса НР перечислены в порядке убывания частоты встречаемости, в пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, НР распределены в порядке уменьшения их важности. Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы Часто: гемоконцентрация. Нечасто: тромбоцитопения. Редко: лейкопения, эозинофилия. Очень редко: агранулоцитоз, апластическая анемия или гемолитическая анемия. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до развития анафилактического шока. Частота неизвестна: утяжеление течения или обострение системной красной волчанки. Нарушения метаболизма и питания Очень часто: • нарушения водно-электролитного баланса, включая таковые, протекающие с клинической симптоматикой. Симптомами, указывающими на развитие нарушений водно-электролитного баланса, могут быть головная боль, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения сердечного ритма и диспепсические расстройства. Такие нарушения могут развиваться или постепенно (в течение длительного времени) или быстро (в течение очень короткого времени, например, в случае применения высоких доз фуросемида пациентами с нормальной функцией почек). Факторами, способствующими развитию нарушений водно-электролитного баланса, являются основные заболевания (например, цирроз печени или сердечная недостаточность); сопутствующая терапия средствами, изменяющими водно-электролитный баланс; неправильное питание и питьевой режим; рвота, диарея, повышенное потоотделение; дегидратация и гиповолемия (снижение объема циркулирующей крови), особенно у пациентов пожилого возраста, которая может привести к гемоконцентрации с повышением риска развития тромбозов (смотри ниже подраздел «Нарушения со стороны сосудов»); • повышение концентрации креатинина в крови; • повышение концентрации триглицеридов в сыворотке крови. Часто: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, повышение концентрации холестерина в крови, увеличение концентрации мочевой кислоты в крови и развитие приступа подагры. Нечасто: снижение толерантности к глюкозе. Возможна манифестация латентного сахарного диабета (смотри раздел «Особые указания»). Частота неизвестна: гипокальциемия, гипомагниемия, повышение концентрации мочевины в крови, метаболический алкалоз, псевдосиндром Барттера при неправильном и/или длительном применении фуросемида. Нарушения со стороны нервной системы Часто: печеночная энцефалопатия у пациентов с гепатоцеллюлярной недостаточностью (смотри раздел «Противопоказания»). Редко: парестезия. Частота неизвестна: головокружение, синкопальное состояние (обморок) или потеря сознания, головная боль. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта Нечасто: нарушения слуха, обычно транзиторные, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, гипопротеинемией (например, при нефротическом синдроме) и/или при слишком быстром внутривенном введении фуросемида. Были зарегистрированы случаи развития глухоты, иногда необратимой, после приема фуросемида внутрь или его внутривенного введения. Редко: шум в ушах. Нарушения со стороны сосудов Очень часто (для внутривенной инфузии): снижение артериального давления, включая ортостатическую гипотензию. Редко: васкулит. Частота неизвестна: тромбоз. Желудочно-кишечные нарушения Нечасто: тошнота. Редко: рвота, диарея. Очень редко: острый панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко: холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, буллезный дерматит, многоформная эритема, пемфигоид, эксфолиативный дерматит, пурпура, реакции фотосенсибилизации. Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, DRESS-синдром: лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами, лихеноидные реакции. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани Частота неизвестна: отмечались случаи рабдомиолиза, часто связанные с тяжелой гипокалиемией (смотри раздел «Противопоказания»). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Часто: увеличение объема мочи. Редко: тубулоинтерстициальный нефрит. Частота неизвестна: увеличение содержания натрия и хлоридов в моче, задержка мочи (у пациентов с частичной обструкцией мочевыводящих путей, смотри раздел «Особые указания»), нефрокальциноз/нефролитиаз у недоношенных детей (смотри раздел «Особые указания»), почечная недостаточность (смотри раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Врожденные, семейные и генетические нарушения Частота неизвестна: повышенный риск незаращения артериального протока, когда фуросемид вводится недоношенным детям в течение первых недель жизни. Общие нарушения и реакции в месте введения Редко: лихорадка. Частота неизвестна: после внутримышечного введения возможна местная реакция в виде боли. Так как некоторые побочные реакции (такие как изменение картины крови, тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции, тяжелые кожные аллергические реакции) при определенных условиях могут угрожать жизни пациента, то при появлении любых побочных эффектов необходимо немедленно сообщить о них врачу. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований Частота неизвестна: гипергликемия, гиперхолестеринемия, гиперурикемия, глюкозурия, гиперкальциурия.

