Спитомин 10мг таб №60 (Эгис)

Характеристики

Побочные действия

Буспирон обычно хорошо переносится. Побочные эффекты, если они наблюдаются, обычно возникают в начале курса лечения и при дальнейшем приеме препарата исчезают. В некоторых случаях необходимо снижение дозы. Клинический опыт При применении буспирона может развиться головокружение, тошнота, головная боль, возбудимость, предобморочное состояние, возбуждение и потливость/влажность кожи. Частота побочных реакций приводится в соответствии с терминами, рекомендуемыми MedDRA, и определяется следующим образом: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100 до <1/10), нечасто (? 1/1000, <1/100), редко (? 1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных). Нарушения психики: Частые: нервозность, бессонница, нарушение концентрации внимания, депрессия, спутанность сознания, нарушения сна, раздражительность Очень редкие: психотическое состояние, галлюцинации, деперсонализация, аффективные расстройства Нарушения со стороны нервной системы: Очень частые: головокружение*, головная боль, сонливость. Частые: парестезия, нарушение координации движений, тремор. Очень редкие: серотониновый синдром, судороги, экстрапирамидные расстройства, ригидность по типу зубчатого колеса, дискинезия, дистония, синкопы, амнезия, атаксия, паркинсонизм, акатизия, синдром беспокойных ног, беспокойство Нарушения со стороны органа зрения: Частые: нечеткость зрения Очень редкие: туннельное зрение Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: Частые: звон в ушах Нарушения со стороны сердца: Частые: тахикардия, боль в грудной клетке Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Частые: заложенный нос, боль в глотке и гортани Нарушения со стороны ЖКТ: Частые: тошнота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, рвота Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Частые: холодный пот, кожная сыпь Редкие: ангионевротический отек, экхимозы. крапивница Нарушения со стороны костной, мышечной и соединительной ткани: Частые: костно-мышечная боль Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Очень редкие: задержка мочи Нарушения со стороны репродуктивных органов и молочной железы: Очень редкие: галакторея Общие расстройства и нарушения в месте введения: Частые: утомляемость. *головокружение включает предобморочное состояние Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением Сообщение о подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях, возникших после регистрации лекарственного препарата, очень важны. Эти меры позволяют осуществлять мониторинг соотношения пользы и рисков лекарственного препарата. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых в связи с лечением нежелательных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

Взаимодействие

Механизм действия Механизм анксиолитического эффекта буспирона и других производных азаспиродекандиона (например, ипсапирона, гепирона, тандоспирона) полностью не известен. Он отличен от механизма действия бензодиазепинов. Он не действует на бензодиазепин-ГАМК-хлорид-ионофорный рецепторный комплекс; однако, будучи частичным агонистом 5-HT1a рецепторов, его действие основано на модуляции серотониновой системы. Первоначально он тормозит обмен серотонина и снижает активность серотонинергических нейронов в дорсальных ядрах шва. Буспирон оказывает различное влияние на пресинаптические и постсинаптические 5-HT1a рецепторы: как полный агонист буспирон снижает функции (даун-регуляция) пресинаптических 5-НT1a рецепторов в дорсальных ядрах шва и активизирует обмен серотонина. На уровне постсинаптических 5-HT1a рецепторов гиппокампа буспирон действует как частичный агонист. Буспирон менее активен, чем сеторонин - эндогенный полный агонист. Буспирон обладает также умеренным сродством к пресинаптическим D2-рецепторам, хотя и не ясно, играет ли это свойство какую-либо роль в анксиолитическом эффекте. При связывании с D2-рецепторами высокие дозы буспирона могут вызвать как агонистические, так и антагонистические эффекты, которые, однако, никогда не наблюдаются в терапевтическом диапазоне доз. Фармакодинамический эффект Благодаря связыванию с центральными дофаминергическими рецепторами буспирон может вызывать симптомы, напоминающие нейролептические (дистония, псевдопаркинсонизм, акатизия, поздняя дискинезия), однако, такие эффекты в клинических исследованиях не зарегистрированы. Несмотря на это иногда вскоре после начала курса лечения у небольшой части пациентов наблюдается беспокойство, которое может быть проявлением продофаминового эффекта (акатизия) или повышения центральной норадреной активности. Буспирон не оказывает существенного эффекта на бензодиазепиновые рецепторы и не влияет на связывание гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). В отличие от бензодиазепинов буспирон не обладает миорелаксантными или противосудорожными свойствами, а его седативный эффект значительно слабее эффекта типичных анксиолитиков и не нарушает психомоторные функции. По анксиолитической активности буспирон примерно аналогичен эффекту бензодиазепинов. Однако в отличие от бензодиазепинов буспирон не вызывает толерантности и зависимости, а после завершения курса лечения не развиваются симптомы отмены. Буспирон не потенцирует вызванную алкоголем депрессию центральной нервной системы (ЦНС). Действие буспирона развивается постепенно. Терапевтический эффект начинает проявляться между 7-м и 14-м днями терапии, а максимальный эффект достигается только примерно через 4 недели после начала лечения.

