Тетурам 150мг таб №30 (Фармстандарт)

Характеристики

Действие

Принимают внутрь для лечения хронического алкоголизма в тех случаях, когда не удается получить терапевтический эффект другими методами лечения (психотерапия, витаминотерапия, прием апоморфина и др.). Действие препарата основано на его способности специфически влиять на обмен алкоголя в организме. Алкоголь подвергается окислительным превращениям, проходя через фазу ацетальдегида и уксусной кислоты. При участии ацетальдегидроксидазы ацетальдегид обычно быстро окисляется. Тетурам, блокируя ферментную биотрансформацию алкоголя, приводит к увеличению после приема алкоголя концентрации ацетальдегида в крови. По современным данным тетурам превращается в организме в N, N -диэтилдитиокарбаминовую кислоту (ДЭДКК) и другие метаболиты, блокирующие ионы металлов и сульфгидрильные группы ферментов, участвующих в обезвреживании алкоголя. Накопление после приема алкоголя под влиянием тетурама ацетальдегида приводит к тяжелым для больного изменениям в организме (так называемый антабусный эффект): покраснение кожи, ощущение жара в лице и верхней части туловища, чувство стеснения в груди, затруднение дыхания, шум в голове, сердцебиение, чувство страха, иногда озноб и др. Значительно понижается артериальное давление.

Побочные действия

При лечении тетурамом, особенно длительном, могут возникнуть различные нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы, периферической и центральной нервной системы, функций желудочно-кишечного тракта, печени. Возможны аллергические реакции (зуд, сыпь) и обострение имевших место в прошлом заболеваний (гастрит /воспаление желудка/, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тромбофлебиты /воспаление стенки вен с их закупоркой/ и др.). В отдельных случаях при длительном приеме тетурама могут наблюдаться острые психозы, напоминающие острый алкогольный параноид (состояния, характеризующиеся бредом преследования, тревогой, страхом, двигательным возбуждением), острый алкогольный галлюционоз (бред, видение, приобретающие характер реальности) или алкогольный делирий (бредовые состояния). Возможен переход галлюцинаторного синдрома в параноидный, параноидного - в шизофреноподобный и т. д.

Взаимодействие

Эффекты, в т.ч. нейротоксические, усиливают трициклические антидепрессанты (амитриптилин), метронидазол, изониазид, снижает (реакцию на этанол) - аскорбиновая кислота. Повышает концентрацию в плазме препаратов, метаболизирующихся в печени, вследствие ингибирования микросомального окисления. Усиливает токсические эффекты антипирина, фенитоина, хлордиазепоксида и диазепама путем ингибирования их метаболизма. Изониазид повышает риск возникновения нарушений поведения и координации движений. Фенитоин повышает риск возникновения побочных эффектов, метронидазол - риск развития нарушений психики, возникновения бреда. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск кровотечений.

Показания к применению

Назначая алкоголь на фоне действия тетурама, вырабатывают отрицательный условный рефлекс на вкус и запах спиртных напитков и при длительном лечении добиваются частичной или полной непереносимости алкоголя. Применение тетурама может сопровождаться выраженными побочными явлениями, поэтому к нему прибегают как к одному из последних средств. Перед началом лечения тетурамом больного подвергают тщательному врачебному обследованию. При отсутствии противопоказаний больному разъясняют смысл терапии и предупреждают об опасности приема алкоголя в период лечения.

Противопоказания

Относительными противопоказаниями являются остаточные явления органического поражения мозга, возраст старше 60 лет, эндартериит (воспаление внутренней оболочки сосуда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, травматическая болезнь, остаточные явления после инфекционного поражения головного мозга и инсульта, ранее перенесенные тетурамовые психозы. Абсолютными противопоказаниями к применению тетурама являются эндокринные заболевания (тиреотоксикоз /заболевание щитовидной железы/, сахарный диабет), резко выраженный кардиосклероз (избыточное развитие соединительной ткани в сердечной мышце), атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма (расширение и/или выбухание) аорты, коронарная недостаточность (несоответствие кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде), гипертоническая болезнь II и III стадий (стойкий подъем артериального давления), тяжелые сосудистые заболевания головного мозга, сердечные и сосудистые заболевания в стадии декомпенсации (при недостаточности функции), туберкулез легких с кровохарканьем, свежий туберкулезный инфильтрат (участки ткани повышенной плотности в очаге туберкулезного воспаления), бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких (заболевание легких, связанное с повышенным содержанием в них воздуха), кровоточащая язва желудка, болезни печени и почек, болезни кроветворных органов, психические заболевания, инфекционные заболевания мозга, эпилепсия и эпилептиформные синдромы, полиневриты (множественное воспаление периферических нервов), невриты (воспаление) слухового и глазного нервов, глаукома (повышение внутриглазного давления), злокачественные опухоли, беременность, идиосинкразия (наследственная повышенная чувствительность) к тетураму.

