Пульмикорт 0,5мг/мл контейнер 2мл д/инг сусп №20 (АстраЗенека)

Характеристики

Действие

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое. Угнетает синтез лейкотриенов и ПГ, тормозит продукцию цитокинов, предупреждает миграцию и активацию воспалительных клеток, повышает чувствительность бета-адренорецепторов гладких мышц бронхов. После ингаляции в альвеолы попадает около 25% дозы. Попавшая в ЖКТ часть почти полностью разрушается при "первом прохождении" через печень. Биодоступность составляет 10% от поступившего в желудок количества и 28% для легочной фракции. Максимальная концентрация в крови достигается через 15-45 мин после ингаляционного или интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом. Период полувыведения - 2,8 ч. Выводится с мочой, частично - с желчью в виде неактивных метаболитов. Резорбция будесонида из мази происходит медленнее, чем из крема, и эффект сохраняется более длительное время, поэтому для терапии хронических процессов предпочтительнее использовать мазь. Обладает местными сосудосуживающими свойствами, нормализует сосудистую проницаемость, стабилизирует лизосомальные мембраны и ингибирует клеточную миграцию в воспалительную ткань. Синтетический глюкокортикостероид для ингаляционного применения. Широко применяется для лечения бронхиальной астмы, так как действует на все звенья патогенеза данного заболевания. Оказывает действие на клетки, путём влияния на глюкокортикостероидные рецепторы, регулируя синтез различных веществ (в том числе снижает продукцию цитокинов). Мишенями действия препарата являются гены, которые кодируют синтез противовоспалительных веществ и подавляют экспрессию провоспалительных факторов. Пульмикорт блокирует синтез бронхоконстрикторных и провоспалительных веществ, усиливает бронхорасширяющее действие адреномиметиков, повышая чувствительность к ним 2-адренорецепторов, подавляет нейрогенное воспаление. Препарат опосредовано уменьшает бронхиальный кровоток и уменьшает синтез оксида азота, стимулирующего бронхоспазм. Препарат имеет высокое сродство к глюкокортикоидным рецепторам, его эффективность в 15 раз выше, чем у преднизолона. Пульмикорт имеет низкую липофильность, что позволяет ему легко проникать сквозь слой слизистого секрета в бронхах. Кроме того, препарат хорошо проникает в ткани, но его метаболиты практически не обнаруживаются в плазме, что говорит о высокой селективности препарата относительно лёгочной ткани. Препарат имеет низкую системную активность, в связи с невысокой степенью связывания с белками плазмы. Пульмикорт оказывает антианафилактическое действие, снижает обструкцию бронхов при ранних и поздних аллергических реакциях. Уменьшает выраженность отека бронхов, гиперреактивность дыхательных путей и образование мокроты. Чем раньше было начато лечение с момента установки диагноза, тем большее улучшение функции легких следует ожидать. Препарат не показан при острых приступах астмы так как время начала терапевтического эффекта составляет несколько часов, к тому же максимальный терапевтический эффект достигается на 2 неделе регулярного применения препарата.

Побочные действия

Препарат хорошо переносится. Возможные побочные действия: Со стороны органов дыхания: кандидозные поражения ротоглотки, раздражение слизистых оболочек дыхательных путей, кашель, сухость во рту. Ввиду наличия риска развития кандидозных поражений ротоглотки пациент должен тщательно следить за гигиеной полости рта; Со стороны ЦНС: нервозность, возбудимость, депрессия, неадекватное поведение, затуманенность сознания; Со стороны эндокринной системы: симптомы системного действия глюкокортикостероидов, гипофункция коры надпочечников; Аллергические реакции: сыпь, крапивница, контактный дерматит, ангионевротический отек, возможно, раздражение кожи лица при использовании небулайзера с маской.

Взаимодействие

Не установлено клинически значимого взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы. При совместном приеме кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз/сут) повышает плазменную концентрацию будесонида (принимаемого внутрь в дозе 3 мг 1 раз/сут) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии npи приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другой потенциальный ингибитор CYP3A4, например итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект. Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин при одновременном применении снижают эффективность Пульмикорта (индукция ферментов микросомального окисления). Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида. Фармацевтическое взаимодействие Препарат Пульмикорт можно разбавлять 0.9% раствором натрия хлорида, а также смешивать с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, кромогликата натрия и ипратропия бромида.