Показания к применению

- Краткосрочное лечение состояний, сопровождающихся тревогой, в основном, генерализованного тревожного расстройства (ГТР). К симптомам ГТР (по определению Американского психиатрического общества и ВОЗ) относятся следующие: двигательная психомоторное напряжение (неуверенность, тремор, возбуждение, нетерпеливость, бессонница); повышение активности вегетативной нервной системы (потливость, сухость во рту, ощущение сердцебиения, парестезии, головокружение центрального типа (вертиго), учащенные позывы на мочеиспускание и дефекацию); страх (неоправданные опасения), беспокойство, ожидание трагических событий и несчастных случаев); повышенный уровень бодрствования (возбудимость, затруднение концентрации внимания, бессонница). - Дополнительная терапия депрессивных расстройств (препарат не предназначен для монотерапии депрессии).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ; - Тяжелая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] ниже 10 мл/мин, клиренс креатинина [КК] <20 мл/мин/1.73 м2); - Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью) - Эпилепсия; - Острая интоксикация, вызванная алкоголем, снотворными, анальгетиками, антипсихотическими средствами; - Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не изучены); - Период грудного вскармливания; - Беременность или подозрение на беременность. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Нарушение функции печени, нарушение функции почек, одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) или 14-дневный период после отмены необратимого ингибитора МАО или 1 день после отмены обратимого ингибитора МАО, миастения, закрытоугольная глаукома, лекарственная зависимость (см. раздел Особые указания). ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ Ввиду отсутствия данных надлежащим образом контролируемых клинических исследований, из соображений безопасности следует избегать применения буспирона во время беременности. Эффект буспирона на родовую деятельность и роды неизвестен. Неизвестно, выделяется ли буспирон или его метаболиты в грудное молоко. Перед началом применения буспирона у кормящих матерей следует принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене лечения буспироном учитывая либо пользу для ребенка (грудное вскармливание без приема препарата), либо пользу лечения для матери.

Лекарственные формы

Таблетки 10 мг - 60 шт в уп.

Международное непатентованное название

Буспирон

Передозировка

Симптомы: у здоровых добровольцев максимально переносимая доза составляла 375 мг/день. При передозировке могут развиться симптомы со стороны ЖКТ, тошнота, рвота, головокружение, сонливость (эти симптомы могут быть тяжелыми), потеря сознания, миоз. Лечение: необходимо как можно скорее провести промывание желудка и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот неизвестен, диализ неэффективен. Следует подозревать одновременный прием нескольких препаратов.

Особые указания

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность буспирона для этой возрастной группы не изучены) является противопоказанием. Одновременное применение буспирона с ингибиторами МАО небезопасно. При совместном применении буспирона с ингибиторами МАО сообщалось о повышении АД, поэтому не рекомендуется совместное применение буспирона с ингибиторами МАО. Применение препарата требует особой осторожности у пациентов с: • нарушением функции печени (легкой и умеренной степени тяжести, класс А и В по шкале Чайлд-Пью); • нарушением функции почек легкой (СКФ > 30 мл/мин) и умеренной степени тяжести (СКФ > 10-30 мл/мин); • узкоугольной глаукомой; • миастенией; • лекарственной зависимостью. Буспирон не следует применять в качестве монотерапии для лечения депрессии, так как он может замаскировать клинические симптомы депрессии. Лекарственная зависимость / злоупотребление наркотиками На основании экспериментальных данных и клинических исследований было показано, что буспирон не вызывает лекарственной зависимости и не приводит к злоупотреблению. Тем не менее, применение буспирона у пациентов с известной или предполагаемой лекарственной зависимостью требует строгого контроля. Возможные реакции отмены у пациентов с зависимостью от седативно-снотворных и анксиолитических препаратов Буспирон не может устранить симптомы отмены бензодиазепинов, так как не обладает перекрестной толерантностью к бензодиазепинам и другим седативно-снотворным препаратам. Если пациента переводят на буспирон после длительной терапии бензодиазепином, то буспирон следует назначать только после завершения периода постепенного снижения дозы бензодиазепина, в особенности у пациентов, хронически принимавших препараты, тормозящие ЦНС. Токсичность при длительном применении В связи с тем, что механизм действия буспирона полностью не изучен, невозможно предсказать его хроническое токсическое воздействие на ЦНС или другие органы. В связи с тем, что эффект буспирона развивается в течение 7-14 дней, а для развития полного эффекта необходимо 4 недели, лечение пациентов с выраженными симптомами тревоги возможно только при тщательном контроле состояния пациента. Препарат Спитомин таблетки содержат лактозы моногридат Так как каждая таблетка препарата Спитомин 5 мг содержит 55,7 мг лактозы моногидрата, а каждая таблетка Спитомин 10 мг - 111,4 мг лактозы моногидрата, то пациенты с редкими наследственными заболеваниями, в том числе с непереносимостью галактозы, с лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы/галактозы не должны принимать этот препарат. Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами Буспирон оказывает умеренный эффект на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Следует учитывать риск, связанный с развитием сонливости или головокружения. В зависимости от переносимости препарата необходимо соблюдать осторожность либо воздержаться от управления транспортными средствами.

