Тимолол 0,5% глазн кап 5мл (Белмедпрепараты)

Характеристики

Побочные действия

Нежелательные реакции, возникшие после приема внутрь тимолола и других бета-адреноблокаторов, могут расцениваться как потенциальные побочные реакции и для препа-ратов тимолола в лекарственной форме капли глазные. Ниже перечислены нежелательные реакции, сведения о которых были получены в ходе кли-нических исследований и при постмаркетинговом наблюдении лекарственных препаратов тимолола в лекарственной форме капли глазные. Частота оценивалась следующим образом: очень часто (?1/10); часто (?1/100 до <1/10); иногда (?1/1000 до <1/100); редко (?1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (имеющиеся данные не могут быть оценены). Общие реакции Частота неизвестна: головная боль, астения/усталость, боль в груди. Со стороны органа зрения Часто: затуманивание зрения, боль в глазах, жжение и зуд в глазах, дискомфорт в глазу, конъюнктивальная инъекция. Нечасто: блефарит, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, ирит, диплопия, эрозия рого-вицы, язва роговицы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, ощущение «песка» в глазах, отек век, отек конъюнктивы, птоз. Редко: увеит, двоение в глазах, пигментация роговицы, эритема век. Очень редко: развитие кальцификации роговицы при значительном ее повреждении в связи с наличием фосфатов в составе капель. Частота неизвестна: снижение чувствительности роговицы, отслойка сосудистой оболочки в послеоперационном периоде антиглаукоматозной хирургии. Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: брадикардия, гипотония. Редко: инфаркт миокарда, снижение или повышение артериального давления, перемежающа-яся хромота. Частота неизвестна: остановка сердца, атриовентрикулярный блок, аритмия, учащенное серд-цебиение, застойная сердечная недостаточность, феномен Рейно. Со стороны пищеварительной системы Нечасто: дисгевзия. Редко: диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе. Частота неизвестна: тошнота, рвота, диарея. Со стороны иммунной системы Частота неизвестна: системная красная волчанка. Психические расстройства Редко: депрессия. Частота неизвестна: бессонница, потеря памяти, кошмарные сновидения. Со стороны нервной системы Нечасто: головная боль. Редко: ишемия головного мозга, головокружение, мигрень. Частота неизвестна: нарушение мозгового кровообращения, обморок, парестезии, головокру-жение, усугубление течения миастении gravis. Со стороны кожи и подкожных тканей Редко: отек лица, эритема. Частота неизвестна: псориаз или ухудшение течения псориаза, локализованная сыпь, алопе-ция. Со стороны соединительной ткани Частота неизвестна: артропатия, боль в мышцах. Аллергические реакции Частота неизвестна: системные аллергические реакции, включая анафилаксию, ангионевро-тический отек, крапивницу, местную или генерализованную сыпь, зуд. Со стороны дыхательной системы и органов средостения Нечасто: дыхательная недостаточность, одышка, бронхит. Редко: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с уже имеющимися бронхоспастически-ми состояниями), кашель, заложенность носа, инфекции верхних дыхательных путей. Со стороны эндокринной системы Частота неизвестна: субклиническое течение гипогликемии у пациентов с сахарным диабе-том (см. раздел «Особые указания»). Со стороны мочеполовой системы Частота неизвестна: ретроперитонеальный фиброз, сексуальная дисфункция (включая импо-тенцию), снижение либидо, болезнь Пейрони. Со стороны ЛОР-органов Частота неизвестна: звон в ушах. Ниже описаны нежелательные реакции, которые возникали после приема тимолола или дру-гих бета-адреноблокаторов внутрь Аллергические реакции: эритематозная сыпь, лихорадка, сопровождающаяся болью в горле, ларингоспазм, сопровождающийся дистресс-синдромом. Общие реакции и реакции в месте введения: боль в конечностях, снижение толерантности к физической нагрузке, снижение массы тела. Со стороны сердечно-сосудистой системы: усугубление артериальной недостаточности, ва-зодилатация. Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечная боль, гепатомегалия, рвота, тромбоз мезентериальных артерий, ишемический колит. Со стороны крови и лимфатической системы: нетромбоцитопеническая пурпура, тромбоци-топеническая пурпура, агранулоцитоз. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия, гипогликемия. Со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, раздражение кожи, повышенная пигментация, потливость. Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия. Со стороны нервной системы/психические нарушения: вертиго, снижение концентрации внимания, обратимое угнетение ментальных функций, прогрессирующее до кататонии, ост-рый обратимый синдром, характеризующийся нарушением ориентации во времени и про-странстве, эмоциональной лабильностью, некоторым затруднением восприятия и сниженной способностью выполнять нейропсихические тесты. Со стороны дыхательной системы: хрипы, бронхиальная обструкция. Со стороны мочеполовой системы: затруднение мочеиспускания.