Взаимодействие

Фуросемид ? быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Фуросемид блокирует систему транспорта ионов натрия, калия, хлора в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем, его салуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата Фуросемид буфус связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния. При повторном введении препарата Фуросемид буфус его диуретическая активность не снижается, так как препарат прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. При сердечной недостаточности фуросемид быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек. Фуросемид обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у пациентов с артериальной гипертензией повышена). Дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза наблюдается при приеме препарата Фуросемид буфус в дозе от 10 мг до 100 мг (здоровые добровольцы). После внутривенного введения 20 мг препарата Фуросемид буфус диуретический эффект развивается через 15 минут и продолжается около 3-х часов. Взаимосвязь между внутриканальцевыми концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида и его натрийуретическим эффектом носит форму сигмоидальной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида, составляющей приблизительно 10 мкг/мин. Поэтому продолжительное инфузионное введение фуросемида более эффективно, чем повторное болюсное введение. Кроме того, при превышении определенной болюсной дозы не наблюдается значимого увеличения эффекта. При снижении канальцевой секреции фуросемида или при связывании препарата с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.

Показания к применению

• Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (при необходимости диуретической терапии); • отечный синдром при острой сердечной недостаточности; • отечный синдром при хронической почечной недостаточности; • острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания выведения жидкости); • отечный синдром при нефротическом синдроме (при необходимости диуретической терапии); • отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона); • гипертонический криз (в качестве поддерживающей меры); • поддержание форсированного диуреза при отравлениях.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к фуросемиду, или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины) возможно развитие «перекрестной» аллергии на фуросемид; • почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на введение фуросемида); • печеночная прекома и кома, связанные с печеночной энцефалопатией; • выраженная гипокалиемия (смотри раздел «Побочное действие»); • выраженная гипонатриемия; • гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация; • резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); • беременность и период грудного вскармливания (смотри раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). С осторожностью • Артериальная гипотензия; • состояния, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (стенозирующие поражение коронарных и/или мозговых артерий); • острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока); • латентный или манифестный сахарный диабет; • подагра; • гепаторенальный синдром (то есть функциональная почечная недостаточность, связанная с заболеваниями печени); • повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния или в случае значительных дополнительных потерь жидкости (рвота, диарея, обильное потоотделение), требуется контроль водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния и, при необходимости, коррекция этих нарушений до начала применения фуросемида; • гипопротеинемия (например, при нефротическом синдроме, когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида, поэтому подбор дозы у таких пациентов должен проводиться с особой осторожностью); • частичная обструкция мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала); • панкреатит; • желудочковые нарушения ритма сердца в анамнезе; • системная красная волчанка; • у недоношенных детей (возможность формирования кальцийсодержащих камней в почках (нефролитиаз) и отложение солей кальция в паренхиме почек (нефрокальциноз), поэтому у таких детей необходим регулярный контроль функции почек и требуется проведение ультразвукового исследования почек); • при одновременном применении рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией (риск увеличения смертности). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Фуросемид проникает через плацентарный барьер, поэтому он не должен назначаться при беременности без строгих показаний к применению. Если по жизненным показаниям препарат Фуросемид буфус назначается беременным, то необходимо тщательное наблюдение за состоянием и развитием плода. В период грудного вскармливания применение препарата Фуросемид буфус противопоказано, так как он может подавлять лактацию. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Лекарственные формы

Раствор для внутривенного и внутримышечного ведения, 10 мг/мл - 10 ампул по 2 мл с инструкцией по применению в уп

