Лорагексал 10мг таб №10 (Салютас Фарма)

Характеристики

Действие

Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое, антиэкссудативное, противозудное. Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1-3 ч, достигает максимума через 8-12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ. Прием пищи не оказываетзначительного влияния на фармакокинетику лоратадина. После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) - через 2,5 ч. Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Период полувыведения лоратадина - 3 - 20 ч (в среднем - 8,4 ч), активного метаболита - 8,8 до 92 ч (в среднем - 28 ч). Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. У пациентов с хронической почечной недостаточностью фармакокинетика лоратадина не меняется. При алкогольном поражении печени и у пожилых пациентов максимальная концентрация и период полувыведения увеличиваются.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, утомляемость, нарушение концентрации внимания, головокружение, нервозность, беспокойство, возбуждение (у детей), бессонница, обморок, амнезия, депрессия, гиперкинезия, тремор, парестезия, гипестезия, дисфония, нарушение зрения, изменение слезоотделения, конъюнктивит, блефароспазм, боль в глазах и ушах, шум в ушах; очень редко - судороги. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, повышение аппетита, увеличение массы тела, анорексия, тошнота, изменение саливации, нарушение вкуса, зубная боль, стоматит, рвота, гастрит, метеоризм, диспепсия, запор или диарея; очень редко - желтуха, гепатит, некроз печени. Со стороны респираторной системы: заложенность носа, чиханье, сухость в носу, носовое кровотечение, синусит, фарингит, ларингит, кашель, кровохарканье, бронхит, бронхоспазм, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ. Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, менорагия, вагинит, ослабление либидо, импотенция, очень редко - отеки. Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в спине, артралгия, миалгия, судороги икроножных мышц. Аллергические реакции: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, дерматит, зуд, ангионевротический отек; очень редко - анафилаксия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия или гипотензия, сердцебиение, тахикардия; очень редко - суправентрикулярная тахиаритмия. Прочие: сухость волос и кожи, жажда, астения, недомогание, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, повышенная потливость, боль в молочных железах, увеличение массы тела; очень редко - алопеция, увеличение размеров грудной клетки, многоформная эритема.

Взаимодействие

Эритромицин и кетоконазол (ингибиторы P450 CYP3A4), циметидин (ингибитор P450 CYP3A4 и Р450 CYP2D6) увеличивают концентрацию лоратадина и его активного метаболита в крови. Понижает уровень эритромицина в плазме на (15%). Не потенцирует действие алкоголя на ЦНС.

Показания к применению

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), поллиноз, аллергический конъюнктивит, хроническая идиопатическая крапивница, зудящие дерматозы (контактные аллергодерматиты, хроническая экзема), ангионевротический отек, бронхиальная астма (вспомогательное средство), аллергические реакции на укусы насекомых, псевдоаллергические реакции на гистаминолибераторы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность, лактация, детский возраст до 2 лет. Применение во время беременности возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Применение

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг - по 10 мг 1 раз в сутки. При печеночной недостаточности начальная доза - 5 мг/сут. Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг - 5 мг/сут в 1 прием.

Лекарственные формы

Таблетки 10мг

Международное непатентованное название

Лоратадин (Loratadine)

Передозировка

Симптомы: головная боль, сонливость, тахикардия. Лечение: индукция рвоты сиропом ипекакуаны, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармокинетика

Лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) лоратадина в плазме крови составляет 1-1,5 ч, а его активного метаболита дезлоратадина - 1,5-3,7 часа. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации (Тmах) лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (Сmах) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. У пациентов с хроническими заболеваниями почек максимальная концентрация (Сmах) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Периоды полувыведения лоратадина и его активного метаболита при этом не отличаются от таковых у здоровых пациентов. У пациентов с алкогольным поражением печени Сmах и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в два раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени. Лоратадин имеет высокую степень (97-99 %), а его активный метаболит - умеренную степень (73-76 %) связывания с белками плазмы. Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома Р450 ЗА4 и, в меньшей степени, системы цитохрома Р450 2D6. Выводится через почки (приблизительно 40 % принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно 42 % принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27 % принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема лекарственного препарата. Менее 1 % активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 часов после приема лекарственного препарата. Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы. Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а дезлоратадина - от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа), и от 11 до 39 часов (в среднем 17,5 часа). Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточности. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Синонимы

Алерприв, Веро Лоратадин, Клаллергин, Кларготил, Кларидол, Кларисенс, Кларитин, Кларифарм, Кларифер, Кларотадин, Ломилан, Лоратадин, Лорид, Тирлор, Эролин