Тамифлю 75мг капс №10 (Делфарм)

Характеристики

Действие

Противовирусный препарат. Осельтамивира фосфат является про-лекарством, его активный метаболит (осельтамивира карбоксилат) конкурентно и избирательно ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа типа А и В-фермент, катализирующий процесс высвобождения вновь образованных вирусных частиц из инфицированных клеток, их проникновения в клетки эпителия дыхательных путей и дальнейшего распространения вируса в организме. Осельтамивира карбоксилат действует вне клеток. Угнетает рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo, уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма. Его концентрации, необходимые для подавления активности фермента на 50% ( IC 50), находятся у нижней границы наномолярного диапазона. Эффективность. Доказано, что Тамифлю является эффективным средством профилактики и лечения гриппа у подростков (старше 12 лет), взрослых, в т.ч. пациентов пожилого и старческого возраста, а также средством лечения гриппа у детей в возрасте старше 1 года. При начале лечения не позднее 40 ч после появления первых симптомов гриппа, Тамифлю значительно сокращает период клинических проявлений гриппозной инфекции, уменьшает их тяжесть и снижает частоту развития осложнений гриппа, требующих применения антибиотиков (бронхита, пневмонии, синусита, среднего отита), укорачивает время выделения вируса из организма и уменьшает площадь под кривой С), сопровождавшаяся одним из респираторных симптомов (кашель или острый ринит). В этом исследовании 67% пациентов были инфицированы вирусом А и 33% пациентов были инфицированы вирусом В. Лечение препаратом Тамифлю, которое начинали в течение 48 ч после возникновения симптомов, значительно снижало продолжительность заболевания на 35.8 ч по сравнению с плацебо. Продолжительность заболевания определяли как период времени, необходимый для уменьшения кашля, ринита, разрешения лихорадки и возвращения в нормальное состояние и к обычной активности. Доля пациентов - детей, у которых развивался острый средний отит и которые принимали Тамифлю, снижалась на 40% по сравнению с плацебо. Дети, получавшие Тамифлю, возвращались в нормальное состояние и к обычной активности почти на 2 дня раньше, чем дети, получавшие плацебо. По имеющимся на сегодняшний день данным, при приеме Тамифлю с целью постконтактной (7 дней) и сезонной (42 дня) профилактики гриппа резистентности к препарату не отмечается. Частота транзиторного выделения вируса гриппа со сниженной чувствительностью нейраминидазы к осельтамивира карбоксилату у взрослых больных гриппом составляет 0.4%. Элиминация резистентного вируса из организма пациентов, получающих Тамифлю, происходит без ухудшения клинического состояния больных. Частота резистентности клинических изолятов вируса гриппа типа А не превышает 1.5%. Среди клинических изолятов вируса гриппа В резистентных к препарату штаммов не обнаруж

Побочные действия

При приеме Тамифлю для лечения гриппа (по 75 мг 2 раза/сут) у взрослых наблюдались: Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота и рвота, которые возникают, как правило, после приема первой дозы, носят транзиторный характер и в большинстве случаев не требуют отмены препарата; ge;1% - диарея, боль животе. Со стороны ЦНС: ge;1% - системное и несистемное головокружение, головная боль, нарушения сна, слабость. Со стороны дыхательной системы: ge;1% - бронхит, кашель. У пациентов, принимавших Тамифлю для профилактики гриппа, несколько чаще, чем в группе плацебо, и чаще, чем в исследованиях по терапии, отмечались боли различной локализации, ринорея, диспепсия и инфекции верхних дыхательных путей. Однако, различия в частоте этих нежелательных явлений между группами Тамифлю и плацебо составили менее 1%. Исследования лечения в педиатрической практике В клинических исследованиях осельтамивира III фазы, назначавшегося для лечения гриппа, участвовало всего 1032 ребенка в возрасте 1-12 лет (включая 698 здоровых детей в возрасте 1-12 лет и 334 детей с бронхиальной астмой в возрасте 6-12 лет). Лечение суспензией осельтамивира получало 515 детей. У gt;1% детей, получавших осельтамивир, наблюдались: Со стороны пищеварительной системы: часто - рвота, боль в животе. Со стороны ЛОР-органов: носовое кровотечение, нарушения, связанные с ухом и конъюнктивит. Эти явления возникали внезапно, прекращались, несмотря на продолжение лечения, и в подавляющем большинстве случаев не послужили причиной прекращения лечения. При использовании препарата в клинической практике были отмечены очень редкие случаи кожной сыпи.

