Папаверина г/хл 2% р-р 2мл амп №10 (Биосинтез)

Характеристики

Действие

Спазмолитическое, гипотензивное. Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3,5-АМФ и понижение уровня Ca. Снижает тонус. Расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, воздухоносные пути, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. Период полувыведения - 0,5-2 часа. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.

Побочные действия

Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение АД, запор, сонливость, повышение активности "печеночных" трансаминаз, эозинофилия.Передозировка. Симптомы: диплопия, слабость, снижение АД, сонливость. Лечение: симптоматическое (поддержание АД).

Взаимодействие

Папаверин снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы. В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.

Показания к применению

Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии), бронхоспазм; в качестве вспомогательного ЛС для премедикации.

Противопоказания

Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).C осторожностью. Состояния после ЧМТ, ХПН, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия, шоковые состояния.

Применение

Внутрь - по 40-60 мг 3-5 раз/сут. Ректально - по 20-40 мг 2-3 раза/сут. При в/м, п/к или в/в введении разовая доза для взрослых составляет 10-20 мг; интервал между введениями - не менее 4 ч. Для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза - не более 10 мг. Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 200-300 мкг/кг.

Лекарственные формы

10 ампул по 2 мл.

Международное непатентованное название

Папаверин (Papaverine)

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, гипотензия. Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД.

Особые указания

В/в следует вводить медленно, под контролем врача. В период лечения прием этанола должен быть исключен. При беременности и лактации безопасность препарата не установлена. Вазодилатирующее действие снижается при табакокурении.

Фармокинетика

Биодоступность составляет 54%. Связывание с белками плазмы - 90%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. T1/2 - 0.5-2 ч. Возможно увеличение до 24 ч. Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.