Фармокинетика

Всасывание После приема внутрь буспирон быстро и почти полностью всасывается из желудочно--кишечного тракта (ЖКТ). Буспирон подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения через печень. Поэтому неизмененное вещество обнаруживается в системном кровотоке в небольшой концентрации, которая имеет значительные индивидуальные различия. Биодоступность составляет 4%. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 60-90 минут после приема препарата. У здоровых добровольцев буспирон имел линейную (пропорциональную дозе) фармакокинетику после приема 10-40 мг. Аналогичные фармакокинетические параметры обнаружены у пожилых пациентов. После однократного приема внутрь 20 мг препарата его концентрация в плазме крови составляет от 1 до 6 нг/мл. Одновременный прием пищи замедляет всасывание буспирона, но, благодаря снижению предсистемного клиренса (эффект первого прохождения), при этом значительно повышается биодоступность буспирона. После приема с пищей значение площади под фармакокинетический кривой «концентрация-время» (AUC) буспирона повышается на 84%, а его Cmax повышается на 16%. После многократного приема стационарная концентрация буспирона в плазме крови достигается в течение 2 дней. Распределение Примерно 95% буспирона связывается с белками плазмы крови (86% - с альбумином плазмы, остальная часть - с ?1-ксилым гликопротеином). Кажущийся объем распределения (Vd) 5,3 л/кг. Метаболизм Буспирон подвергается окислительному метаболизму, в основном, с участием изоферментов CYP3A4 цитохрома Р450. Образуются различные гидроксилированные метаболиты. Основной метаболит (5-ОН-буспирон) неактивен. Деалкилированный метаболит (1-(2-пиримидинил)-пиперазин, [1-РР]) активен. Его анксиолитическая активность в 4-5 раз ниже, чем у исходного вещества, но его концентрация в плазме кровы выше и период полувыведения (Т?) приблизительно в 2 раза продолжительнее, чем у буспирона. Выведение После однократного введения 14C-¬меченого буспирона 29-63% радиоактивности выделяется почками в течение 24 часов, в основном в форме метаболитов. Примерно 18-38% введенной дозы выводится через кишечник. После однократного приема 10 - 40 мг Т? исходного вещества составляет примерно 2-3 часа, а Т? активного метаболита равен 4,8 часа. Буспирон выделяется в грудное молоко, однако, данные по прохождению через плаценту отсутствуют. Особые группы пациентов Пожилые пациенты Фармакокинетика буспирона у пожилых пациентов не изменяется. Пациенты с нарушением функции печени Повышенные концентрация буспирона в плазме и значения AUC, а также удлинение Т? могут наблюдаться при нарушении функции печени. В связи с выделением неизмененного вещества в желчь возможен второй пик концентрации буспирона в плазме крови. Пациентам с циррозом печени следует назначать препарат в более низких дозах или в тех же дозах с удлиненными интервалами между приемами (см. раздел Способ применения и дозы). Пациенты с нарушением функции почек При почечной недостаточности клиренс буспирона может снижаться на 50%. При почечной недостаточности буспирон следует назначать с осторожностью и в сниженных дозах (см. раздел Способ применения и дозы).