Пропанорм 150мг таб №50 (Промед)

Характеристики

Действие

Антиаритмическое. Обладает местноанестезирующим и адреноблокирующим эффектами, свойствами антагониста кальция. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Ингибирует быстрые натриевые каналы, вызывая выраженное уменьшение максимальной скорости деполяризации. Снижает интенсивность реполяризации и замедляет проведение в предсердиях, атриовентрикулярном узле (AV) и особенно в системе Гиса - Пуркинье. При наличии дополнительных путей удлиняет их рефрактерный период и полностью блокирует проведение возбуждения как в антероградном, так и в ретроградном направлении. Удлиняет эффективный рефрактерный период в атриовентрикулярном узле и желудочках. Абсорбция при приеме внутрь почти полная. Выражен эффект "первого прохождения" через печень, поэтому абсолютная биодоступность составляет 3,4-10,6%. Почти полностью (85-97%) связывается белками плазмы и внутренних органов (печень, легкие и др.). Биотрансформация в печени у большинства людей (90%) осуществляются с высокой скоростью, период полувыведения препарата у таких пациентов составляет 2-10 ч (в среднем 5,5 ч). При фенотипе медленного метаболизма эффект "первого прохождения" через печень выражен в значительно меньшей степени, период полувыведения препарата продолжается 10-32 ч (в среднем 17,2 ч). Экскретируется на 18,5-38% почками в виде метаболитов. Большая часть дозы выводится с желчью (глюкурониды и сульфаты). Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает пика через 2-3 ч и длится 8-12 ч. Эффективен при купировании и предупреждении как желудочковых, так и наджелудочковых аритмий, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта(WPW). Оказывает отрицательное инотропное действие, повышает давление в правом предсердии, легочной артерии и давление заклинивания легочных капилляров, общее периферическое сопротивление сосудов, сопротивление легочных сосудов, снижает сердечный индекс. Бета-блокирующие свойства проявляются (при приеме высоких доз) снижением максимальной частоты сердечных сокращений на пике физической нагрузки.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), синоатриальная блокада, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах - ортостатическая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко - нарушения функции печени, холестатическая желтуха, холестаз. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко - нечеткость зрения, диплопия, судороги. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител. Со стороны половой системы: олигоспермия, снижение потенции. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром. Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

Взаимодействие

Нельзя сочетать Пропанорм с лидокаином, т.к. усиливается кардиодепрессивный эффект. При одновременном применении пропафенон повышает концентрацию пропранолола, метопролола, дигоксина (увеличивается риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина в плазме крови. При одновременном применении пропафенон усиливает действие варфарина (за счет блокирования метаболизма). При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантамии возможно усиление антиаритмического действия. При одновременном применении с местными анестетиками увеличивается риск поражения ЦНС. Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин - снижает. При одновременном применении с пропафеноном амиодарон повышает риск развития тахикардии типа "пируэт". Препараты, угнетающие синоатриальный узел и AV-узел и обладающие отрицательным инотропным действием при одновременном применении с пропафеноном повышают риск развития побочных эффектов . Препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, при одновременном применении с пропафеноном увеличивают риск миелосупрессии.

Показания к применению

— профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий;

— профилактика и лечение пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые - фибрилляция и трепетаний предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);

— профилактика и лечение предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;

— профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пропафенону и другим компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при хронической обструктивной болезни легких, миастении (в т.ч миастения gravis), сердечной недостаточности (фракция выброса менее 30%), кардиомиопатии, артериальной гипотензии, печеночном холестазе, печеночной и/или почечной недостаточности, электролитных нарушениях (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона), пациентам в возрасте старше 70 лет, больным с постоянным или временным электрокардиостимулятором, при одновременном назначении с другими антиаритмическими средствами аналогичного действия.Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Применение при нарушениях функции печениПри нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной.Применение при нарушениях функции почекПри нарушении функции почек (КК менее 10 мл/мин) начальная доза со

Применение

Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические ЛС. Внутрь, в начальной дозе 150 мг каждые 8 ч, с последующим увеличением (каждые 3-4 дня) до 300 мг 3 раза в сутки. В исключительных случаях возможно увеличение суточной дозы при условии строгого кардиологического контроля. Таблетки принимают после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Детям - в среднесуточной дозе 10-20 мг/кг в 3-4 приема. В/в - 1 ампулу разводят в 5% растворе декстрозы и вводят капельно, в начальной дозе 0.5 мг/кг. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 1-2 мг/кг. Вводят со скоростью 0.5-1 мг/мин в течение 1-3 ч. При необходимости инфузию повторяют через 1-2 ч. В/в введение осуществляют под контролем ЧСС, АД и ЭКГ. Если на фоне в/в введения или в процессе его курсового назначения отмечено расширение комплекса QRS или интервала Q-T более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно остановить лечение. У пожилых пациентов и у больных с массой тела менее 70 кг терапию начинают с более низких доз. При нарушении функции печени (возможна кумуляция) используется в дозах, составляющих 20-30% обычной, при нарушении функции почек (КК менее 10%) начальная доза - 50% от исходной. Для профилактики нарушения сердечного ритма назначают поддерживающую дозу - 300 мг 2-3 раза в сутки.

Лекарственные формы

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15C. Срок годности - 2 год

Международное непатентованное название

Пропафенон (Propafenone)

Передозировка

При одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающую суточную дозу, симптомы интоксикации могут появляться через 1 ч, максимум - через несколько часов. Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковое тахикардии, синоатриальная блокада, AV-блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких. Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

В течение курса лечения, особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование. Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Применение Пропанорма должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз. При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов. У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров. Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для больных с установленным электрокардиостимулятором. Необходимо проводить клиническое и лабораторное наблюдение за больными, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, при одновременном применении Пропанорма. В случае, если при лечении отмечаются синоатриальная блокада или AV-блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прервать. Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача. Влияние на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Синонимы

Пропафенон ОФ 150, Пропафенон ОФ 300, Профенан, Ритмонорм