Взаимодействие

Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счёт уменьшения образования во-дянистой влаги и небольшого увеличения её оттока. Снижая внутриглазное давление, не вли-яет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения и не снижается качество ночного зрения. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 часа; продолжительность действия - 24 часа.

Показания к применению

Повышенное внутриглазное давление (офтальмогипертензия), открытоугольная глаукома, глаукома на афакическом глазу и другие виды вторичной глаукомы; В качестве вспомогательного лекарственного средства: закрытоугольная глаукома (в ком-бинации с миотиками), врождённая глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий), острое повышение внутриглазного давления.

Противопоказания

Гиперчувствительность к тимололу или другим компонентам препарата; бронхиальная астма (в том числе в анамнезе); тяжёлая хроническая обструктивная болезнь легких; синусовая бра-дикардия; атриовентрикулярная блокада II или III степени без кардиостимулятора; кардио-генный шок; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; синдром слабости синусового узла. С осторожностью Артериальная гипотензия, атрофический ринит, лёгочная недостаточность, тяжелая церебро-васкулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение других бета-адреноблокаторов, феохромоцитома, нарушение пе-риферического кровообращения (в том числе синдром Рейно), хроническая сердечная недо-статочность в стадии компенсации, беременность. С осторожностью применять одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими ле-карственными средствами, глюкокортикостероидными, психоактивными лекарственными средствами, а также препаратами, действие которых связано с усилением выделения адрена-лина. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предпо-лагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание необ-ходимо прекратить. Если препарат применялся непосредственно перед родами, то новорожденные должны нахо-диться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения. Надлежащие и хорошо контролируемые исследования применения препарата тимолол у бе-ременных женщин не проводились. По результатам эпидемиологических исследований риск возникновения аномалий внутриутробного развития не обнаружен, однако необходимо учи-тывать, что бета-адреноблокаторы при приёме внутрь могут замедлять внутриутробное разви-тие плода. Кроме того у новорожденных могут наблюдаться брадикардия, артериальная гипо-тензия, дыхательная недостаточность и гипогликемия при применении препарата матерью перед родами.

Лекарственные формы

Капли глазные 0,5 % - 5 мл флакон вместе с крышкой-капельницей и инструкцией по применению в уп.

Международное непатентованное название

Тимолол

Передозировка

Имеются сообщения о непреднамеренной передозировке тимолола с развитием системных реакций, аналогичных таковым при системном применении бета-адреноблокаторов: голово-кружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца, острая сер-дечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотензия (см. раздел «Побочное дей-ствие»). При передозировке необходимо проведение следующих мероприятий: 1. При случайном проглатывании - промывание желудка. Показано, что тимолол плохо вы-водится при диализе. 2. При развитии брадикардии рекомендовано внутривенное введение атропина сульфата в дозе от 0,25 до 2 мг для индукции блокады блуждающего нерва. При стойкой брадикар-дии показано введение изопреналина с соблюдением осторожности. При рефрактерной брадикардии следует рассмотреть вопрос об установке искусственного водителя ритма. 3. При артериальной гипотензии рекомендуется введение симпатомиметиков, таких как до-памин, добутамин, норэпинефрин, при отсутствии эффекта - введение глюкагона. 4. При бронхоспазме: изопреналина гидрохлорида, возможно применение аминофиллина. 5. При развитии острой сердечной недостаточности рекомендовано незамедлительное вве-дение препаратов наперстянки и диуретиков, а также кислородотерапия, при неэффек-тивности - внутривенное введение аминофиллина. Затем, при необходимости, возможно введение глюкагона (показана его эффективность). 6. При развитии атриовентрикулярной блокады второй или третьей степени показано вве-дение изопреналина гидрохлорида или установка искусственного водителя ритма.