Показания к применению

— бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии ГКС;

— хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью (требуется более тщательное наблюдение за больными) следует назначать пациентам с активной формой туберкулеза легких, грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени.Применение при беременности и кормлении грудьюНаблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому при беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу препарата. Данные о выделении будесонида с грудным молоком отсутствуют. При назначении препарата в период лактации следует учитывать соотношение предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для ребенка.Применение при нарушениях функции печениС осторожностью (требуется более тщательное наблюдение за больными) следует назначать пациентам с циррозом печени.Применение при нарушениях функции почекНет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточнос

Применение

БРОНХИАЛЬНАЯ АСТМА Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на два приема. Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу. Рекомендуемая начальная доза. Взрослые/пожилые пациенты — 1–2 мг/сут. Дети от 6 мес и старше — 0,25–0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Доза при поддерживающем лечении. Взрослые/пожилые пациенты — 0,5–4 мг/сут. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена. Дети от 6 мес и старше — 0,25–2 мг/сут. В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы препарата Пульмикорт® вместо комбинации препарата с пероральными ГКС, благодаря более низкому риску развития системных эффектов. Наступление эффекта при поддерживающем лечении. Улучшение контроля над бронхиальной астмой на фоне поддерживающей терапии препаратом Пульмикорт® может наступать в течение 3 дней после начала лечения, хотя максимальный эффект может быть не достигнут за 2–4 нед. Пациенты, получающие пероральные ГКС. Отмену пероральных ГКС необходимо начинать на фоне стабильного состояния пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу препарата Пульмикорт® на фоне терапии пероральными ГКС в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу пероральных ГКС (например, по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных ГКС. ХОБЛ Поддерживающая терапия ХОБЛ. Доза препарата подбирается индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата можно принять за один раз (единовременно). В случае приема более высокой дозы рекомендуется ее разделить на два приема. Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу. Рекомендуемая начальная доза. Взрослые/пожилые пациенты — 1–2 мг/сут. Доза при поддерживающем лечении. Взрослые/пожилые пациенты — 0,5–4 мг/сут. Обострения ХОБЛ Взрослые/пожилые пациенты — суточная доза составляет 4–8 мг. Дозу следует разделить на 2–4 приема. Лечение следует продолжать до достижения клинического улучшения, но не более 10 дней. Наступление эффекта. После ингаляции препарата Пульмикорт® для лечения обострений ХОБЛ период времени до улучшения симптомов сопоставим с таковым при применении системных кортикостероидов. СТЕНОЗИРУЮЩИЙ ЛАРИНГОТРАХЕИТ (ЛОЖНЫЙ КРУП) Дети от 6 мес и старше — 2 мг/сут. Дозу препарата можно принять за один раз (единовременно) или разделить ее на два приема по 1 мг с интервалом в 30 мин. НАРУШЕНИЕ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ ИЛИ ПОЧЕК Нет данных о применении будесонида у пациентов с нарушением функции печени или почек. Принимая во внимание тот факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличения экспозиции препарата у пациентов с выраженным циррозом печени. Ниже приведена таблица для определения дозы. Доза, мг Объем препарата Пульмикорт® суспензия для ингаляций 0,25 мг/мл 0,5 мг/мл 0,25 1 мл* — 0,5 2 мл — 0,75 3 мл — 1 4 мл 2 мл 1,5 — 3 мл 2 — 4 мл 4 — 8 мл *Следует разбавить 0,9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл. Поскольку препарат Пульмикорт®, применяемый в виде суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента о необходимости вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно. ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА ПУЛЬМИКОРТ® С ПОМОЩЬЮ НЕБУЛАЙЗЕРА Пульмикорт® применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5–8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2–4 мл. Важно проинформировать пациента о следующем: - необходимо внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата; - для применения препарата Пульмикорт® суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры; - Пульмикорт® суспензию смешивают с 0,9 % раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропиума бромида; разбавленную суспензию используют в течение 30 мин; - после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения риска развития кандидоза ротоглотки; - для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой; - рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями изготовителя. В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска. Как использовать Пульмикорт® с помощью небулайзера 1. Перед применением осторожно встряхнуть контейнер легким вращательным движением. 2. Держать контейнер прямо вертикально и открыть его, поворачивая и отрывая «крыло». 3. Аккуратно поместить контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавить содержимое контейнера. Контейнер, содержащий разовую дозу, маркирован линией. Если контейнер перевернуть, то эта линия будет показывать объем, равный 1 мл. Если необходимо использовать только 1 мл суспензии, содержимое контейнера выдавливать до тех пор, пока поверхность жидкости не достигнет уровня, обозначенного линией. Открытый контейнер хранить в защищенном от света месте. Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 ч. Перед тем, как использовать остаток жидкости, содержимое контейнера осторожно встряхнуть вращательным движением. Примечание 1. После каждой ингаляции следует прополоскать рот водой. 2. Если пациент использует маску, необходимо убедиться, что при ингаляции маска плотно прилегает к лицу. Вымыть лицо после ингаляции. Очистка Камеру небулайзера, мундштук или маску следует очищать после каждого применения. Камеру небулайзера, мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент или — в соответствии с инструкциями производителя. Хорошо прополоскать и высушить небулайзер, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.