Взаимодействие

Информация, полученная в фармакологических и фармакокинетических исследованиях осельтамивира фосфата, позволяет считать клинически значимые лекарственные взаимодействия маловероятными. Лекарственные взаимодействия, обусловленные конкуренцией за активные центры эстераз, превращающих осельтамивира фосфат в активное вещество, в литературе подробно не освещаются. Низкая степень связывания осельтамивира и активного метаболита с белками не дают оснований предполагать наличие взаимодействий, связанных с вытеснением лекарственных средств из связи с белками. Эксперименты in vitro продемонстрировали, что ни осельтамивира фосфат, ни активный метаболит не являются предпочтительным субстратом для полифункциональных оксидаз системы цитохрома Р450 или для глюкуронилтрансфераз. Формальной основы для взаимодействия с гормональными пероральными контрацептивами нет. Циметидин, неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450, не влияет на концентрации осельтамивира и его активного метаболита в плазме. Одновременное назначение пробенецида приводит к увеличению AUC активного метаболита примерно в 2 раза. Однако коррекции дозы при одновременном применении с пробенецидом не требуется. Одновременный прием Тамифлю с амоксициллином не влияет на плазменные концентрации обоих препаратов. Одновременный прием Тамифлю с парацетамолом не влияет на плазменные концентрации осельтамивира, его активного метаболита и парацетамола. В клинических исследованиях III фазы Тамифлю назначали вместе с ингибиторами АПФ (эналаприл, каптоприл), тиазидными диуретиками (бендрофлюазид), антибиотиками (пенициллин, цефалоспорины, азитромицин, эритромицин, доксициклин), блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов (ранитидин, циметидин), бета-адреноблокаторами (пропранолол), ксантинами (теофиллин), симпатомиметиками (псевдоэфедрин), кодеином, ГКС, ингаляционными бронхолитиками, анальгетиками-антипиретиками и НПВС (ацетилсалициловая кислота, ибупрофен и парацетамол). Изменений характера или частоты нежелательных явлений при этом не наблюдалось.

Показания к применению

— лечение гриппа, вызванного вирусами типов А и В, у взрослых и детей в возрасте старше 1 года;

— профилактика гриппа у взрослых и подростков в возрасте старше 12 лет, находящихся в группах повышенного риска инфицирования вирусом (в воинских частях и больших производственных коллективах, у ослабленных больных).

Противопоказания

Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность.C осторожностью. Детский возраст, беременность, период лактации.

Применение

Лечение нужно начинать в первый или второй день появления симптомов гриппа. Для лечения гриппа взрослым и детям 12 лет и старше препарат назначают по 75 мг (1 капс.) или 75 мг суспензии 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта. Детям в возрасте 8 лет и старше или с массой тела более 40 кг, которые умеют проглатывать капсулы, также можно назначить Тамифлю в виде капсул по 75 мг 2 раза/сут, в качестве альтернативы к рекомендованной дозе Тамифлю суспензии. Детям 1 года и старше Тамифлю следует принимать в виде суспензии. Рекомендованный режим дозирования суспензии Тамифлю указан в таблице. Масса тела Рекомендованная доза в течение 5 дней 10 мл/мин отсутствуют при лечении и профилактике гриппа. Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется при лечении и профилактике гриппа. Больным старческого возраста коррекция дозы не требуется при лечении и профилактике гриппа. Препарат принимают внутрь, во время еды или независимо от приема пищи. У некоторых пациентов переносимость препарата улучшается, если его принимают во время еды. Правила приготовления суспензии Следует осторожно постучать по закрытому флакону с тем, чтобы порошок распределился на дне флакона. Отмерить 52 мл воды, используя мерный стаканчик (если прилагается), заполняя его до указанного уровня. Добавить 52 мл воды во флакон, закрыть колпачком и хорошо встряхивать в течение 15 сек. Снять колпачок и вставить в горлышко флакона адаптер. Плотно завинтить флакон колпачком для обеспечения правильного расположения адаптера. Рекомендуется на этикетке бутылки написать дату окончания срока годности приготовленной суспензии. Перед применением флакон с приготовленной суспензией необходимо взбалтывать. Для дозировки суспензии прилагается дозирующий шприц с метками, указывающими уровни доз 30 мг, 45 мг и 60

Лекарственные формы

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Условия хранения

Капсулы следует хранить при температуре не выше 30С в течение 10 д

Международное непатентованное название

Осельтамивир (Oseltamivir)

Передозировка

В настоящее время случаев передозировки не описано. Предполагаемые симптомы острой передозировки: тошнота со рвотой или без нее. Разовые дозы Тамифлю до 1000 мг переносились хорошо, за исключением тошноты и рвоты.

Особые указания

Данных по эффективности Тамифлю при любых заболеваниях, вызванных другими возбудителями, кроме вирусов гриппа А и В, нет. Использование в педиатрии Безопасность и эффективность Тамифлю у детей до 1 года не установлены.