Регулон таб №21 (Гедеон Рихтер)

Характеристики

Действие

Монофазный гормональный контрацептивный препарат для приема внутрь, содержащий комбинацию эстрогена (этинилэстрадиол) и гестагена (дезогестрел). Угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект обусловлен влиянием на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему. Дезогестрел является синтетическим гестагеном, при приеме внутрь тормозит синтез ЛГ и ФСГ в гипофизе и, предотвращая созревание фолликула, эффективно блокирует овуляцию. Обладает антиэстрогенным, слабым андрогенным (анаболическим) действием, не оказывает эстрогенного эффекта. Этинилэстрадиол - синтетический аналог фолликулярного гормона эстрадиола, участвует вместе с гормоном желтого тела в формировании менструального цикла. Препятствует созреванию яйцеклетки, способной к оплодотворению. Контрацептивный эффект обусловлен, с одной стороны, снижением восприимчивости эндометрия к бластоциту, с другой стороны, повышением вязкости слизи в шейке матки, препятствующей продвижению сперматозоидов. Препарат оказывает благоприятное воздействие на липидный обмен: повышает содержание ЛПВП в плазме, не влияя при этом на содержание ЛПНП. При приеме препарата значительно сокращаются потери менструальной крови. Регулярный прием препарата нормализует менструальный цикл, способствует предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. онкологических. Оказывает благоприятное воздействие на кожные покровы, заметно улучшает состояние кожи при вульгарных угрях.

Побочные действия

Тяжелые побочные явления, встречающиеся крайне редко, требующие отмены препарата Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия сосудов легких, артериальная гипертензия. Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха, желчнокаменная болезнь. Прочие: обострение системной красной волчанки; в отдельных случаях - хорея Сиденхама, которая проходит после отмены препарата. Другие побочные явления, встречающиеся чаще, но не требующие отмены препарата Со стороны половой системы: межменструальные кровотечения, аменорея после отмены препарата, изменение характера влагалищной слизи, кандидоз влагалища, изменение размеров миомы матки, ухудшение течения эндометриоза, напряженность, болезненность, увеличение молочных желез, выделение молока, изменение либидо. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, гепатоцеллюлярная аденома. Дерматологические реакции: узловатая эритема, сыпь, генерализованный зуд, хлоазма (при длительном применении). Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, лабильность настроения, депрессия, снижение слуха. Со стороны органа зрения: отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, мерцание перед глазами, повышение чувствительности роговицы (при ношении контактных линз). Со стороны обмена веществ: задержка жидкости в организме, изменение массы тела, снижение толерантности к углеводам. Со стороны лабораторных показателей: эстрогенный компонент таблеток Регулон может изменить некоторые показатели функции печени, почек, надпочечников, щитовидной железы, уровень факторов свертывания крови и фибринолиза, липопротеинов и транспортных белков.

Взаимодействие

При одновременном применении Регулона с индукторами микросомальных печеночных ферментов, такими как рифампицин, производные фенобарбитала, противосудорожные препараты (фенитоин, карбамазепин), дигидроэрготамин, некоторые транквилизаторы, фенилбутазон, кетоконазол, а также с антибиотиками широкого спектра действия (тетрациклин, хлорамфеникол, ампициллин, неомицин) возможно уменьшение контрацептивного эффекта Регулона (эти комбинации не рекомендуются). При одновременном применении Регулона с непрямыми антикоагулянтами возможно нарушение действия антикоагулянтов, следует контролировать протромбиновое время и при необходимости скорректировать дозу антикоагулянтов. При одновременном применении Регулона с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, бета-адреноблокаторами возможно увеличение биодоступности и в связи с этим токсичности этих препаратов. При одновременном применении Регулона с пероральными гипогликемическими препаратами или инсулином возможно нарушение контроля состояния углеводного обмена (при необходимости проводят коррекцию режима дозирования). При одновременном применении Регулона с бромокриптином возможно взаимное снижение эффективности. При одновременном применении Регулона с гепатотоксическими препаратами, прежде всего с дантроленом, значительно повышается риск развития гепатотоксического действия, особенно у женщин старше 35 лет.