Особые указания

В послеоперационном периоде антиглаукоматозных операций и при применении препаратов, снижающих секрецию внутриглазной жидкости, возможно развитие отслойки сосудистой оболочки глаза. Применение тимолола пациентами с атопией или тяжелыми патологически-ми реакциями на различные аллергены в анамнезе может спровоцировать более тяжелые ре-акции в ответ на случайное, диагностическое или терапевтическое введение аллергенов. Та-кие пациенты могут слабо реагировать на введение обычных доз эпинефрина для купирова-ния анафилактических реакций. Бета-адреноблокаторы способны маскировать ряд клиниче-ских симптомов гипертиреоза (в частности тахикардию). Требуется осторожность при приме-нении бета-адреноблокаторов у пациентов с возможностью развития тиреотоксикоза. У паци-ентов без сердечной недостаточности в анамнезе длительное угнетение миокарда в некоторых случаях может приводить к развитию сердечной недостаточности. При возникновении пер-вых признаков сердечной недостаточности тимолол необходимо отменить. Необходима осторожность при назначении тимолола пациентам с атриовентрикулярной бло-кадой I степени, стенокардией Принцметала и периферическими нарушениями кровообраще-ния (феномен Рейно). Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глау-комы является необходимость открытия угла передней камеры, что достигается путем суже-ния зрачка с помощью миотиков. В связи с отсутствием влияния тимолола на диаметр зрачка в терапии закрытоугольной глаукомы препарат может применятся только в сочетании с мио-тиками. Из-за возможного влияния блокаторов бета-адренорецепторов на артериальное давление и число сердечных сокращений эти средства следует с осторожностью применять у пациентов с недостаточностью моз¬гового кровообращения. Если после начала терапии тимололом разви-ваются признаки или симптомы снижения мозгового кровообращения, следует пересмотреть необхо¬димость терапии местными бета-адреноблокаторами. Применение тимолола может усиливать мышечную слабость при миастении (например, вы-зывать усиление диплопии, птоза и общей слабости). У некоторых пациентов с миастенией gravis и другими миастеническими заболеваниями отмечено повышение мышечной слабости при применении тимолола. При одновременном применении с другими лекарственными средствами необходимо соблю-дать интервал между инстилляциями не менее 15 минут. При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, состояние роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. Препарат содержит кон-сервант бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение глаз, абсорбироваться мяг-кими контактными линзами, вызывая изменение их цвета и оказывать неблагоприятное воз-дей¬ствие на ткани глаза. Контактные линзы следует снять перед применением препарата и при необходимости одеть их снова не ранее, чем через 15 минут после инстилляции. При длительном применении препарата возможно токсическое влияние консерванта бензалкония хлорида на эпителий роговицы (развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии). Отмечены случаи развития бактериального кератита у пациентов, применяв-ших тимолол в контейнерах для многократного дозирования офтальмологических лекар-ственных препаратов. Эти контейнеры непреднамеренно контаминировались пациентами с сопутствующими заболеваниями роговицы. При переводе пациентов на лечение тимололом может понадобиться коррекция изменений рефракции, вызванных применявшимися ранее миотиками. Препарат, подобно другим бета-адреноблокаторам, может скрыть возможные симптомы гипогликемии в крови у больных сахарным диабетом. В случае предстоящего опе-ративного вмешательства под общей анестезией, необходимо отменить препарат за 48 часов до операции, так как он усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при выполнении по-тенциальных потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концен-трации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными сред-ствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера, оператора).

Фармокинетика

После инсталляции глазных капель во влаге передней камеры глаза время достижения мак-симальной концентрации - 1-2 ч. Активное вещество попадает в системный кровоток путём абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта. Препарат метабо-лизируется изоферментом СYР2D6. Выведение метаболитов - почками. У новорожденных концентрация активного вещества существенно превышает его максимальную концентрацию в плазме взрослых. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе разви-тия характерных для глаукомы поражения зрительного нерва и сужения границ полей зрения. Точный механизм снижения внутриглазного давления, обусловленного тимололом, неизве-стен. Согласно данным тонографии и флуорометрии, у человека тимолол при местном при-менении снижает внутриглазное давление за счёт уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения его оттока.