Характеристики
Действующие вещества: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит кеторолака трометамина 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза, микрокристаллическая, крахмал кукурузный, силикагель коллоидный безводный, магния стеарат, гидроксипропил метилцеллюлоза, макроголь 400, титана диоксид, тальк.
Страна производителя: Индия
Производитель: Сан Фармасьютикалс
Штрихкод: 4601764002598
Действие
Фармакологическое действие - противовоспалительное, антиагрегационное, жаропонижающее, болеутоляющее. Ингибирует циклооксигеназу и угнетает синтез ПГ.
Побочные действия
Сухость во рту, диспепсия, боли в ЖКТ, тошнота, рвота, диарея, ощущение переполнения желудка, пептические язвы, гастрит, нарушение функции печени, метеоризм, окрашивание стула в черный цвет, запор, ректальное кровотечение, стоматит, головная боль, бледность, головокружение, нервозность, депрессия, сонливость, астения, потливость, отеки, диспноэ, бронхиальная астма, нарушение вкуса и зрения, вазодилатация, учащение мочеиспускания, олигурия, гломерулонефрит, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, миалгия, крапивница, зуд, пурпура, боль в месте инъекции.
Взаимодействие
In vitro кеторолак несколько уменьшает связывание варфарина с белками плазмы. Связывание дигоксина с белками крови кеторолак не изменяет. При терапевтических концентрациях салицилатов in vitro связывание кеторолака уменьшалось с 99,2% до 97,5%, что потенциально может привести к увеличению плазменных концентраций несвязанного кеторолака вдвое; соответственно, больным, получающим высокие дозы салицилатов, кеторолак нужно назначать с осторожностью. Терапевтические концентрации дигоксина, ибупрофена, напроксена, ацетаминофена, фенитоина, толбутамида, пироксикама не влияли на белковое связывание кеторолака. В клинических исследованиях кеторолак назначали одновременно с морфином без какого-либо нежелательного взаимодействия.
Показания к применению
Кетанов таблетки и раствор для инъекций рекомендуется для непродолжительного использования с целью купирования умеренных и сильных болей следующего генеза и локализации: послеоперационные боли - общая хирургия, гинекологические, ортопедические, урологические, стоматологические, отоларингологические операции и другие оперативные вмешательства; острая травма мышц, костей и мягких тканей, в том числе растяжения, вывихи, переломы и так далее. Препарат также эффективен для непродолжительного обезболивания при таких состояниях, как болевой синдром отмены наркотиков, зубная боль (перикоронит, пульпит, кариес и т.п.), почечные и печеночные колики (в сочетании со спазмолитиками), послеродовые боли, отит, ишиалгия, фибромиалгия, хроническая патология тканей, остеоартриты, онкологические боли, радикулит, остеоартроз, остеохондроз.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к аспирину и др. НПВС), полипы носа, ангионевротический отек, бронхоспазм, бронхиальная астма, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушение функции почек, гиповолемия, обезвоживание, высокий риск развития послеоперационного кровотечения или неполная остановка кровотечения, нарушение кроветворения, кровоизлияние в головном мозге, беременность, кормление грудью (на период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание), ранний детский возраст (до 2 лет).
Применение
В виде таблеток Кетанов® применяют внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократная доза - 10 мг, при повторном приеме рекомендуется принимать по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от выраженности боли; максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. При приеме внутрь продолжительность курса не должна превышать 5 дней. В виде раствора для инъекций Кетанов® вводят глубоко внутримышечно в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах. Разовые дозы при однократном внутримышечном введении: Больным до 65 лет - 10-30 мг в зависимости от тяжести болевого синдрома, Больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов. Дозы при многократном внутримышечном введении: Больным до 65 лет вводят 10-30 мг, затем - по 10-30 мг каждые 4-6 часов, Больным старше 65 лет или с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 часов Максимальная суточная доза для больных до 65 лет не должна превышать 90 мг, а для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек - 60 мг при внутримышечном пути введения. При парентеральном введении продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней. При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для пациентов до 65 лет и 60 мг - для пациентов старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.
Лекарственные формы
10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой
Условия хранения
Кетанов раствор для инъекций нужно хранить в холодном, сухом, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре 0-25 °С. Срок хранения препарата составляет 2 года от даты изготовления. Таблетки хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года. Нельзя применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек - по рецепту.
Международное непатентованное название
Кеторолак
Передозировка
Эксперименты с острой передозировкой на человеке не проводились. У животных после разового перорального приема доз >100 мг/кг (что соответствует приему 6-7 г препарата взрослыми людьми) наблюдались такие симптомы, как уменьшение активности, диарея, бледность, затрудненное дыхание, рвота. Специфического антидота не существует. Можно проводить симптоматическое лечение с промыванием желудка.
Особые указания
С осторожностью используют при нарушениях функции печени, почек, костного мозга, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе, застойной сердечной недостаточности, бронхиальной астме, бронхообструктивном синдроме в анамнезе, полипозе носа, ангионевротическом отеке. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов. Возможное появление в период лечения сонливости, головокружения, бессонницы или депрессии, обусловливает необходимость соблюдения осторожности во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств).
Фармокинетика
После приема внутрь Кетанов® хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте - максимальная концентрация (С max) в плазме крови (0,7-1,1 мкг/мл) достигается через 40 мин после приема натощак дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на 1 час. 99% препарата связывается с белками плазмы крови, и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Биодоступность - 80-100%. Абсорбция при в/м введении - полная быстрая. После в/м ведения 30 мг препарата С max - 1.74 - 3.1 мкг/мл, 60 мг - 3.23 - 5.77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации соответственно 15-73 мин и 30-60 мин. Время достижения равновесной концентрации (Сss) при парентеральном и пероральном введении - 24 ч при назначении 4 раза в сутки (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении 15 мг - 0.65 - 1.13 мкг/мл, 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; после приема внутрь 10 мг - 0.39 - 0.79 мкг/мл. Объем распределения составляет 0.15-0.33 л/кг. У пациентов с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R - энантиомера - на 20%. Проникает в грудное молоко: после приема матерью 10 мг кеторолака С max в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) - составляет 7.9 нг/л. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образование фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% - через кишечник. Период полувыведения (Т ?) у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения 30 мг и 2.4 - 9 ч после приема внутрь 10 мг). Т ? удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на Т ? . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т ? составляет 10.3 - 10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч. Общий клиренс составляет при в/м введении 30 мг - 0.023 л/кг/ч (0.019 л/кг/ч у пожилых пациентов), приеме внутрь 10 мг - 0.025 л/кг/ч; при почечной недостаточности с концентрацией креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении 30 мг - 0.015 л/кг/ч, при приеме внутрь 10 мг - 0.016 л/кг/ч. Не выводится в ходе гемодиализа.
Синонимы
Адолор, Долак, Кеталгин, Кеторол, Кеторолак, Кеторолак-Верте, Кеторолака трометамин, Кетродол, Нато, Торадол, Торолак