Показания к применению

- контрацепция; - функциональные нарушения менструального цикла; - синдром предменструального напряжения.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью и только после тщательной оценки пользы и риска применения следует назначать препарат при заболеваниях свертывающей системы крови, сердечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), почечной недостаточности (в т.ч. в анамнезе), эпилепсии, мигрени, при повышенном риске развития эстрогенозависимой опухоли, сахарном диабете, серповидно-клеточной анемии (при инфекции или при состоянии гипоксии прием эстрогеносодержащего препарата может спровоцировать возникновение тромбоэмболии), при тяжелой форме депрессии (в т.ч. в анамнезе). Применение при беременности и кормлении грудьюРегулон противопоказан к применению при беременности. Прием Регулона следует прекратить за 3 мес до срока планируемой беременности. В случае наступления беременности препарат следует отменить. Эпидемиологические исследования доказали, что среди детей, рожденных женщинами, которые до беременности принимали гормональные противозачаточные средства, частота возникновения пороков развития не возрастает. В случаях приема препарата на ранних сроках беременности тератогенного действия не выявлено. Применение Регулона противопоказано в период лактации (грудного вскармливания), т.к. он снижает секрецию грудного молока, изменяет его состав. Кроме того, активные вещества в небольших количествах выделяются с грудным молоком.Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан при печеночной недостаточности.Применение при нарушениях функции почекС осторожностью и только после тщательной оценки пользы и риска применения следует назначать препарат при почечной недоста

Применение

Препарат назначают по 1 таб./сут (по возможности в одно и то же время), начиная с 1 дня менструального цикла в течение 21 дня. Затем следует 7-дневный перерыв, во время которого происходит менструальноподобное кровотечение. Затем возобновляется прием таблеток из следующей упаковки (даже если кровотечение еще не прекратилось). При соблюдении правил приема, контрацептивное действие сохраняется и на время 7-дневного перерыва. Если прием первой таблетки происходит в 1 день менструального цикла, то дополнительные методы контрацепции не требуются. Прием таблеток можно начинать и со 2-5 дня менструации, но в этом случае в первом цикле надо применять дополнительные методы контрацепции в первые 7 суток приема таблеток. Если прошло более 5 дней после начала менструации, следует отложить начало приема препарата до следующей менструации. После родов некормящим женщинам препарат можно назначить через 21 день. В этом случае нет необходимости в применении других методов контрацепции. Если препарат назначается позже, чем через 21 день после родов, тогда в первые 7 сут приема необходимо использовать дополнительные методы контрацепции. Если в послеродовом периоде половой контакт предшествовал пероральной контрацепции, тогда с приемом таблеток необходимо подождать до появления первой менструации. У женщин, продолжающих грудное вскармливание, не рекомендуется применение комбинированных пероральных противозачаточных средств, так как прием препарата может уменьшить выделение молока. После аборта прием препарата рекомендуется начинать сразу после операции, и в этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции. При переходе к Регулону после приема другого эстроген-гестагенного гормонального контрацептива первую таблетку Регулона следует принять на следующий день после завершения курса предыдущего препарата. В применении дополнительных методов контрацепции необходимости нет. При переходе к Регулону после приема другого гормонального контрацептива, содержащего только гестаген, первую таблетку Регулона надо принять в первый день менструального цикла; нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции. Если при приеме предыдущего препарата не возникает менструация, начинать прием Регулона можно в любой день цикла, но в этом случае в первые 7 сут приема необходимо применять дополнительные методы контрацепции. В качестве дополнительных методов контрацепции рекомендуется использование шеечного колпачка со спермицидным гелем, презерватива, либо воздержание от половых контактов. Применение календарного метода в качестве дополнительного метода контрацепции не рекомендуется. При необходимости отсрочки менструации прием таблеток следует продолжать без 7-дневного перерыва. В этом случае могут появляться межменструальные кровотечения, но это не уменьшает противозачаточного действия препарата. Регулярный прием Регулона можно восстановить после обычного 7-дневного перерыва. В случае пропуска приема препарата, если опоздание в приеме таблетки составило не более 12 ч, то нужно принять пропущенную таблетку и далее продолжить прием в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки составило более 12 ч, это считается пропуском таблетки. Надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется и рекомендуется применение дополнительных методов контрацепции. При пропуске 1 таб. на первой или второй неделе цикла необходимо принять 2 таб. в следующий день и затем продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла. При пропуске 1 таб. на третьей неделе цикла дополнительно к перечисленным мерам исключается 7-дневный перерыв. Если после приема препарата появляется рвота или диарея, всасывание препарата может быть неполным. Если симптомы прекратились в течение 12 ч, то надо принять еще 1 таб дополнительно. После этого следует продолжать прием таблеток обычным образом. Если симптомы продолжаются больше 12 ч, то необходимо использовать дополнительные методы контрацепции в последующие 7 сут.

