Офтан тимолол 0,5% глазн кап 5мл (Сантэн)

Характеристики

Действие

Гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое, противоглаукомное. Блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам. Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде. Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на понижение АД. Оказывает кардиопротективное действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%). При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна. При инстилляции действие начинается через 10-30 мин и продолжается до 12-24 ч (максимум достигается через 1-2 ч). T1/2 при местной аппликации - 30 мин. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов). Абсорбируется из ЖКТ на 90%, биодоступность составляет не более 50% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы - менее 10%. T1/2 после приема внутрь 4 ч. Проникает в грудное молоко, проходит ГЭБ и плацентарный барьер. Биотрансформируется в печени, экскретируется почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин - 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатия, кератит. Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность. Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита. Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея. Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция. Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.

Взаимодействие

Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона, симпатолитиков, дилтиазема, верапамила, хинидиновых препаратов; риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности - на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, ингаляционных анестетиков. НПВС ослабляют гипотензивный эффект. При местном применении совместим с миотическими средствами и ингибиторами карбоангидразы. Одновременное применение глазных капель, содержащих эпинефрин или норэпинефрин, может вызывать мидриаз. Эпинефрин- и пилокарпинсодержащие глазные капли потенцируют снижение внутриглазного давления. При одновременном системном и местном применении бета-адреноблокаторов возможно взаимное усиление эффектов.

Показания к применению

Внутрь: артериальная гипертензия, гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, стенокардия, профилактика повторного инфаркт миокарда, мигрень (предупреждение приступов), эссенциальный тремор, тревога. Местно: повышенное внутриглазное давление, глаукома (открытоугольная, вторичная, при афакии и др.).

Противопоказания

Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети). Ограничения к применению: Эмфизема легких, неаллергический хронический бронхит, вазомоторный ринит, болезнь Рейно, нарушение функции печени и/или почек, ацидоз, сахарный диабет, гипогликемия, гипертиреоз, миастения, пожилой возраст, беременность, для системного назначения - детский возраст (безопасность и эффективность не определены). Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Применение

Взрослым и детям старше 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 кап 0.25% раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности - по 1 кап 0.5% раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 кап 0.25% 1 раз в день. Разница выраженности действия 2 концентраций составляет 10-15%. Новорожденным и детям до 10 лет - 1 капля 0.25% раствора 2 раза в день.

Лекарственные формы

5 мл - флакон-капельницы пластиковые (1) - пачки картонные.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре от 15С. Срок годности - 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепт

Международное непатентованное название

Тимолол (Timolol)

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Офтан Тимолол не сообщалось.

Особые указания

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с AV-блокадой II или III степени и тяжелой сердечной недостаточностью. С осторожностью следует применять Офтан Тимолол больным, которым планируется проведение оперативного вмешательства под общей анестезией. Рекомендуется отменить бета-адреноблокаторы перед операцией, чтобы уменьшить риск развития гипотензии и асистолии во время анестезии. Следует учитывать, что тимолола малеат может сглаживать картину гипогликемии при сахарном диабете. Возможно сочетанное применение препарата Офтан Тимолол с другими препаратами для лечения глаукомы (миотиками, симпатомиметиками, аналогами простагландинов и ингибиторами карбоангидразы). Не следует закапывать в глаза одновременно два бета-адреноблокатора. При смене одного средства для лечения глаукомы на Офтан Тимолол необходимо измерять внутриглазное давление каждые 3-4 недели после начала лечения и в процессе лечения препаратом. В экспериментальных исследованиях установлено, что при длительном применении тимолол вызывает повреждение эпителия роговицы у кроликов (такая маловыраженная цитотоксичность обратима). Показано, что тимолол в дозах, не превышающих 100 мг/кг массы тела/сут, не вызывает мутагенного или канцерогенного действия и не влияет на функцию воспроизводства. Следует учитывать, что 1 капля 0.5% глазных капель Офтана Тимолола содержит около 200 мкг тимолола; обычная суточная доза тимолола в виде препарата Офтан Тимолол составляет 10 мг/кг/сут. Использование в педиатрии Препарат не следует применять у новорожденных и детей младшего возраста. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применение препарата Офтан Тимолол не вызывает повышенной утомляемости и нарушений зрения, поэтому не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Синонимы

Апо Тимол, Апо Тимоп, Арутимол, Глаумол, Глукомол 0.25%, Глукомол 0.5%, Кузимолол, Ниолол, Новал, Окумед, Окумол, Окупрес Е, Окурил, Оптимол, Офтенсин, Тимогексал, Тимолол, Тимолол Акос, Тимолол ДИА, Тимолол Лэнс, Тимолол пос, Тимоптик, Тимоптик депо