Характеристики
Действие
Фармакологическое действие - противовоспалительное, антиагрегационное, жаропонижающее, болеутоляющее. Ингибирует циклооксигеназу и угнетает синтез ПГ. После внутримышечного введения быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация достигается через 50 мин после однократной внутримышечной инъекции 30 мг и составляет 2,2-3 мкг/мл. При внутривенной инфузии 10 мг наибольшее содержание в плазме определяется через 5,4 мин. Равновесные концентрации достигаются в течение суток после введения через каждые 6 ч. При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется. Максимальная концентрация достигается, в среднем, через 40 мин 10 мг и составляет 0,7-1,1 мкг/мл после дозы 10 мг. Более чем на 99% связывается с белками крови. Степень связывания не зависит от концентрации в сосудистом русле. Элиминирование осуществляется за счет биотрансформации и почечного (в основном) выведения. У больных с нарушением функции почек экскреция замедляется. Скорость ее уменьшается пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелой почечной недостаточностью. В моче обнаруживается 92% введенной дозы, в кале - 6%. При многократном введении клиренс кеторолака не меняется.
Побочные действия
Градация побочных действий: больше 3% - частые, 1-3% - менее частые; меньше 1% - редкие. Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице без или с азотемией и/или гематурией, острая почечная недостаточность, уремический гемолитический синдром (почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, пурпура), снижение или повышение объема выделенной мочи, отеки почечного характера, частое мочеиспускание, нефрит (редко). Со стороны пищеварительной системы: диарея и гастралгия, особенно у больных в возрасте более 65 лет, которые в анамнезе страдали эрозивно-язвенными заболеваниями желудочно-кишечного тракта (часто); метеоризм, ощущение переполнения желудка, запор, стоматит, рвота (менее часто); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, включая кровотечение (жжение или спазм в эпигастральной области, абдоминальная боль, рвота по типу «кофейной гущи», изжога, мелена, тошнота) и перфорацию стенки желудочно-кишечного тракта, гепатит, острый панкреатит, холестатическая желтуха, гепатомегалия (редко). Со стороны центральной нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение (часто); депрессия, галлюцинации, психоз, звон в ушах, ухудшение слуха, нарушение зрения (включая нечеткое зрительное восприятие), гиперактивность (беспокойство, изменение настроения), асептический менингит (сильная головная боль, лихорадка, ригидность мышц спины и/или шеи, судороги) - редко. Со стороны дыхательной системы: отек гортани (затруднение дыхания, одышка), диспноэ или бронхоспазм, ринит (редко). Аллергические реакции: анафилактоидные реакции или анафилаксия (кожная сыпь, изменение цвета кожи лица, зуд кожи, крапивница, диспноэ или тахипноэ, периорбитальные отеки, отек век, затрудненное дыхание, одышка, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке) - редко. Со стороны системы свертывания крови: носовое кровотечение, кровотечение из послеоперационной раны, кровотечение из кишечника (редко). Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, анемия, лейкопения (редко). Реакции со стороны кожи: пурпура и кожная сыпь, в том числе макуло-папулезная сыпь (менее часто); крапивница, эксфолиативный дерматит (лихорадка с или без озноба, шелушение или уплотнение кожи, покраснение, болезненность и/или отек небных миндалин), синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона (редко). Со стороны сердечно-сосудистой системы: небольшое повышение артериального давления (менее часто); отек легких, потеря сознания (редко). Местные реакции при введении в мышцу: боль или жжение в месте инъекции (менее часто). Другие: отеки голеней, лица, лодыжек, ступней, пальцев, повышение массы тела (часто); чрезмерная потливость (менее часто); лихорадка, отек языка, (редко).
Взаимодействие
Комбинация парацетамола и Кеторола увеличивает риск токсического воздействия на почечную ткань, с метотрексатом – вызывает повышенную нефро- и гепатотоксичность. Одновременное назначение кеторолака с препаратами кальция, глюкокортикостероидами, ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами из других групп, кортикотропином и этанолом может спровоцировать язвообразование в слизистой желудочно-кишечного тракта, что угрожает развитию желудочно-кишечных кровотечений. На фоне применения препарата может встретиться снижение клиренса лития и метотрексата и повышение токсичности обоих этих веществ. Одновременное применение с антикоагулянтами непрямого действия, тромболитиками, гепарином, цефоперазоном, антиагрегантами, пентоксифиллином и цефотетаном увеличивает возможный риск развития кровотечения. Кеторол снижает действие гипотензивных и диуретических средств, поскольку вызывает уменьшение образования простагландинов в почках. Пробенецид снижает объем распределения и плазменный клиренс Кеторола, увеличивает его содержание в сыворотке крови и повышает период полувыведения кеторолака трометамина. Совместное применение метотрексата и кеторолака возможно исключительно при назначении малых доз метотрексата (при этом необходимо тщательно контролировать плазменную концентрацию метотрексата). На всасывание кеторолака трометамина не влияет прием антацидных средств. Кеторол увеличивает содержание в плазме крови нифедипина и верапамила. При одновременном с Кеторолом применении гипогликемическое действие пероральных гипогликемических препаратов и инсулина повышается, что требует изменение дозы последних. При назначении препарата с другими лекарственными средствами, обладающими нефротоксическим действием (в тот числе золотосодержащие препараты) увеличивается риск возникновения нефротоксичности. Лекарственные средства, которые ингибируют канальцевую секрецию, уменьшают клиренс трометамина кеторолака и увеличивают его концентрацию в сыворотке крови. При сочетании препарата с анальгетиками опиоидного ряда возможно значительное снижение дозировки последних. Совместное назначение натрия вальпроата и Кеторола приводит к нарушению агрегации тромбоцитов. Фармацевтически трометамина кеторолак несовместим с препаратами лития и раствором трамадола. Не следует смешивать раствор для внутримышечного введения Кеторол в одном шприце с прометазином, морфина сульфатом и гидроксизином, поскольку они вступают в химическое взаимодействие с выпадением осадка. Раствор для внутримышечного введения Кеторол совместим с 5% раствором декстрозы, изотоническим раствором натрия хлорида, плазмалитом, раствором Рингера-лактата и раствором Рингера, а также с инфузионными растворами, в которые включены гидрохлорид лидокаина, гидрохлорид допамина, аминофиллин, гепарина натриевая соль и человеческий инсулин короткого действия.