Лекарственные формы

21 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Условия хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.

Международное непатентованное название

Этинилэстрадиол+Дезогестрел (Ethinylestradiol+Desogestrel)

Передозировка

Симптомы: метроррагия. Прием препарата в высоких дозах не сопровождался появлением тяжело протекающих симптомов. Лечение: в первые 2-3 ч после приема препарата в высокой дозе рекомендуется проведение промывания желудка. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Особые указания

Перед началом применения препарата необходимо провести общее медицинское и гинекологическое обследование (обследование молочных желез, цитологический анализ цервикального мазка) для исключения связанных с риском заболеваний и беременности. Не рекомендуют назначать Регулон пациенткам, имеющим в семейном анамнезе тромбоэмболические заболевания в молодом возрасте или нарушения свертываемости крови. С особой осторожностью назначают препарат пациенткам с умеренной и мягкой артериальной гипертензией, нарушениями функции почек, рассеянным склерозом, эпилепсией, малой хореей, интермиттирующей порфирией, скрытой тетанией, бронхиальной астмой. При возникновении или усилении мигренеподобной, необычно сильной головной боли, при остром ухудшении зрения, при подозрении на тромбоз или эмболию, при резком повышении АД, при развитии желтухи или гепатита, при возникновении генерализованного зуда, при возникновении или учащении эпилептических припадков, при длительной иммобилизации препарат следует немедленно отменить. При появлении умеренных межменструальных кровотечений, особенно в первые 2-3 мес, следует продолжать прием Регулона, так как в большинстве случаев эти кровотечения прекращаются спонтанно. Если межменструальные кровотечения не исчезают или повторяются, требуется медицинское обследование для выяснения их причины. Регулон требует очень тщательного выполнения правил его приема (регулярного, в одно и то же время суток, без пропуска таблеток). После перенесенного вирусного гепатита применение гормональных контрацептивов для приема внутрь допускается не ранее чем через 6 мес, при условии нормализации функции печени. На фоне применения препарата пациенткам с нарушениями функции печени следует проходить обследование каждые 2-3 мес. У курящих женщин старше 35 лет при приеме эстрогеносодержащих препаратов повышается риск возникновения тромбоэмболий различной локализации. В связи с этим женщина, желающая продолжить прием контрацептивов, должна отказаться от курения. В случае рвоты или диареи прием таблеток следует продолжать, но необходимо применять дополнительные методы контрацепции. Следует прекратить прием препарата за 6 недель до планируемой операции.

Фармокинетика

Дезогестрел Всасывание Дезогестрел быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ и сразу метаболизируется в печени и в стенке кишечника в 3-кето-дезогестрел, который является биологически активным метаболитом дезогестрела. Cmax достигается через 1.5 ч и составляет 2 нг/мл. Биодоступность - 62-81%. Распределение 3-кето-дезогестрел связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается ко второй половине менструального цикла. Уровень 3-кето-дезогестрела увеличивается в 2-3 раза. Метаболизм Продукты дальнейшего метаболизма кетодезогестрела фармакологически неактивны, часть их преобразуется путем конъюгации в полярные метаболиты, в первую очередь сульфаты и глюкурониды. Выведение T1/2 составляет 38 ч. Метаболиты удаляются с мочой и с калом (в соотношении 6:4). Этинилэстрадиол Всасывание Этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-2 ч после приема препарата и составляет 80 пг/мл. Биодоступность препарата из-за пресистемной конъюгации и эффекта "первого прохождения" через печень составляет около 60%. Распределение Этинилэстрадиол полностью связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбуминами. Vd составляет 5 л/кг. Css устанавливается к 3-4 дню приема, при этом уровень этинилэстрадиола в сыворотке на 30-40% выше, чем после однократного приема препарата. Метаболизм Пресистемная конъюгация этинилэстрадиола значительна. Минуя стенку кишечника (первая фаза метаболизма) он подвергается конъюгации в печени (вторая фаза метаболизма). Этинилэстрадиол и его конъюгаты первой фазы метаболизма (сульфаты и глюкурониды) выделяются в желчь и вступают в энтерогепатическую циркуляцию. Клиренс из плазмы крови около 5 мл/мин/кг массы тела. Выведение T1/2 этинилэстрадиола составляет в среднем около 26 ч. Около 40% выводится с мочой и около 60% - с калом.

Синонимы

Марвелон, Мерсилон, Новинет, Три Мерси