Применение

Лечение тетурамом проводится под наблюдением врача. Дозу подбирают индивидуально. Оптимальные дозы (0,25-0,5 г/сут.), как правило, хорошо переносятся и не дают осложнений даже при длительном применении. Дозы тетурама ниже 0,15 г/сут. быстро выводятся из организма и не вызывают необходимого эффекта - сенсибализации (повышения чувствительности организма) к алкоголю. Лечение тетурамом обычно проводят по следующей схеме. Первую тетурам-алкогольную пробу проводят через 7-10 дней от начала лечения. После утреннего приема 0,5-0,75 г тетурама больной принимает 20-30 мл алкогольного напитка, чаще 40% водки. Повторные пробы в стационарных условиях проводят через 1-2 дня, амбулаторно - через 3-5 дней. При слабой реакции дозу алкогольного напитка увеличивают при очередной пробе на 10-20 мл. Максимальная доза водки 100-120 мл. Тетурам-алкогольные реакции могут протекать в легкой, средней тяжести и тяжелой форме. При тяжелой реакции продолжительностью 1-1,5 ч (сильная головная боль с чувством распирания и пульсации, резкое затруднение дыхания, значительное снижение артериального давления, затемнение сознания, психомоторное возбуждение /повышенная двигательная и речевая активность/, судороги) внутривенно вводят 15-20 мл 1% водного раствора метиленового синего, под кожу -кордиамин, камфору, внутримышечно - цититон или лобелии, эфедрин, стрихнин; производят ингаляцию кислорода. Вводят внутривенно раствор глюкозы с аскорбиновой кислотой. При болях в сердце назначают валидол, корвалол, а если необходимо, нитроглицерин. При низком артериальном давлении вводят метазон или эфедрин. В случае резкого угнетения сердечной деятельности вводят внутривенно 0,25-0,5 мл 0,05% раствора строфантина в 20 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. При судорогах - внутримышечно 10 мл 25% раствора магния сульфата. При сильной тошноте и рвоте вводят внутривенно 10 мл 10% раствора кальция хлорида или глюконата, дают внутрь 0,015 г экстракта белладонны, под кожу вводят 0,5 мл 0,1% раствора атропина. В случае появления судорожных реакций вводят в виде клизмы хлоралгидрат (15-20 мл 6% водно-крахмального раствора) или применяют транквилизаторы (успокаивающие лекарственные средства); при психомоторном возбуждении вводят внутримышечно 1-2 мл 2,5% раствора аминазина. Больной должен находиться в горизонтальном положении.

Лекарственные формы

30 таблеток по 150 мг

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от свете месте.

Международное непатентованное название

Дисульфирам (Disulfiram)

Передозировка

Передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать развитие нарушений со стороны нервной системы: нарушение сознания (в том числе спутанность сознания, кому, энцефалопатию), экстрапирамидные симптомы, судороги, коллапс. Передозировка при приеме комбинации дисульфирам-этанол (в основном при суицидальных попытках) вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения. Лечение: симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Особые указания

Перед имплантацией следует провести курс постепенного отлучения пациента от этанола. Полиневропатия, возникающая при применении препарата, исчезает при назначении витаминов группы В или удалении имплантированных таблеток. В месте имплантации часто образуется небольшой бугорок, обусловленный фиброзом кожи и подкожно-жировой клетчатки. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Фармокинетика

Абсорбция после перорального приема - 70-90%. Быстро метаболизируется в печени путем восстановления в диэтилдитиокарбамат, выделяемый в виде глюкуронида почками, или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, пропорция которого варьирует от 4 до 53%. Последний выделяется через легкие. После применения таблеток для имплантации происходит проникновение дисульфирама в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови - около 20 нг/мл. После имплантации 1-1.6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода - 0.14 мкг/мл.

Синонимы

Антабус, Дисульфирам, Абстинил, Алкофобин, Антэтан, Антэтил, Антикол, Аверсан, Контрапот, Кротенал, Дизетил, Эспенал, Экзорран, Нокзал, Рефузал, Стоптил, Тетрадин и др.