Тиолепта 300мг таб №30 (Канонфарма)

Характеристики

Побочные действия

Частота возникновения побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто -?1/10; часто - от ?1/100 до < 1/10; нечасто - от ?1/1000 до <1/100; редко - от ?1/10000 до <1/1000; очень редко - <1/10000. Со стороны желудочно-кишечного тракта часто - тошнота; очень редко - изжога, рвота, диарея, боль в животе. Со стороны иммунной системы очень редко - аллергические реакции - крапивница, кожная сыпь, зуд; системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока); частота неизвестна - аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемия- ми в условиях наличия аутоантител к инсулину. Со стороны кожи и подкожных тканей частота неизвестна - экзема. Со стороны нервной системы часто - головокружение; очень редко - изменение вкусовых ощущений. Со стороны обмена веществ и питания очень редко - развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.

Взаимодействие

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. Является коферментом реакций декарбоксилирования альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, также снижает инсулинорезистентность, участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Благодаря своим антиоксидантным свойствам, тиоктовая кислота защищает клетки от повреждения их продуктами распада, уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования белков в нервных клетках при сахарном диабете, улучшает микроциркуляцию и эндоневральный кровоток, повышает физиологическое содержание антиоксиданта глутатиона. Способствуя снижению концентрации глюкозы в плазме крови, воздействует на альтернативный метаболизм глюкозы при сахарном диабете, снижает накопление патологических метаболитов в виде полиолов и тем самым уменьшает отёк нервной ткани. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему улучшает поврежденную структуру клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей. Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Показания к применению

-диабетическая полинейропатия; -алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

-повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и любому из вспомогательных веществ препарата; -беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата); -детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены). Применение при беременности и в период грудного вскармливания Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения. Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков отношения влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата. Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания грудное вскармливание необходимо прекратить

Лекарственные формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг - 30 таб с инструкцией по применению в уп

Международное непатентованное название

Тиоктовая кислота

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу). При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация. Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости - противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

Прием алкоголя снижает эффективность лечения препаратом, поэтому пациентам в период терапии препаратом Тиолепта® следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего курса лечения, а также по возможности в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии. У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты. При приеме препарата употребление молочных продуктов не рекомендуется (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемом тиоктовой кислоты и употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2 ч. Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармокинетика

Абсорбция и распределение При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Время достижения максимальной концентрации - 40-60 минут. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Биодоступность - 30 %. Объем распределения - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения - 25 мин.