Международное непатентованное название

Фуросемид

Передозировка

Клиническая картина острой или хронической передозировки препарата зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов. Передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомы: выраженное снижение артериального давления (прогрессирующее вплоть до развития шока), коллапс, острая почечная недостаточность с анурией, тромбоз, делириозное состояние, вялый паралич, апатия и спутанность сознания. Лечение: коррекция клинически значимых нарушений водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем содержания электролитов в сыворотке крови, показателей кислотно-основного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений. Специфического антидота нет.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом Фуросемид буфус следует исключить наличие резко выраженных нарушений оттока мочи, в том числе и односторонних. Пациенты с частичным нарушением оттока мочи нуждаются в тщательном наблюдении, особенно в начале лечения препаратом Фуросемид буфус. На фоне курсового лечения необходимо периодически контролировать артериальное давление, содержание остаточного азота, мочевой кислоты, функции печени. Во время лечения препаратом Фуросемид буфус обычно требуется проведение регулярного контроля концентрации натрия, калия и креатинина в сыворотке крови; особенно тщательный контроль должен проводиться у пациентов с высоким риском развития нарушений водно-электролитного баланса в случаях дополнительных потерь жидкости и электролитов (например, вследствие рвоты, диареи или интенсивного потоотделения) и проводить, при необходимости соответствующую коррекцию лечения. Пациентам, получающим высокие дозы фуросемида, во избежание развития гипонатриемии и метаболического алкалоза нецелесообразно ограничивать потребление поваренной соли. При лечении препаратом Фуросемид буфус всегда целесообразно употреблять пищу, богатую калием (нежирное мясо, картофель, бананы, помидоры, цветную капусту, шпинат, сухофрукты и т.д.). В некоторых случаях может быть показан прием препаратов калия или прием калийсберегающих препаратов. У пациентов с гипопротеинемией, например, связанной с нефротическим синдромом требуется осторожное изменение дозы препарата Фуросемид буфус (возможно ослабление эффективности фуросемида и увеличение его ототоксичности). При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение. У недоношенных детей требуется регулярный контроль функции почек и ультразвуковое исследование почек (возможность нефролитиаза и нефрокальциноза). Наблюдалась большая частота смертельных исходов у пациентов пожилого возраста, с деменцией, одновременно получавших рисперидон и фуросемид, по сравнению с пациентами, получавших только рисперидон, или только фуросемид. Патофизиологический механизм этого эффекта не установлен. Одновременное применение рисперидона с другими диуретиками (главным образом, с низкими дозами тиазидных диуретиков) не ассоциировалось с увеличением смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией. У пациентов пожилого возраста с деменцией следует с осторожностью, тщательно взвешивая соотношение пользы и риска, назначать фуросемид и рисперидон одновременно. Так как дегидратация является общим фактором риска увеличения смертности, при принятии решения о применении этой комбинации у пациентов пожилого возраста с деменцией следует избегать дегидратации пациента. Возможно утяжеление течения или обострение системной красной волчанки. Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационаре (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль за содержанием электролитов в плазме крови. У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль за уровнем глюкозы в крови и моче. У пациентов в бессознательном состоянии, с аденомой предстательной железы, сужением мочеточников или гидронефрозом, необходим контроль за мочеотделением, в связи с возможностью острой задержки мочи. Указания по совместимости Препарат Фуросемид буфус не должен смешиваться в одном шприце с другими лекарственными средствами. Экстренные мероприятия при развитии анафилактического шока Как правило, рекомендуются следующие мероприятия: При первых признаках (резкая слабость, холодный пот, тошнота, цианоз) прекратить инъекцию, оставив иглу в вене. Наряду с другими обычными неотложными мероприятиями необходимо обеспечить низкое положение головы и туловища и поддерживать проходимость дыхательных путей. Неотложные медикаментозные мероприятия (рекомендации по дозировке рассчитаны на взрослого с нормальной массой тела; при лечении детей дозировку следует уменьшить пропорционально массе тела). Немедленное внутривенное введение эпинефрина (адреналина): после разведения 1 мл стандартного раствора адреналина 1:1000 до 10 мл вначале медленно вводят 1 мл полученного раствора (равно 0,1 мг адреналина) под контролем частоты сердечных сокращений, артериального давления и сердечного ритма. При необходимости введение эпинефрина (адреналина) может быть продолжено путем внутривенной инфузии. Одновременно с введением эпинефрина (адреналина) производится внутривенное введение глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона или преднизолона), которое при необходимости можно повторить. Помимо этих мероприятий для восполнения объема циркулирующей крови проводится внутривенное инфузионное введение плазмозаменителей и/или электролитных растворов. При необходимости: искусственное дыхание, ингаляции кислорода, антигистаминные средства. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Некоторые побочные эффекты (например, значительное снижение АД) могут нарушать способность к концентрации внимания и снижать скорость психомоторных реакций, что может быть опасным при управлении транспортными средствами или при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности. Особенно это относится к периоду начала лечения или повышения дозы препарата, а также к случаям одновременного приема гипотензивных средств. В таких случаях не рекомендуется управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности.

Фармокинетика

Фармакокинетика Время достижения максимальной концентрации при внутривенном введении ? 30 минут. Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела и значительно варьирует в зависимости от основного заболевания. Фуросемид связывается с белками плазмы крови (более 98 %), главным образом с альбуминами. Метаболизируется в печени с образованием 4-хлор-5-сульфамоил-антраниловой кислоты. Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. После внутривенного введения фуросемида 60-70 % введенной дозы выводится этим путем. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20 % от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции. Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно 1-1,5 часа. Биодоступность 60-70 %. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери. Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов. При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентраций несвязанного фуросемида (его свободной фракции) в связи с чем, возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида. При гемодиализе и перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно. При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 %, главным образом, вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут сильно варьировать. При сердечной недостаточности, тяжелой степени, артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек. У недоношенных и доношенных детей выведение фуросемида может замедляться, что зависит от степени зрелости почек, метаболизм препарата у грудных детей также может быть замедлен, так как у них глюкуронирующая способность печени является неполноценной. У детей, чей возраст после зачатия превышает 33 недели, конечный период полувыведения не превышает 12 часов. У грудных детей в возрасте двух месяцев и старше выведение фуросемида не отличается от такового у взрослых.