Сатерекс 30мг таб №28 (Фармасинтез)

Характеристики

Побочные действия

При применении препарата Сатерекс® в качестве монотерапии или в комбинации с метформином большинство нежелательных явлений (НЯ) были слабо выражены, имели временный характер и не требовали отмены терапии. Корреляции между частотой НЯ и возрастом, полом, этнической принадлежностью, продолжительностью применения или режимом дозирования не выявлено. Для оценки частоты встречаемости НЯ использовались следующие критерии: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100, < 1/10), нечасто (? 1/1000, < 1/100), редко (? 1/10000, < 1/1000), очень редко, включая отдельные сообщения (? 1/10000). При применении гозоглиптина в дозах 20 мг и 30 мг 1 раз в сутки частота отмены терапии в связи с развитием НЯ составила 1,3 %. Согласно результатам проведенных клинических исследований, частота эпизодов симптоматической гипогликемии у пациентов, получавших гозоглиптин, не превышала 1 % и, как правило, была связана с нарушениями режима питания и повышенными физическими нагрузками. В группах применения гозоглиптина не отмечалось случаев развития гипогликемии тяжелой степени. При применении препарата Сатерекс® в дозе 20 мг и 30 мг 1 раз в сутки в качестве монотерапии На фоне монотерапии гозоглиптином связанные или возможно связанные НЯ отмечались у 2,7 % пациентов. Тяжелых НЯ в ходе клинических исследований зарегистрировано не было. Наблюдались следующие НЯ: Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - аллергический дерматит. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль, сонливость. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - запор. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов (АЛТ, АСТ). Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - астения, чувство усталости. При комбинации препарата Сатерекс® в дозе 20 мг и 30 мг 1 раз в сутки с метформином На фоне комбинированной терапии с метформином с немодифицированным высвобождением (1000-2000 мг/сутки) связанные или возможно связанные с приемом препарата НЯ наблюдались у 3,3 % пациентов. Наблюдались следующие НЯ: Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея, диспепсия, панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчного пузыря: нечасто - холецистит, стеатоз, повышение активности «печеночных» ферментов (АЛТ, АСТ), повышение билирубина, полип желчного пузыря. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - инфекции мочевыводящих путей. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки, боль в спине.

Взаимодействие

Гозоглиптин является активным, высоко селективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), предназначенным для лечения сахарного диабета 2 типа. Ингибируя активность ДПП-4, гозоглиптин повышает концентрацию синтезируемых в кишечнике гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Увеличение концентрации ГПП-1 и ГИП вызывает повышение чувствительности бета-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к повышению синтеза и секреции инсулина. Повышение концентрации ГПП-1 вызывает повышение чувствительности альфа-клеток поджелудочной железы к глюкозе, что приводит к улучшению глюкозозависимой регуляции секреции глюкагона. Снижение повышенной секреции глюкагона во время еды вызывает уменьшение инсулинорезистентности. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина, обусловленное повышением концентрации ГПП-1 и ГИП, вызывает уменьшение продукции глюкозы печенью, что приводит к снижению содержания глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению концентрации гликированного гемоглобина HbA1c и уменьшению концентрации глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приема пищи. При применении гозоглиптина у более 750 пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение от 12 до 36 недель в качестве монотерапии или в комбинации с метформином отмечалось достоверное длительное снижение концентрации HbA1c, глюкозы крови натощак и через 2 ч после еды. На фоне лечения гозоглиптином не было отмечено значимого изменения массы тела; частота эпизодов гипогликемии была минимальной.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа (в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями): • в качестве монотерапии в случае неэффективности диетотерапии и физических упражнений у пациентов с противопоказанием к применению метформина; • в комбинации с метформином в качестве стартовой терапии, или когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией одним из перечисленных препаратов не приводят к адекватному гликемическому контролю.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к гозоглиптину или любому компоненту препарата. - Сахарный диабет 1 типа. - Диабетический кетоацидоз. - Тяжелое нарушение функции печени. - Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени тяжести. - Детский возраст младше 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлена). - Беременность, период грудного вскармливания. С осторожностью У пациентов с панкреатитом в анамнезе. Рекомендуется с осторожностью применять препарат Сатерекс® у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней степени тяжести. Применение при беременности и в период грудного вскармливания В экспериментальных доклинических исследованиях при применении в дозах, в 200 раз превышающих рекомендуемые у человека, гозоглиптин не вызывал нарушения фертильности, эмбриогенеза и не оказывал тератогенного действия на плод. Клинические исследования безопасности препарата Сатерекс8 у беременных не проводились. В связи с отсутствием данных по безопасности применение препарата Сатерекс8 во время беременности противопоказано. Поскольку неизвестно, проникает ли гозоглиптин в грудное молоко у человека, применение препарата Сатерекс8 в период грудного вскармливания противопоказано.

