Гликлазид 30мг таб №60 (Канонфарма)

Характеристики

Действие

Фармакологическое действие - гипогликемическое. Повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы и улучшает утилизацию глюкозы. Стимулирует активность мышечной гликогенсинтетазы. Эффективен при метаболическом, латентном сахарном диабете, у пациентов с экзогенно-конституциональным ожирением. Нормализует гликемический профиль после нескольких дней лечения. Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина, восстанавливает ранний пик секреции инсулина и понижает гипергликемию, обусловленную приемом пищи. Улучшает гематологические показатели, реологические свойства крови, систему гемостаза и микроциркуляции. Предупреждает развитие микроваскулитов, в т.ч. поражения сетчатой оболочки глаза. Подавляет агрегацию тромбоцитов, значительно увеличивает индекс относительной дезагрегации, повышает гепариновую и фибринолитическую активность, увеличивает толерантность к гепарину. Проявляет антиоксидантные свойства, улучшает васкуляризацию конъюнктивы, обеспечивает непрерывный кровоток в микрососудах, нивелирует признаки микрозастоя. При диабетической нефропатии редуцирует протеинурию. Полностью и быстро всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация достигается через 2-6 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением - через 6-12 ч) после приема. Равновесная концентрация в плазме создается через 2 дня. Связывание с белками плазмы составляет 85-99%, объем распределения - 13-24 л. Продолжительность действия при однократном приеме достигает 24 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением - более 24 ч). В печени подвергается окислению с образованием метаболитов, один из которых оказывает выраженное влияние на микроциркуляцию. Выводится в виде метаболитов с мочой (65%) и через ЖКТ (12%). Период полураспада - 8-12 ч (для таблеток с модифицированным высвобождением - около 16 ч).

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: очень редко - диспептические явления (тошнота, рвота, боль в животе), крайне редко - желтуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: обратимая цитопения, эозинофилия, анемия. Со стороны кожных покровов: редко - кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация. Со стороны обмена веществ: гипогликемия. Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, изменение вкусовых ощущений.

Взаимодействие

Ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, фенирамидон, флуоксетин, гуанетидин, ингибиторы МАО, миконазол, пентоксифиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины усиливают эффект. Барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикостероиды, симпатомиметики, глюкагон, высокие дозы никотиновой кислоты, оральных контрацептивов и эстрогенов, салуретики, гормоны щитовидной железы, соли лития и алкоголь — ослабляют эффект. Несовместим с препаратами миконазола.

Показания к применению

Сахарный диабет II типа среднетяжелой формы с начальными формами диабетической микроангиопатии. Комбинация с другими сульфаниламидными гипогликемизирующими препаратами для профилактики гемореологических нарушений.Показания по МКБ: Инсулиннезависимый сахарный диабет, Сахарный диабет (E10-E14)

Противопоказания

Прекоматозное (неполная потеря сознания - начальная стадия развития комы, характеризующаяся сохранением болевых и рефлекторных реакций) и коматозное (полная потеря сознания, характеризующаяся полным отсутствием реакций организма на внешние раздражители) состояния, кетоацидоз (закисление из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел - промежуточных продуктов обмена), детский и юношеский возраст, беременность и кормление грудью, острые инфекционные заболевания, нарушения функции печени и почек, лейкопения, тромбоците- и гранулоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов и гранулоцитов в крови), оперативные вмешательства, аллергические реакции на сульфаниламиды.

Применение

Внутрь, во время еды, начальная суточная доза - 80 мг, средняя суточная доза - 160-320 мг (за 2 приема - утром и вечером). Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, концентрации глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды. Таблетки модифицированного высвобождения по 30 мг принимаются 1 раз в день во время завтрака. Если прием препарата был пропущен, то на следующий день дозу не следует увеличивать. Начальная рекомендуемая доза - 30 мг (в т.ч. для лиц старше 65 лет). Каждое следующее изменение дозы может быть предпринято после как минимум двухнедельного периода. Суточная доза должна не превышать 120 мг. Если больной до этого получал терапию препаратами сульфонилмочевины с более длительным T1/2 (например хлорпропамид), необходимо тщательное наблюдение (1-2 нед), чтобы избежать гипогликемии, обусловленной наложением их эффектов. Режим дозирования для пациентов пожилого возраста или при ХПН слабой и средней выраженности (КК 15-80 мл/мин) идентичен вышеописанному. В сочетании с инсулином в течение дня рекомендуется 60-180 мг.

Лекарственные формы

60 таблеток с пролонгированным высвобождением

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Международное непатентованное название

Гликлазид (Gliclazide)

Передозировка

Симптомы: гипогликемические состояния, вплоть до комы, отек мозга. Лечение: прием глюкозы внутрь, при необходимости - в/в введение раствора глюкозы (50%, 50 мл). Мониторинг уровня глюкозы, азота мочевины, электролитов в сыворотке крови. При отеке мозга - маннит (в/в), дексаметазон.

Особые указания

В случае хирургических вмешательств или при декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Особенно чувствительны к действию гипогликемических ЛС лица пожилого возраста, пациенты, не получающие сбалансированного питания, с общим ослабленным состоянием, больные, страдающие гипофизарно-надпочечниковой недостаточностью. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов, клонидина, резерпина, гуанетидина. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармокинетика

Производное сульфонилмочевины II генерации. Помимо влияния на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Стимулирует секрецию инсулина поджелудочной железой, потенцирует инсулиносекреторное действие глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Стимулирует активность внутриклеточных ферментов — мышечной гликоген-синтетазы. Сокращает промежуток времени от момента приема пиши до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина (в отличие от других производных сульфонилмочевины, например, глибенкламида и хлорпропамида, которые оказывают воздействие, главным образом, в ходе второй стадии секреции). Снижает постпрандиальный пик гипергликемии, уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, задерживает развитие пристеночного тромбоза, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза, противодействует повышенной реакции на адреналин сосудов при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при диабетической нефропатии на фоне длительного применения отмечается достоверное снижение протеинурии. Не приводит к увеличению массы тела, т.к. оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсулинемии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.

Синонимы

Веро Гликлазид, Глидиаб, Глизид, Гликлазид Акос, Глиорал, Диабест, Диабетон, Диабетон МВ, Диабефарм, Диабинакс, Диабрезид, Диатика, Медоклацид, Предиан, Реклид