Соталол 160мг таб №20 (Озон)

Характеристики

Действие

Среди бета-адреноблокаторов соталол занимает особое положение, поскольку он, подобно противоаритмическим препаратам III класса, вызывает удлинение реполяризации (возвращение заряда клеточной мембраны к исходному уровню после возбуждения), потенциала действия, эффективного рефрактерного периода (периода абсолютной невозбудимости) в предсердных, желудочковых волокнах и волокнах Пуркинье (клетках сердца, по которым распространяется возбуждение). Увеличение рефрактерности (периода невозбудимости) миокарда (сердечной мышцы) желудочков сопровождается удлинением интервала Q - T без расширения комплекса QRS на электрокардиограмме.

Побочные действия

Брадикардия, AV блокада, усиление симптомов сердечной недостаточности, артериальная гипертензия, бронхоспазм. Возможны — головная боль, головокружение, утомляемость, сонливость, парастезии, похолодение конечностей, мышечная слабость, аллергические реакции, нарушение сна, сухость во рту, гипогликемия, половая дисфункция, депрессия. Имеются отдельные случаи усиления приступов стенокардии, нарушение остроты зрения, воспаление роговицы и конъюктивы.

Взаимодействие

Гипотензию усиливают трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина, наркотические анальгетики, галоперидол, вазодилататоры, диуретики. В сочетании с ингибиторами МАО и норэпинефрином возможно резкое повышение АД, с тубокурарином — углубление нервно-мышечной блокады. Сердечные гликозиды, резерпин, клонидин, альфа-метилдофа, гуанфацин потенцируют урежение ЧСС и торможение внутрисердечной проводимости, антагонисты кальция — блокаду бета-адренорецепторов, амиодарон — риск аритмий; производные сульфонилмочевины — гипогликемию; хинолоны — увеличивают биодоступность. Ослабляет эффект теофиллина и действие бета2-адреномиметиков. Повышает уровень флекаинида и лидокаина в плазме.

Показания к применению

Желудочковые аритмии: фибрилляция, рефрактерные формы, тахикардии (постоянные и пароксизмальные формы, при проведении программируемой электрической стимуляции сердца); AV реципрокные тахикардии при аномалиях проводящей системы сердца (синдром WPW, диссоциации AV узла); наджелудочковые аритмии (в т.ч. профилактика); тахикардия при тиреотоксикозе; стенокардия напряжения, особенно при сочетании с тахиаритмиями; артериальная гипертензия; гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, профилактика и лечение инфаркта миокарда (при стабильном состоянии больного).

Противопоказания

Хроническая сердечная недостаточность НБ- III стадии; кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада (нарушение проведения возбужудения по проводящей системе сердца); артериальная гипотония (пониженное артериальное давление); синдром слабости синусового узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма его сокращений); брадикардия (редкий пульс); наличие удлиненного интервала QT на электрокардиограмме; гипокалиемия (понижение уровня калия в крови); облитерируюшие (сопровождающиеся нарушением проходимости) заболевания артерий; обструхтивные заболевания легких (заболевания легких с резким уменьшением просвета бронхов); метаболический ацидоз (закисление при нарушении обмена веществ); повышенная чувствительность к препарату. Следует соблюдать осторожность при назначении соталола пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда.

