Метронидазол 500мг свечи ваг №10 (Анжеро-Судженский ХФЗ)

Характеристики

Действие

Антибактериальное, противопротозойное, противоязвенное, антиалкогольное. Дает бактерицидный эффект в отношении большинства облигатных анаэробных бактерий и вызывает гибель многих простейших в результате внутриклеточного химического восстановления за счет механизмов, характерных лишь для анаэробного метаболизма. Восстановленный метронидазол, оказывающий цитотоксическое действие, но нестойкий, взаимодействует с ДНК, вызывая нарушение спиральной структуры, разрыв нитей и в результате подавление синтеза нуклеиновой кислоты и гибель клетки. Обладает широким спектром действия в отношении простейших, подавляет развитие Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, лямблий. Обнаружена высокая эффективность метронидазола в отношении облигатных анаэробных бактерий (споро- и неспорообразующих), а также в отношении Helicobacter pylori. При назначении лицам, страдающим хроническим алкоголизмом, формирует у них отвращение к алкоголю (вызывает антабусподобный синдром). После приема внутрь быстро и полно всасывается в ЖКТ (биодоступность около 100%). Максимальная концентрация достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы незначительное - менее 20%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма, создавая бактерицидные концентрации в слюне, семенной жидкости, влагалищном секрете; проникает через ГЭБ и плацентарный барьеры, секретируется в грудное молоко. При повторных приемах кумулирует. Подвергается биотрансформации в печени. Экскретируется почками (60-80% принятой дозы) и кишечником (6-15%), причем около 20% в неизмененном виде.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, снижение аппетита, тошнота, рвота, кишечная колика, запоры, "металлический" привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит. Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения координации движений, атаксия, спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, головная боль, судороги, галлюцинации, периферическая невропатия. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии. Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в красно-коричневый цвет. Местные реакции: тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции). Прочие: нейтропения, лейкопения, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Взаимодействие

При одновременном применении метронидазола с непрямыми антикоагулянтами отмечается увеличение времени образования протромбина. При одновременном применении Метронидазола-АКОС с препаратами солей лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации. При одновременном применении с циметидином отмечается ингибирование метаболизма метронидазола, что может приводить к повышению концентрации метронидазола в плазме крови и увеличению риска развития побочных реакций. При одновременном применении с метронидазолом препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенитоин, фенобарбитал), может ускоряться выведение метронидазола, в результате чего снижается его концентрация в плазме крови. Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола. При одновременном применении с этанолом отмечается развитие дисульфирамоподобных реакций. Фармацевтическое взаимодействие Метронидазол для в/в введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными препаратами.

Показания к применению

—протозойные инфекции (внекишечный амебиаз /в т.ч. абсцесс печени/, кишечный амебиаз, трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз (жиардиаз), кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит, трихомонадный уретрит);

—инфекции, вызываемые Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus (инфекции костей и суставов, инфекции ЦНС /в т.ч. менингит, абсцесс мозга/, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких);

—инфекции, вызываемые Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. (инфекции брюшной полости /перитонит, абсцесс печени/, инфекции органов малого таза /эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств/, инфекции кожи и мягких тканей);

—сепсис, вызываемый Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis) и Clostridium spp.;

—псевдомембранозный колит (связанный с применением антибиотиков);

—гастрит или язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, связанные с Helicobacter pylori;

—алкоголизм;

—в качестве радиосенсибилизирующего средства при лучевой терапии (в случаях, когда резистентность опухоли обусловлена гипоксией в клетках опухоли);

—профилактика послеоперационных инфекций (особенно после операций на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии, гинекологических вмешательств).

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (в т.ч. в анамнезе), органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия), печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз), беременность (I триместр), период лактации.C осторожностью. Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Применение

Способ применения: вагинально, предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки при помощи ножниц, разрезав пленку по контуру суппозитория. Вводят глубоко во влагалище 1 суппозиторий по 500 мг 2 раза в день (утром и вечером) в течение 7-10 дней. Во время курса лечения следует избегать половых контактов.

Лекарственные формы

Суппозитории вагинальные 500 мг по 10 штук в упаковке.

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15C. Срок годности – 2 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепт

Международное непатентованное название

Метронидазол Лекарственная форма: таблетки; таблетки покрытые оболочкой; сироп; суспензия для приема внутрь; раствор для инъекций; раствор для инфузий; суппозитории ректальные

Передозировка

Данные по передозировке препарата отсутствуют. Лечение: метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Особые указания

Следует учитывать, что в период применения препарата противопоказан прием этанола, т.к. возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу). При длительной терапии следует контролировать картину крови. При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса. При развитии неврологических симптомов следует прекратить применение препарата. При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Одновременное лечение половых партнеров обязательно. Во время менструации следует продолжать лечение. После окончания лечения трихомониаза следует провести контрольные исследования в течение 3 очередных циклов до и после менструации. После окончания лечения лямблиоза (если сохраняются симптомы) через 3-4 недели следует провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно леченных больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза). Препарат может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (например, векурония бромидом). Использование в педиатрии Не рекомендуется применять препарат в комбинации с амоксициллином у пациентов моложе 18 лет.

Фармокинетика

Абсорбция – высокая (биодоступность не менее 80%). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, СМЖ, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые – примерно 0.55 л/кг, новорожденные – 0.54-0.81 л/кг. Cmax составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. TCmax - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20%. При в/в введении 500 мг в течение 20 мин, Cmax в сыворотке крови через 1 ч - 35.2 мкг/мл, через 4 ч - 33.9 мкг/мл, через 8 ч - 25.7 мкг/мл; Cmin при последующем введении - 18 мкг/мл. TCmax - 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после в/в введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60% метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности – 28-30 нед – примерно 75 ч, соответственно, 32-35 нед – 35 ч, 36-40 нед – 25 ч. Выводится почками 60-80% (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15%. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Синонимы

Акваметро, Апо Метронидазол, Арилин, Ген Золерол, Дефламон, Зоацид, Камезол, Клион, Медазол, Метрогил, Метроксан, Метролакэр, Метронидазол в/в Браун, Метронидазол Квалимед, Метронидазол Никомед, Метронидазол АКОС, Метронидазол Рос, Метронидазол Русфар, Ме