Тизанидин 4мг таб №30 (Березовский ф.з.)

Характеристики

Действие

Тизанидин — миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Тизанидин эффективен как при остром болезненном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Снижает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений. Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.

Побочные действия

Сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота и незначительное снижение артериального давления. При более высоких дозах мышечная слабость и бессонница, случаи гипотонии и брадикардии.

Взаимодействие

Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией ?2-адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

Показания к применению

Назначают при болезненных мышечных спазмах, связанных со статическими и функциональными поражениями позвоночника (шейный и поясничный синдромы), и после хирургических операций по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра, а также при спазмах и боли, обусловленной рассеянным склерозом, хронической миелопатией, дегенеративными заболеваниями спинного мозга, инсультом, при судорогах центрального происхождения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, не следует принимать препарат водителям транспортных средств или работающим на машинах и механизмах.

Применение

Для снятия болезненного мышечного спазма — от 2 до 4 мг 3 раза в день. В тяжелых случаях на ночь принимается дополнительная доза, составляющая 2–4 мг. При спастичности, вызванной неврологическими нарушениями, дозировку следует приспособить к потребностям индивидуального больного. Исходная суточная доза не должна превышать 6 мг за три приема. Дозу можно наращивать поэтапно с интервалами от 3–4 дней до недели на 2–4 мг. Оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе, составляющей от 12 до 24 мг, распределенной на три–четыре приема через равные промежутки времени. Не следует превышать суточную дозу, составляющую 36 мг. Препарат выводится почками.

Лекарственные формы

Таблетки с риской по 4мг по 30 штук в упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30° С, в недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет.

Международное непатентованное название

Тизанидин

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.

Фармокинетика

Всасывание При приеме внутрь тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при «первом прохождении» через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Cmax тизанидина составляет 12,3 нг/мл и 15,6 нг/мл после однократного и многократного приема тизанидина в дозе 4 мг соответственно. Распределение Среднее значение объема распределения в равновесном состоянии при внутривенном введении составляет 2,6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. Метаболизм Тизанидин метаболизируется быстро и в значительной степени в печени (около 95%) с образованием неактивных метаболитов. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1A2 системы цитохрома P450. Выведение Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока (Т1/2) составляет 2–4 ч. Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4,5%. Влияние пищи Прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина (при применении 4 мг в виде таблеток или 12 мг в виде капсул с модифицированным высвобождением). Несмотря на то, что значение Cmax возрастает на 1/3 при приеме после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время») не отмечается. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой. Особенности фармакокинетики тизанидина у отдельных групп пациентов Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина Пациенты с нарушением функции печени Специфических исследований у данной категории пациентов проведено не было. Так как тизанидин преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2 системы цитохрома, нарушение функции печени может приводить к увеличению системного воздействия тизанидина. Пациенты старше 65 лет Данные по фармакокинетике тизанидина у данной группы пациентов ограничены. Зависимость от пола и расовой принадлежности Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина. Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.