Применение

Внутрь, за 1–2 ч до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Одновременный прием пищи (особенно молока и молочных продуктов) уменьшает всасывание препарата. Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, оценки ЭКГ, функции почек, взаимодействия с другими принимаемыми препаратами и реакции пациента на лечение. Начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки (с интервалом примерно 12 ч). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта после соответствующей клинической оценки состояния пациента доза может быть постепенно увеличена до 240–320 мг/сут. с разделением на 2–3 приема. У большинства пациентов терапевтический эффект достигается при суточной дозе 160–320 мг, разделенной на 2 приема. При угрожающих жизни тяжелых аритмиях возможно увеличение суточной дозы максимально до 480 мг, разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы соталола можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает риск развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия. В связи с наличием у препарата эффекта антиаритмиков III класса следует контролировать возможность увеличения интервала QT и при необходимости проводить индивидуальный подбор доз. У пациентов с кардиомиопатией или хронической сердечной недостаточностью, при стенокардии, артериальной гипертензии, после перенесенного инфаркта миокарда рекомендуется начинать терапию в условиях стационара. Начальная доза составляет 160 мг/сут. в 1 или 2 приема. По истечении недели дозу можно при необходимости увеличивать на 80 мг/сут. с недельными интервалами. Скорость увеличения дозы зависит от переносимости препарата пациентами, которую, в частности, оценивают по степени индуцированной брадикардии и терапевтическому ответу на проводимую терапию. Благодаря относительно продолжительному периоду полувыведения у большинства пациентов препарат Соталол эффективен при приеме 1 раз в сутки. Интервал доз — 160–320 мг/сут. Применение у пациентов с нарушением функции почек У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому у них необходимо контролировать величину КК и ЧСС (?50 уд/мин). Поскольку соталол выводится преимущественно почками и его период полувыведения при почечной недостаточности увеличивается, следует изменять режим дозирования (время между приемами препарата), если КК КК, мл/мин Время между приемами препарата, ч ?60 12 30–59 24 10–29 36–8 Прием противопоказан Дозировку препарата следует снижать при уровне креатинина сыворотки крови 120мкмоль/л в соответствии со следующими рекомендациями: КК для мужчин рассчитывается по формуле: Для женщин полученный результат умножают на 0,85. Если лабораторный анализатор выдает результат концентрации креатинина в сыворотке крови в мкмоль/л, то необходимо разделить полученный результат на 88,4 (1 мг/дл = 88,4 мкмоль/л). Длительность терапии определяется лечащим врачом. Если Вы забыли вовремя принять таблетку, в следующий раз не следует принимать дополнительное количество препарата, надо принять только назначенную дозу соталола. Передозировка Симптомы Снижение АД, брадикардия, бронхоспазм, гипогликемия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, удлинение интервала QT. желудочковая тахикардия (в том числе типа «пируэт»), в тяжелых случаях — симптомы кардиогенного шока, асистолия, иногда с летальным исходом. Лечение Промывание желудка, гемодиализ, применение активированного угля. Симптоматическая терапия Брадикардия: атропин — 1–2 раза внутривенно струйно; глюкагон — сначала в виде краткой внутривенной инфузии в дозе 0,2 мг/кг массы тела, затем в дозе 0,5 мг/кг массы тела внутривенно, инфузия в течение 12 ч. Атриовентрикулярная блокада II–III степени: возможна постановка временного искусственного водителя ритма. Выраженное снижение АД: эффективен эпинефрин. Бронхоспазм: амиофиллин или симпатомиметики ?2-адренорецепторов (ингаляционно). Тахикардия типа «пируэт»: кардиоверсия, постановка временного искусственного водителя ритма (при необходимости), эпинефрин и/или сульфат магния.

Лекарственные формы

20 таблеток для приема внутрь.

Передозировка

Симптомы: слабость, мидриаз, потеря сознания, генерализованные миоклонические судороги, гипотензия, бронхоспазм, брадикардия (с асистолией), атипичная желудочковая тахикардия, симптомы кардиогенного и гиповолемического шока, сердечная недостаточность, гипогликемия.

Особые указания

Перед назначением необходимо отменить другие антиаритмические средства — перерыв в лечении должен составлять не менее 2–3 периодов T1/2 последних. После амиодарона соталол можно применять только если нормализовался интервал QT. Наибольшая вероятность аритмогенного действия отмечается в начале лечения и при каждом увеличении дозы, поэтому ее рекомендуется увеличивать постепенно, с интервалом 2–3 сут. В процессе терапии обязателен мониторинг ЧСС, АД, интервала QT (при его удлинении более 550 мс прием прекращают), дыхания, периодический контроль картины периферической крови. У больных сахарным диабетом необходимо контролировать уровень сахара в крови, на фоне диуретических препаратов — содержания калия в плазме.

Фармокинетика

Биодоступность соталола при приеме внутрь составляет 90–100%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2,5–4 ч после приема внутрь, а равновесная концентрация — в пределах 2–3 дней (т.е. после приема 5–6 доз при приеме 2 раза в сутки). Всасывание соталола при одновременном приеме с пищей снижается приблизительно на 20% по сравнению с приемом натощак. В диапазоне доз от 160 до 640 мг/сут. концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе. Распределение происходит в плазму крови, а также в периферические органы и ткани, причем период полувыведения составляет 10–20 ч. Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика D- и L-энантиомеров соталола является практически одинаковой. Соталол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови. Основным путем выведения соталола из организма является выделение через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде почками, а остальная часть — через кишечник. Пациентам с нарушением функции почек следует назначать уменьшенные дозы препарата. С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых пациентов способствует снижению скорости выведения, что приводит к повышенному накоплению соталола в организме.

Синонимы

Сотакор, Сотагексал, Дароб, Соталекс.