Лекарственные формы

Суспензия для ингаляций дозированная, 0,5 мг/мл . По 2 мл препарата в контейнере из ПЭНП.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30С. Срок годности - 2 года. После вскрытия конверта содержащиеся в нем контейнеры следует хранить в холодильнике и использовать в течение 3 месяцев. Контейнеры следует хранить в конверте для защиты их от света. Открытый контейнер следует хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 12 ч

Международное непатентованное название

Будесонид (Budesonide)

Передозировка

При острой передозировке препарата не возникает клинических проявлений. При хронической передозировке возможно появление эффектов гиперкортицизма и подавление функции надпочечников. Возможные клинические проявления гиперкортицизма: увеличение массы тела, стрии, артериальная гипертензия, гиперпигментация, мышечная слабость, аменорея. В случае хронической передозировки для терапии гиперкортицизма отменяют препарат путем постепенного понижения дозировки.

Особые указания

При назначении препарата Пульмикорт следует принимать во внимание возможное проявление системного действия ГКС. Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки, следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата. Для предупреждения раздражения кожи после использования небулайзера с маской лицо следует вымыть. Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае, если такая комбинация необходима, следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного. Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных ГКС на прием Пульмикорта. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных ГКС. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС. Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные ГКС (Пульмикорт) в случаях, когда можно ожидать развитие гипофизарно-надпочечниковой недостаточности. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу ГКС для системного применения и контролировать показатели функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Этой категории пациентов может потребоваться дополнительное назначение ГКС для приема внутрь в период стрессовых ситуаций, при травмах, хирургических вмешательствах. При переходе от приема ГКС внутрь к применению Пульмикорта возможно развитие болей в мышцах и в суставах, что иногда приводит к необходимости временного увеличения дозы ГКС для приема внутрь. В редких случаях отмечаются чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС. При переходе с ГКС для приема внутрь на ингаляционные иногда возможно обострение существующих аллергических реакций, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами. Терапия Пульмикортом при применении 1 или 2 раза/сут показала эффективность для профилактики астмы физического усилия. Использование в педиатрии У детей и подростков, получающих ГКС (любые формы) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. При назначении ГКС следует оценить соотношение предполагаемой пользы от применения препарата и потенциального риска замедления роста. Применение будесонида в дозе до 400 мкг/сут у детей старше 3 лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при применении препарата в дозе от 400 до 800 мкг/сут. При превышении дозы 800 мкг/сут системные эффекты препарата встречаются часто. Применение ГКС для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста. Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид в течение длительного периода (до 11 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Препарат Пульмикорт не влияет на способность к занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Синонимы

Апулеин, Бенакорт, Бенарин, Буденофальк, Будесонид, Будесонид мите, Будесонид форте, Горакорт, Пульмикорт турбухалер, Тафен назаль