Тидомет форте таб №100 (Торрент фармасьютикал)

Характеристики

Действие

Противопаркинсоническое. Большая часть леводопы превращается путем декарбоксилирования в тканях (печени, почках, кишечнике) в дофамин, который не проникает через гематоэнцефалитический барьер. Для уменьшения превращения леводопы в дофамин, леводопу комбинируют с ингибиторами периферической дофа-декарбоксилазы, не проникающей через гематоэнцефалический барьер - карбидопой. Сочетание леводопы с карбидопой повышает количество леводопы, поступающей в ЦНС. Связано это с тем, что ингибируется декарбоксилирование леводопы в кишечнике и печени, и за счет этого повышается её поступление в системное крообращение, а также в эндотелии капилляров мозга. Леводопа хорошо всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-2 часа после приема. Выводится в основном почками.

Побочные действия

Хореоатетоидные гиперкинезы, аритмии, психотические и параноидальные реакции, диспепсия, головокружение, нарушения зрения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, алопеция, аллергические реакции, ульцерация ЖКТ.

Взаимодействие

Эффект ослабляет витамин В6. Усиливает действие ингибиторов МАО.

Показания к применению

Болезнь Паркинсона, симптоматический паркинсонизм

Противопоказания

Выраженный атеросклероз, гипертоническая болезнь, заболевавния печени, почек, крови, глаукома, меланома, бронхиальная астма, психические заболевания, некомпенсированная патология сердечно-сосудистой, дыхательной, эндокринной систем.

Применение

Внутрь, по 1/4 таблетки (250 мг/25 мг) 2-3 раза в день, затем дозу увеличивают на 1/4 таблетки через каждые 2-3 дня до достижения оптимального эффекта. Обычно оптимальный эффект отмечается на дозе 1-2 таблетки (по 250 мг/25 мг) в сутки. Максимальная суточная доза - 1.5 г леводопы и 150 мг карбидопы (6 таблеток 250 мг/25 мг).

Лекарственные формы

Таблетки

Международное непатентованное название

Леводопа+Карбидопа (Levodopa+Carbidopa)

Передозировка

промывание желудка, тщательное наблюдение и ЭКГ-контроль для своевременного выявления аритмии; при необходимости - антиаритмическая терапия.

Особые указания

Недопустимо внезапное прекращения приема леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в психике и повышение активности КФК в сыворотке крови). Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент получает антипсихотические ЛС. Не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных ЛС. В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови. Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию. Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление. Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком. Во время длительного лечения целесообразен периодический контроль функций печени, кроветворения, почек и ССС. Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием. После операции обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармокинетика

Данные о фармакокинетике карбидопы ограничены. Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция - 20-30% дозы, Tmax при пероральном приеме - 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3% проникает в головной мозг. В неизмененном виде выводится почками (35% в течение 7 ч) и через кишечник T1/2 - около 1 ч, при назначении совместно с карбидопой - около 2 ч. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты - допамин, норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. Около 75% выводится почками в виде метаболитов в течение 8 ч После перорального приема здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсона карбидопы, меченной радиоактивными изотопами, в разовой дозе максимальный уровень радиоактивности в плазме определяется через 2-4 ч после приема здоровыми лицами и через 1.5-5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона Выведение препарата с мочой и калом примерно одинаково в обеих группах Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% выводимых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются 2 других метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенилацетон, другой - предварительно как N-метилкарбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Синонимы

Допар 275, Дуэллин, Зимокс, Изиком, Изиком мите, Карбидопа и Леводопа Тева, Карбидопа/Леводопа, Леводопа+карбидопа, Наком, Синдопа, Синдопа 110, Синдопа 275, Синемет, Синемет СР, Тидомет ЛС, Тидомет плюс, Тремонорм