Показания к применению
Для купирования болевого синдромы, вызванного любой причиной, при сильной или средней степени выраженности (включая онкологическую патологию и боли в периоде после оперативных вмешательств).
Противопоказания
детский и подростковый возраст до 16 лет. Кеторол не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерской практике из-за высокого риска развития кровотечений. Кеторол не показан для лечения хронической боли. С осторожностью следует назначать препарат при бронхиальной астме, холецистите, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л), холестазе, активном гепатите, сепсисе, системной красной волчанке, полипах слизистой оболочки носа и носоглотки, пациентам в возрасте старше 65 лет.Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Применение при нарушениях функции печениПрепарат противопоказан при печеночной недостаточности.Применение при нарушениях функции почекБольным с нарушениями функции почек препарат назначают в/м в дозе 10-15 мг однократно или в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10-15 мг каждые 4-6 ч. При в/м введении максимальная суточная доза для больных с нарушениями функции почек - 60 мг. Продолжительность курса лечения - не более 5 дней. При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода для больных с нарушениями функции почек - 60 мг. При этом доза препарата для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг. Препарат противопоказан при почечной недостаточнос
Применение
Кеторол для внутримышечного введения Индивидуально подбирают минимально эффективную дозу, которая зависит от терапевтического ответа пациента и интенсивности болевого синдрома. Если это необходимо, можно параллельно назначать уменьшенные дозы анальгетиков опиоидного ряда. В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг препарата однократно или повторно (каждые 4-6 часов) по 10-30 мг. Пациентам более 65 лет, а так же при нарушении почечных функций Кеторол назначают внутримышечно однократно 10-15 мг или повторно 10-15 мг каждые 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома. Максимально допустимая доза для пациентов до 65 лет – 90 мг/сутки. При нарушении почечных функций или возрасте более 65 лет максимально допустимая доза составляет 60 мг/сутки. Курс терапии – не более 5 дней. Переход с внутримышечного на внутреннее применение В день перехода доза Кеторола для приема внутрь не должна превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь должна составлять не более 90 мг/сутки для пациентов 65 лет и менее, для пациентов с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет – 60 мг/сутки.
Лекарственные формы
1 мл - ампулы темного стекла (10) - блистеры.
Условия хранения
Хранить по списку Б. место для хранения должно быть сухим и защищенным от света. Температура – не выше 25°С. Срок годности – 3 года. Защищать от доступа детей. Рецептурный отпуск из аптек.
Международное непатентованное название
Кеторолак (Ketorolac)
Передозировка
Возможные признаки передозировки Кеторола: тошнота, боли в животе, рвота, пептические язвы или эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, метаболический ацидоз, нарушения функции почек. Лечение: промывание желудка с последующим назначением адсорбирующих препаратов, симптоматическое лечение. Не выводится в значительной степени диализными методами.
Особые указания
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача. Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Не рекомендуется применять в качестве ЛС для премедикации, поддержания анестезии. При совместном приеме с др. НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 сут. Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза. Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут. Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные ЛС, мизопростол, омепразол. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Синонимы
Долак, Кеталгин, Кетанов, Кеторолак, Кеторолака трометамин, Кетродол, Нато, Торадол, Торолак
Доставка
Можно выбрать доставку в ближайшую аптеку рядом с домом или по дороге на работу. Легко и просто забрать заказ в удобное время! Срок хранения заказа — 48 часов с момента его сборки в аптеке. Если в течение 48 часов Вы не выкупите заказ, то он будет аннулирован.
Оплата
Оплата заказа происходит при получении. Форма оплаты – наличными или банковской картой.
Гарантия
Мы гарантируем качество товаров, ведь мы работаем только с надежными поставщиками и соблюдаем все правила по хранению и транспортировке лекарственных препаратов. Товары имеют все необходимые документы, инструкции, лицензии и свидетельства. Возврату и обмену не подлежат товары для профилактики и лечения заболеваний в домашних условиях (предметы санитарии и гигиены из металла, резины, текстиля и других материалов, медицинские изделия, средства гигиены полости рта, линзы очковые, предметы по уходу за детьми), лекарственные препараты и иные товары, перечисленные в Перечне непродовольственных товаров надлежащего качества, не подлежащих возврату или обмену. Постановление Правительства РФ от 31 декабря 2020 г. N 2463