Лекарственные формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг - 28 шт в уп.

Международное непатентованное название

Гозоглиптин

Передозировка

Клинические исследования препарата Сатерекс? у здоровых добровольцев показали хорошую переносимость гозоглиптина в дозе до 300 мг. Изучения дозы свыше 300 мг не проводилось. При однократном применении препарата в дозе 300 мг могут наблюдаться головокружение, боль в мышцах, сухость во рту. Все симптомы передозировки и изменения лабораторных показателей исчезают после прекращения применения препарата. В случае передозировки необходимо проводить общепринятые мероприятия: промывание желудка, мониторинг жизненных показателей, симптоматическая терапия в случае необходимости. Возможно выведение препарата из организма с помощью 3-4-часового диализа.

Особые указания

Применение препарата Сатерекс® у пациентов с сахарным диабетом 1 типа или для лечения диабетического кетоацидоза противопоказано. У пациентов с хронической почечной недостаточностью легкой степени тяжести уменьшения дозы не требуется. В связи с возможностью увеличения концентрации гозоглиптина в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести, рекомендуется с осторожностью применять препарат у данных пациентов. Не рекомендуется применять препарат у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности ввиду ограниченного опыта применения у данной группы пациентов. Препарат не рекомендуется применять у пациентов с выраженным нарушением функции печени (АЛТ или ACT > 2.5 раза выше ВГН) в связи с ограниченным опытом применения препарата у данной категории пациентов. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Влияние препарата Сатерекс® на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не установлено, однако во время приема препарата Сатерекс необходимо учитывать риск развития гипогликемии. При развитии головокружения на фоне лечения препаратом пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Фармокинетика

Всасывание Фармакокинетика гозоглиптина схожа у здоровых лиц и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Гозоглиптин быстро всасывается при приеме внутрь с абсолютной биодоступностью более 99 %. Максимальная концентрация (С max) в плазме крови достигается в течение 1 ч после приема. Средние концентрации в плазме крови увеличиваются пропорционально увеличению дозы. Снижение концентрации гозоглиптина в плазме крови после достижения Стах носит двухфазный характер. После приема гозоглиптина в дозировке 30 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) составляет, в среднем. 4800-5200 нг*ч/мл, коэффициент индивидуальной вариабельности AUC 11,5-27,2%. Прием пищи увеличивает скорость всасывания до 2 часов, однако существенно не влияет на степень абсорбции и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). Совместное применение гозоглиптина с метформином не влияет на динамику их всасывания. Распределение Степень связывания гозоглиптина с белками плазмы составляет 11,5 %. Метаболизм Основной метаболический путь гозоглиптина у человека связан с гидроксилированием пиримидиновой группы. Другие метаболиты связаны с гидролизом амидов, глюкуронизацией карабамоила, конъюгацией с формамидом, конъюгацией с глюкозой и конъюгацией с креатинином. В исследованиях in vitro с использованием микросомальных ферментов печени человека отмечались низкие константы связывания и ингибирования гозоглиптином цитохромов CYP1A2, 2С9, 2С19, 2D6 и ЗА4. Выведение Гозоглиптин выводится из организма преимущественно почками. После приема внутрь около 77 % дозы гозоглиптина выводится почками, причем 48.5 % - в неизмененном виде. 10,5 % дозы выводится через кишечник, при этом значительная доля приходится на метаболиты гозоглиптина. Период полувыведения (Т1/2) после приема внутрь составляет около 20 ч. Почечный клиренс свободной фракции гозоглиптина при сохранной функции почек составляет около 45 мл/мин при однократном приеме в дозировке 20 мг. Фармакокинетика в особых кпшических случаях У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени при однократном приеме 20 мг гозоглиптина отмечается увеличение площади под кривой «концентрация - время от нуля до бесконечности» (AUCo-оо) в 1,5 раза. При почечной недостаточности средней, тяжелой и терминальной степени тяжести отмечается увеличение AUCo-оо в 2.2, 2.1 и 2.8 раз, соответственно. Клиренс гозоглиптина при диализе составляет от 99 до 132 мл/мин. После приема 20 мг гозоглиптина за 4-часовой сеанс диализа выводится около 26 % дозы (5,23 мг). Пол, индекс массы тела и этническая принадлежность не оказывают влияния на фармакокинетику гозоглиптина. Фармакокинетические особенности гозоглиптина у детей младше 18 лет не изучались.