Контролок 40мг пор д/приг.р-ра фл №1 (Такеда)

Характеристики

Побочные действия

При применении Контролока в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Типичные (>1/100, <1/10): боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм; головная боль. Не типичные (>1/1000, <1/100): тошнота, рвота; головокружение, нарушение зрения (затуманенное зрение); аллергические реакции (в т.ч. зуд, кожная сыпь). Редкие (>1/10 000, < /1000): сухость во рту, артралгия, депрессия, галлюцинации, дезориентация и спутанность сознания, (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались. Очень редкие (< 1/10 000, в т.ч. отдельные случаи): лейкопения, тромбоцитопения, тромбофлебит в месте введения (для раствора для в/в введения), периферические отеки, гепатоцеллюлярная недостаточность, приводящая к желтухе с/без печеночной недостаточности; анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы), повышение триглицеридов, повышение температуры тела, миалгия, интерстициальный нефрит, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, многоморфная эритема, светочувствительность, сидром Лайелла.

Взаимодействие

Ингибитор протонового насоса (Н+-К+-АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. После приема внутрь 20 мг препарата Контролок антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. При в/в введении 80 мг антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 ч и сохраняется 24 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику ЖКТ. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания применения. По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса, Контролок имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

Показания к применению

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в т.ч. связанные с приемом НПВП); — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ); — синдром Золлингера-Эллисона; — эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами; — лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений в виде кровотечения, перфорации, пенетрации (для раствора для в/в введения).

Противопоказания

— диспепсия невротического генеза (для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности, беременности, в период лактации. Данных о клиническом применении препарата Контролок в педиатрической практике нет.

Лекарственные формы

7 - блистеры (2) - обложки картонные складывающиеся (1) - пачки картонные.

Международное непатентованное название

Пантопразол

Особые указания

В/в применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием. Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза (для раствора для в/в введения). До и после лечения, в присутствии какого-либо из тревожных симптомов (в т.ч. значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, дисфагия, анемия, мелена) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, следует провести дальнейшее обследование. Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста (для раствора для в/в введения). У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Кроме того, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано (для раствора для в/в введения).

Фармокинетика

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. Всасывание После приема внутрь пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 мг или 40 мг. В среднем, Cmax=1.0-1.5 мкг/мл достигается через 2-2.5 ч для дозы 20 мг и 2.0-3.0 мкг/мл - через 2.5 ч для дозы 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола - 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и Cmax. В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после приема внутрь, так и после в/в применения. Распределение Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. Vd составляет 0.15 л/кг, клиренс - 0.1 л/ч/кг. Метаболизм Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. Выведение Основной путь выведения - с мочой (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. T1/2 препарата -1 ч, T1/2 метаболита - около 1.5 ч. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации (при применении раствора для в/в введения). Фармакокинетика в особых клинических случаях При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, T1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T1/2 основного метаболита замедляется (2-3 ч.), экскреция идет достаточно быстро и кумуляции не происходит. У пациентов с циррозом печени (классы А, В по шкале Чайлд-Пью) значение T1/2 увеличивается до 7-9 ч при применении раствора для в/в введения, до 3-6 ч (для дозы 20 мг) и до 7-9 ч (для дозы 40 мг) при применении таблеток Контролок. Показатель AUC при применении раствора для в/в введения увеличивается в 5-7 раз, при применении таблеток Контролок увеличивается в 3-5 раз (для дозы 20 мг) и в 5-7 раз (для дозы 40 мг). По сравнению с показателями здоровых пациентов при применении раствора для в/в введения Cmax увеличивается в 1.5 раза, при применении таблеток Контролок - в 1.3 раза (для дозы 20 мг) и в 1.5 раза (для дозы 40 мг). Небольшое повышение показателя AUC и Cmax у пожилых людей не является клинически значимым.